Decapeptyl: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Decapeptyl 11,25 mg/2ml (Triptorelina Embonato): sicurezza e modo d’azione

Decapeptyl 11,25 mg/2ml (Triptorelina Embonato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento del carcinoma della prostata e dei suoi secondarismi, in cui sia indicata la soppressione della produzione di testosterone;

carcinoma della mammella in donne in pre- e perimenopausa in cui risulta indicato il trattamento ormonale;

endometriosi genitale ed extragenitale (stadi I-IV);

fibromi uterini;

trattamento della pubertร  precoce centrale, prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.

Decapeptyl 11,25 mg/2ml: come funziona?

Ma come funziona Decapeptyl 11,25 mg/2ml? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Decapeptyl 11,25 mg/2ml

Codice ATC: L02AE04

Categoria farmacoterapeutica: analogo dellโ€™ormone liberatore delle gonadotropine

La Triptorelina รจ un decapeptide sintetico (D-Trp-6-LHRH), analogo del GnRH naturale. La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano assicura un significativo potere agonista e una resistenza piรน marcata al degrado enzimatico (numerosi studi in- vivo e in-vitro hanno evidenziato una potenza fino a 100 volte superiore a quella dellโ€™ormone naturale).

Il trattamento continuato con triptorelina causa la soppressione della funzione gonadotropa pituitaria mediante un meccanismo di desensibilizzazione dei recettori pituitari del GnRH.

Allโ€™inizio del trattamento, negli uomini puรฒ manifestarsi un aumento transitorio della fosfatasi acida.

Studi condotti su animali ed esseri umani hanno dimostrato che lโ€™attivitร  degli analoghi del GnRH รจ un effetto a due fasi: dopo la somministrazione di triptorelina, una breve fase di stimolazione pituitaria, caratterizzata da un aumento dei livelli plasmatici di gonadotropina e degli ormoni gonadici, seguita da inibizione della secrezione pituitaria di gonadotropina con conseguente soppressione della produzione ormonale gonadica e calo dei livelli plasmatici degli steroidi sessuali al di sotto dei valori di castrazione. I livelli di castrazione sono raggiunti entro 20 giorni dalla somministrazione e rimangono costanti per lโ€™intero periodo di rilascio del principio attivo; lโ€™effetto inibitorio รจ completamente reversibile una volta sospesa la somministrazione del prodotto.

Diverse osservazioni su animali hanno inoltre evidenziato un effetto gonadico diretto dovuto alla diminuita sensibilitร  dei recettori periferici di GnRH.

Popolazione pediatrica โ€“ pubertร  precoce

Lโ€™inibizione dellโ€™iperattivitร  gonadica ipofisaria in entrambi i sessi si manifesta con la soppressione della secrezione di estradiolo o testosterone, la diminuzione dei picchi di LH e con un miglior rapporto etร  staturale/etร  ossea. Lโ€™iniziale stimolazione gonadica puรฒ causare lievi emorragie genitali che richiedono trattamento con medrossiprogesterone o ciproterone acetato.


Decapeptyl 11,25 mg/2ml: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Decapeptyl 11,25 mg/2ml, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Decapeptyl 11,25 mg/2ml

Dopo iniezione intramuscolare di Decapeptyl 11,25 mg, si osserva nei pazienti un picco iniziale di triptorelina entro le prime 3 ore; dopo una fase di decremento dei livelli plasmatici che perdura per il primo mese, il tasso di triptorelina si mantiene per almeno 3 mesi al livello di castrazione.


Decapeptyl 11,25 mg/2ml: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Decapeptyl 11,25 mg/2ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Decapeptyl 11,25 mg/2ml รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Decapeptyl 11,25 mg/2ml: dati sulla sicurezza

La tossicitร  acuta รจ stata valutata nel ratto e nel topo dopo somministrazione unica per via intraperitoneale e sottocutanea. Per quanto riguarda la via intraperitoneale la DL 50 รจ molto bassa, pari a 100 mg/Kg nel ratto e a 160-200 mg/Kg nel topo.

Dopo somministrazione sottocutanea, in entrambe le specie la DL 50 รจ risultata non misurabile anche dopo somministrazioni singole corrispondenti a 150.000 volte (per il ratto) e 250.000 volte (per il topo) la dose normalmente utilizzata nell’uomo.

Gli studi di tossicitร  cronica condotti nel cane e nel ratto hanno mostrato che le ripetute somministrazioni non inducono modificazioni a carico di organi ed apparati diversi da quello riproduttivo.

Gli studi di tossicologia animale non hanno mostrato tossicitร  specifica della molecola. Gli effetti osservati sono dovuti alle proprietร  farmacologiche del prodotto sul sistema endocrino.

Non รจ stato evidenziato alcun effetto mutageno indotto dalla triptorelina.

Il riassorbimento delle microsfere avviene nel sito di iniezione attraverso un processo di digestione macrofagica che si instaura nelle prime ore dopo l’iniezione e si completa entro 120 giorni con una totale restitutio ad integrum del tessuto muscolare.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Decapeptyl 11,25 mg/2ml: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Decapeptyl 11,25 mg/2ml

Decapeptyl 11,25 mg/2ml: interazioni

Eโ€™ necessario prestare attenzione quando la triptorelina viene somministrata in concomitanza ad altri farmaci che hanno effetti sulla secrezione pituitaria delle gonadotropine ed รจ raccomandato che venga monitorata la situazione ormonale del paziente.

Poichรฉ il trattamento di deprivazione androgenica puรฒ prolungare lโ€™intervallo QT, deve essere attentamente valutato lโ€™uso concomitante di Decapeptyl 11,25 mg con medicinali noti per prolungare l’intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta come i medicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici, ecc (vedere paragrafo 4.4).


Decapeptyl 11,25 mg/2ml: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Decapeptyl 11,25 mg/2ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati eseguiti studi relativamente agli effetti sulla capacitร  di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. La capacitร  di guidare veicoli e di utilizzare macchinari puรฒ tuttavia essere alterata nel caso in cui il paziente presenti vertigini, sonnolenza e disturbi visivi che

possono essere possibili effetti indesiderati del trattamento o come conseguenza della malattia.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco