Deltarinolo (Efedrina Cloridrato + Nafazolina): sicurezza e modo d’azione
Deltarinolo (Efedrina Cloridrato + Nafazolina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Decongestionante della mucosa nasale.
Deltarinolo: come funziona?
Ma come funziona Deltarinolo? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Deltarinolo
Categoria farmacoterapeutica: preparati rinologici – decongestionanti, codice ATC: R01AB05
I due farmaci presenti nella formulazione del DELTARINOLO (efedrina cloridrato e nafazolina nitrato), per la loro azione vascolare svolta sugli alfa recettori (azione pronta ma transitoria dell’efedrina e prolungata della nafazolina) provocano a livello della mucosa nasale infiammata una marcata vasocostrizione.
L’efedrina appartiene al gruppo dei farmaci simpaticomimetici, attivi sulle terminazioni nervose adrenergiche e sulle strutture effettoriali da esse innervate. Il farmaco stimola sia gli alfa che i beta recettori e trova diversi impieghi in clinica. Dopo applicazione locale, l’efedrina provoca vasocostrizione come conseguenza dell’attività simpaticomimetica periferica del composto. L’azione farmacologica dell’efedrina differisce da quella dell’adrenalina soprattutto per la potenza di azione, per la più lunga durata di attività e per la più marcata azione centrale.
Anche la nafazolina appartiene al gruppo dei farmaci simpaticomimetici, il cui impiego è soprattutto quello di vasocostrittore per applicazione locale sulla mucosa nasale. Il farmaco, come altri derivati imidazolinici, risulta privo di azioni beta-simpaticomimetiche ed agisce specificatamente sui recettori alfa. L’azione sul sistema vasale è caratterizzata da una contrazione dei vasi periferici che avviene rapidamente ed è meno spiccata ma più duratura di quella dell’adrenalina.
Studi condotti direttamente con il DELTARINOLO, mediante il metodo della perfusione dell’orecchio isolato di coniglio, hanno confermato, con effetti dose-dipendenti, l’azione
vasocostrittrice dei due farmaci. Altre ricerche eseguite nella cavia hanno dimostrato che la preparazione non provoca reazioni di tipo farmaco-allergico, anche in condizioni sperimentali diverse per quanto riguarda l’induzione dello stato di sensibilizzazione ed il trattamento scatenante.
Deltarinolo: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Deltarinolo, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Deltarinolo
L’efedrina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, così come pure la nafazolina la quale, come è noto, non viene impiegata in medicina per via sistemica. Tuttavia, le possibilità che i due farmaci possano venire assorbiti dalla mucosa nasale o dall’apparato gastroenterico, durante l’applicazione pratica del prodotto, risultano molto scarse alla luce dei risultati analitici del dosaggio delle concentrazioni sieriche di efedrina e di nafazolina in animali trattati con il DELTARINOLO per somministrazione prolungata. Infatti, i dati delle prove eseguite nel coniglio per trattamenti di 5 settimane consecutive con dosi di prodotto pari a circa nove volte più elevate di quelle impiegate nell’uomo, hanno dimostrato che l’assorbimento dei due farmaci risulta incompleto (concentrazioni sieriche nella maggior parte inferiori al limite di sensibilità del metodo usato) e che non si verificano fenomeni di accumulo.
Deltarinolo: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Deltarinolo agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Deltarinolo è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Deltarinolo: dati sulla sicurezza
L’esame dei dati di letteratura sull’efedrina e sulla nafazolina rileva la bassa tossicità acuta dei due farmaci in rapporto alle dosi raccomandate nella clinica ed alla possibilità che quantità di queste sostanze vengano assorbite in seguito all’instillazione e nebulizzazione del prodotto.
Per l’efedrina la DL50 calcolata nelle diverse specie animali è risultata per via orale di 400 e 600 mg/kg rispettivamente nel topo e nel ratto, per via endovenosa di 74 mg/kg nel topo e per via sottocutanea nel ratto di 300 mg/kg e di 420 mg/kg nella cavia. La dose minima letale è risultata per via sottocutanea ed endoperitoneale rispettivamente di 1000 e 170 mg/kg nel topo, 320 e 170 mg/kg nel ratto e 320 e 310 mg/kg nel coniglio; per via endovenosa la dose minima letale è stata di 130, 50, 70, 60 mg/kg rispettivamente nel ratto, cavia, cane e gatto.
Per la nafazolina la DL50 è risultata per via sottocutanea rispettivamente pari a 514, 385 e 0,950 mg/kg nel topo, ratto e coniglio e per via endovenosa pari a 170 e 0,80 mg/kg rispettivamente nel topo e nel coniglio.
In confronto con i dosaggi indicati nella clinica, la massima quantità giornaliera di DELTARINOLO che potrebbe essere instillata per via endonasale nell’uomo corrisponde a 0,2 mg/kg di efedrina cloridrato ed a 0,05 mg/kg di nafazolina nitrato.
La tossicità dell’associazione efedrina + nafazolina è stata studiata nell’animale mediante esperienze prolungate effettuate nel coniglio per somministrazione endonasale di DELTARINOLO per 5 settimane consecutive a dosi notevolmente più elevate (3 e 9 volte) di quelle massime impiegate nell’uomo. I risultati di queste prove hanno dimostrato l’ottima tollerabilità del prodotto sia a livello locale che sistemico, come dedotto dagli esami comportamentali, ematologici, ematochimici e necroscopici, della determinazione del peso dei principali organi toracico-addominali e dagli esami istologici della mucosa nasale, laringea e faringea.
Tuttavia, nell’uomo è opportuno attenersi con scrupolo alle dosi consigliate. Il prodotto, se accidentalmente ingerito o se impiegato per lungo periodo a dosi eccessive, potrebbe determinare fenomeni tossici, malgrado i buoni risultati conseguiti nell’animale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Deltarinolo: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Deltarinolo
Deltarinolo: interazioni
I principi attivi contenuti nel DELTARINOLO possono interagire negativamente con i farmaci antidepressivi. È conseguentemente controindicata la somministrazione del prodotto durante o nelle due settimane successive a terapia farmacologica antidepressiva.
L’efedrina può ridurre l’efficacia farmacologica dei farmaci antiipertensivi; associata alla clonidina, può causare incremento dei livelli di noradrenalina ed innalzamento della pressione arteriosa. Se associata ai FANS, può favorire l’insorgenza di lesioni a carico della mucosa gastrica. Efedrina può aumentare il metabolismo dei corticosteroidi, riducendone i livelli plasmatici. I pazienti asmatici in trattamento con tali farmaci dovrebbero quindi evitare l’assunzione di prodotti a base di efedra.
L’escrezione urinaria di efedrina è pH dipendente; acetazolamide, antiacidi, cloruro di ammonio e bicarbonato di sodio sono in grado di alcalinizzare le urine, e rallentare conseguentemente l’eliminazione di efedrina.
L’associazione contemporanea di efedrina con digossina, fenilpropanolamina, ciclopropano e pseudoefedrina è associata ad un maggior rischio di eventi avversi cardiovascolari. La reserpina, causando deplezione di noradrenalina, può ridurre l’efficacia dell’efedrina. La teofillina può causare una maggiore incidenza degli effetti avversi centrali e gastrointestinali, che si manifestano in seguito alla somministrazione di efedrina. L’associazione di efedrina e caffeina può potenziare gli effetti simpaticomimetici dell’efedrina.
Deltarinolo: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Deltarinolo: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
DELTARINOLO non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco