Necloral (Cefaclor Monoidrato): sicurezza e modo d’azione
Necloral (Cefaclor Monoidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il NECLORAL 750 mg compresse a rilascio modificato è indicato per il trattamento delle forme più gravi delle seguenti infezioni:
bronchite acuta e riacutizzazione della bronchite cronica;
faringite e tonsillite;
infezioni della pelle e tessuti molli;
infezioni non complicate delle basse vie urinarie.
Necloral: come funziona?
Ma come funziona Necloral? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Necloral
Antibiotico per uso orale, appartenente alla classe delle cefalosporine. ATC: JO1DC04
Il NECLORAL esplica la sua azione battericida legandosi a proteine essenziali specifiche della parete batterica, inducendo l’inibizione della sintesi della parete.
Il NECLORAL possiede in vitro un ampio spettro di attività antibatterica. È attivo contro gli stafilococchi (inclusi i ceppi di S. aureus produttori di penicillinasi), gli streptococchi, Haemophilus sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis (inclusi i ceppi produttori di b-lattamasi) e contro la maggior parte dei bacilli Gram-negativi comunemente isolati.
Serratia sp., Pseudomonas sp., Acinetobacter calcoaceticus, Proteus indolo-positivo, enterococchi e stafilococchi meticillino-resistenti sono solitamente resistenti in vitro al NECLORAL.
Necloral: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Necloral, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Necloral
Il NECLORAL, dopo somministrazione orale, è ben assorbito dal tratto gastrointestinale; può essere assunto indipendentemente dai pasti, anche se il cibo può aumentarne la biodisponibilità sistemica. Quando l’assunzione di NECLORAL avviene entro un’ora dal pasto, la biodisponibilità è pari al 91-94% rispetto a quella del NECLORAL.
Dopo somministrazione a digiuno, la biodisponibilità è stata pari al 77% di quella del NECLORAL ed i picchi ematici mediamente più bassi (21-34%) sono stati raggiunti 45-60 minuti prima. La contemporanea assunzione di H2-bloccanti non influenza la velocità di assorbimento.
La somministrazione di antiacidi contenenti idrossido di magnesio o di alluminio,dopo un’ora dall’assunzione di NECLORAL, non modifica la sua velocità di assorbimento ma provoca un decremento del 17% della biodisponibilità.
Dopo dosi di 375 mg e 750 mg, somministrate a soggetti a stomaco pieno entro 2,5-3 ore, sono stati rilevati picchi ematici medi rispettivamente di 4,11 mg/ml. Nessun accumulo è stato riscontrato quando il farmaco veniva somministrato 2 volte al giorno.
Nei soggetti sani l’ emivita plasmatica, indipendentemente dalla forma farmaceutica, è di circa un’ora.
Nei soggetti anziani (età > 65 anni) con creatininemia normale, un più elevato picco ematico e una maggiore AUC sono conseguenti ad una lieve diminuzione della funzionalità renale e non hanno alcun significato clinico apparente.
Pertanto, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale, non sono necessarie modificazioni di dosaggio del farmaco.
Non c’è evidenza che il NECLORAL venga metabolizzato dall’organismo umano.
Necloral: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Necloral agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Necloral è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Necloral: dati sulla sicurezza
Studi di farmacologia pre-clinica con NECLORAL sono stati effettuati nei topi, ratti, porcellino d’India e cani.
Nessun effetto farmacologico significativo è stato riscontrato dopo somministrazione di dosi multiple di gran lunga superiori a quelle terapeutiche, né sono state riscontrate modificazioni
“dosi-correlate” del comportamento, della temperatura corporea e della funzione del sistema nervoso. Non sono stati osservati effetti mutagenici, teratogenici e sulla riproduzione.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Necloral: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Necloral
Necloral: interazioni
L’entità di assorbimento del NECLORAL diminuisce se entro un’ora dall’assunzione dell’antibiotico vengono somministrati antiacidi contenenti idrossido di magnesio o alluminio, mentre gli H2–bloccanti non alterano la velocità e l’entità dell’assorbimento del NECLORAL. Similmente agli altri b-lattamici, l’escrezione renale del NECLORAL è inibita dalla somministrazione di probenecid: nel corso degli studi clinici non sono state osservate altre interazioni significative con farmaci.
Necloral: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Necloral: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il NECLORAL non ha effetti sulla capacità di guida e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco