Fosforilasi (Cocarbossilasi + Monofosforiboflavina + Codecarbossilasi + Nicotinamide): sicurezza e modo d’azione
Fosforilasi (Cocarbossilasi + Monofosforiboflavina + Codecarbossilasi + Nicotinamide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Tossicosi endogene ed esogene gravi (tossicosi diabetica e di altra natura, coma diabetico, ecc.). Nevriti e polinevriti tossiche ed infettive. Tossicosi gravidiche, eclampsia.Tossicosi del lattante, vomito acetonemico.
Fosforilasi: come funziona?
Ma come funziona Fosforilasi? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fosforilasi
TC: A11JA
La cocarbossilasi funziona nel metabolismo dei carboidrati come coenzima nella decarbossilazione degli alfa-chetoacidi.
Essa, inoltre, assume un ruolo particolarmente importante a livello del sistema nervoso centrale e periferico, poichรจ la sua deficienza porta ad encefalopatia e ad accumulo nei tessuti di acido piruvico e di acido lattico. La riboflavina, nelle forme coenzimatiche di FMN (Flavin MonoNucleotide) e FAD (Flavin Adenin Dinucleotide),assume ruoli vitali a livello della catena respiratoria mitocondriale; essa riveste anche una grande importanza a livello epatico, inducendo molti meccanismi di detossicazione cellulare.
La piridossina, nella forma coenzimatica di piridossalfosfato, agisce in molte trasformazioni metaboliche degli aminoacidi,come decarbossilazioni, transaminazioni e racemizzazioni, e attenua gli effetti epatici dei corticosteroidi, bloccandone l’attivitร a livello del recettore.
La nicotinammide, infine, entra a far parte dei coenzimi delegati alle reazioni di deidrogenazione cellulare.
Fosforilasi: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Fosforilasi, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fosforilasi
La cocarbossilasi si distribuisce nella maggior parte dei tessuti corporei e viene escreta nelle urine sia come tiamina che come pirimidina. La quantitร relativa di quest’ultima diminuisce all’aumentare della dose di cocarbossilasi ingerita.
La riboflavina viene distribuita a tutti i tessuti, ma solo piccole quantitร possono restare in forma di deposito. Essa viene escreta nelle urine in forma essenzialmente immodificata.
La piridossina viene escreta soprattutto come acido 4-piridossico e come piridossal fosfato.
La nicotinammide si distribuisce in tutti i tessuti e viene rinvenuta nelle urine come N-metilnicotinammide, N-metil-2-piridone-5-carbossamide, N- metil-4-piridone-3-carbossamide e acido nicotinurico.
Fosforilasi: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fosforilasi agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fosforilasi รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fosforilasi: dati sulla sicurezza
Tossicitร acuta
| Specie animale | Via di somministrazione farmaceutica | DL50 (DTD/Kg) |
| mus musculus | i.m. | > 100 DTD/Kg |
| ratti albini | i.m. | > 100 DTD/Kg |
Tossicitร subacuta e cronica
| Specie animale | Dur. tratt. (giorni) | Via di sommin. | Dose max che non ha provocato alterazioni |
| Conigli | 30 | e.v. | 50 DTD/Kg |
| Cani | 180 | i.m. | 40 DTD/Kg |
Tossicitร fetale
Il prodotto, somministrato a conigli fra il 6ยฐ ed il 21ยฐ giorno di gestazione alla dose di 50 DTD/Kg/die per via i.m.,non ha provocato alterazioni a carico della madre e della prole.
Attivitร cancerogenetica
Il prodotto รจ composto esclusivamente da sostanze di tipo vitaminico, ampiamente presenti nell’organismo integro dei mammiferi, ed รจ perciรฒ da escludere qualsiasi suo effetto di stimolazione della cancerogenesi. Questo รจ convalidato anche dal fatto che nelle prove di somministrazione prolungata (conigli – cani) non si sono avute manifestazioni istologiche o rilevate attivitร biochimiche anomale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fosforilasi: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fosforilasi
Fosforilasi: interazioni
Particolare cautela deve essere osservata nei soggetti parkinsoniani trattati con levodopa perchรจ alte dosi di vitamina B6 possono antagonizzarne gli effetti terapeutici.
Fosforilasi: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fosforilasi: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco