Decapeptyl 11,25 mg/2ml (Triptorelina Embonato): sicurezza e modo d’azione
Decapeptyl 11,25 mg/2ml (Triptorelina Embonato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del carcinoma della prostata e dei suoi secondarismi, in cui sia indicata la soppressione della produzione di testosterone;
carcinoma della mammella in donne in pre- e perimenopausa in cui risulta indicato il trattamento ormonale;
endometriosi genitale ed extragenitale (stadi I-IV);
fibromi uterini;
trattamento della pubertà precoce centrale, prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: come funziona?
Ma come funziona Decapeptyl 11,25 mg/2ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Decapeptyl 11,25 mg/2ml
Codice ATC: L02AE04
Categoria farmacoterapeutica: analogo dell’ormone liberatore delle gonadotropine
La Triptorelina è un decapeptide sintetico (D-Trp-6-LHRH), analogo del GnRH naturale. La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata al degrado enzimatico (numerosi studi in- vivo e in-vitro hanno evidenziato una potenza fino a 100 volte superiore a quella dell’ormone naturale).
Il trattamento continuato con triptorelina causa la soppressione della funzione gonadotropa pituitaria mediante un meccanismo di desensibilizzazione dei recettori pituitari del GnRH.
All’inizio del trattamento, negli uomini può manifestarsi un aumento transitorio della fosfatasi acida.
Studi condotti su animali ed esseri umani hanno dimostrato che l’attività degli analoghi del GnRH è un effetto a due fasi: dopo la somministrazione di triptorelina, una breve fase di stimolazione pituitaria, caratterizzata da un aumento dei livelli plasmatici di gonadotropina e degli ormoni gonadici, seguita da inibizione della secrezione pituitaria di gonadotropina con conseguente soppressione della produzione ormonale gonadica e calo dei livelli plasmatici degli steroidi sessuali al di sotto dei valori di castrazione. I livelli di castrazione sono raggiunti entro 20 giorni dalla somministrazione e rimangono costanti per l’intero periodo di rilascio del principio attivo; l’effetto inibitorio è completamente reversibile una volta sospesa la somministrazione del prodotto.
Diverse osservazioni su animali hanno inoltre evidenziato un effetto gonadico diretto dovuto alla diminuita sensibilità dei recettori periferici di GnRH.
Popolazione pediatrica – pubertà precoce
L’inibizione dell’iperattività gonadica ipofisaria in entrambi i sessi si manifesta con la soppressione della secrezione di estradiolo o testosterone, la diminuzione dei picchi di LH e con un miglior rapporto età staturale/età ossea. L’iniziale stimolazione gonadica può causare lievi emorragie genitali che richiedono trattamento con medrossiprogesterone o ciproterone acetato.
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Decapeptyl 11,25 mg/2ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Decapeptyl 11,25 mg/2ml
Dopo iniezione intramuscolare di Decapeptyl 11,25 mg, si osserva nei pazienti un picco iniziale di triptorelina entro le prime 3 ore; dopo una fase di decremento dei livelli plasmatici che perdura per il primo mese, il tasso di triptorelina si mantiene per almeno 3 mesi al livello di castrazione.
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Decapeptyl 11,25 mg/2ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Decapeptyl 11,25 mg/2ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta è stata valutata nel ratto e nel topo dopo somministrazione unica per via intraperitoneale e sottocutanea. Per quanto riguarda la via intraperitoneale la DL 50 è molto bassa, pari a 100 mg/Kg nel ratto e a 160-200 mg/Kg nel topo.
Dopo somministrazione sottocutanea, in entrambe le specie la DL 50 è risultata non misurabile anche dopo somministrazioni singole corrispondenti a 150.000 volte (per il ratto) e 250.000 volte (per il topo) la dose normalmente utilizzata nell’uomo.
Gli studi di tossicità cronica condotti nel cane e nel ratto hanno mostrato che le ripetute somministrazioni non inducono modificazioni a carico di organi ed apparati diversi da quello riproduttivo.
Gli studi di tossicologia animale non hanno mostrato tossicità specifica della molecola. Gli effetti osservati sono dovuti alle proprietà farmacologiche del prodotto sul sistema endocrino.
Non è stato evidenziato alcun effetto mutageno indotto dalla triptorelina.
Il riassorbimento delle microsfere avviene nel sito di iniezione attraverso un processo di digestione macrofagica che si instaura nelle prime ore dopo l’iniezione e si completa entro 120 giorni con una totale restitutio ad integrum del tessuto muscolare.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Decapeptyl 11,25 mg/2ml
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: interazioni
E’ necessario prestare attenzione quando la triptorelina viene somministrata in concomitanza ad altri farmaci che hanno effetti sulla secrezione pituitaria delle gonadotropine ed è raccomandato che venga monitorata la situazione ormonale del paziente.
Poiché il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l’intervallo QT, deve essere attentamente valutato l’uso concomitante di Decapeptyl 11,25 mg con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta come i medicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici, ecc (vedere paragrafo 4.4).
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Decapeptyl 11,25 mg/2ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati eseguiti studi relativamente agli effetti sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. La capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari può tuttavia essere alterata nel caso in cui il paziente presenti vertigini, sonnolenza e disturbi visivi che
possono essere possibili effetti indesiderati del trattamento o come conseguenza della malattia.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco