Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg (Desogestrel + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg (Desogestrel + Etinilestradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccezione orale.
La decisione di prescrivere Novynette deve prendere in considerazione i fattori di rischio attuali della singola donna, in particolare quelli relativi alle tromboembolie venose (TEV) e il confronto tra il rischio di TEV associato a Novynette e quello associato ad altri contraccettivi ormonali combinati (COC) (vedere paragrafì 4.3 e 4.4).
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: come funziona?
Ma come funziona Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg
Categoria farmacoterapeutica: contraccettivi ormonali ad uso sistemico, associazioni fisse estro-progestiniche, codice ATC: G03AA09
Meccanismo d’azione
L’effetto contraccettivo dei COC si basa sull’interazione di diversi fattori, tra i quali i più importanti sono l’inibizione dell’ovulazione e le alterazioni della secrezione cervicale. Oltre a proteggere dalla gravidanza, i COC hanno numerose proprietà positive che, accanto alle proprietà negative (vedere paragrafì 4.4 e 4.8), possono essere utili per decidere sul metodo di controllo delle nascite. Il ciclo è più regolare e le mestruazioni sono spesso meno dolorose e il sanguinamento è più leggero.
Quest’ultimo può causare una riduzione dell’insorgenza di deficit del ferro.
Sembra inoltre che il rischio di carcinoma dell’endometrio e dell’ovaio sia ridotto.
È stato inoltre mostrato che contraccettivi ormonali combinati a dosi elevate (50 microgrammi di etinilestradiolo) hanno ridotto il rischio di cisti ovariche, patologie infiammatorie pelviche, disturbi benigni della mammella, gravidanza ectopica e carcinoma dell’endometrio e dell’ovaio. Non è stato ancora confermato se questo è anche il caso dei contraccettivi ormonali combinati a basso dosaggio.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati clinici sull’efficacia e la sicurezza negli adolescenti al di sotto di 18 anni.
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg
Desogestrel
Assorbimento
Desogestrel somministrato per via orale viene rapidamente e completamente assorbito e convertito in etonogestrel. In seguito ad ingestione di una dose singola, vengono raggiunte concentrazioni plasmatiche massime di circa 2 ng/ml entro 1,5 ore. La biodisponibilità è del 62-81%
Distribuzione
Etonogestrel si lega all’albumina sierica e alla globulina legante l’ormone sessuale (SHBG). Solo il 2-4% delle concentrazioni sieriche totali del farmaco sono presenti come steroidi liberi, il 40-70% si lega in maniera specifica alla SHBG. L’aumento delle SHBG indotto dall’etinilestradiolo influenza la distribuzione nelle proteine sieriche, causando un aumento della frazione legata a SHBG e una riduzione della frazione legata all’albumina. Il volume apparente di distribuzione di desogestrel è 1,5 l/kg.
Biotrasformazione
Etonogestrel viene completamente metabolizzato attraverso le vie note del metabolismo degli steroidi. La velocità della clearance metabolica dal siero è di circa 2 ml/min/kg. Non è stata rilevata alcuna interazione con l’etinilestradiolo somministrato in concomitanza.
Eliminazione
I livelli sierici di etonogestrel si riducono in due fasi. La fase di eliminazione terminale è caratterizzata da un’emivita di circa 30 ore. Desogestrel e i suoi metaboliti vengono escreti in un rapporto urina/bile di 6:4.
Condizioni di steady state
La farmacocinetica di etonogestrel è influenzata dai livelli di SHBG, che vengono triplicati da etinilestradiolo. In seguito ad ingestione giornaliera, i
livelli di sierici di farmaco aumentano di circa 2-3 volte, raggiungendo condizioni di steady state durante la seconda metà di un ciclo di trattamento.
Etinilestradiolo
Assorbimento
L’etinilestradiolo somministrato per via orale viene rapidamente e completamente assorbito. In seguito a ingestione di una dose singola, concentrazioni sieriche massime di circa 45 pg/ml vengono raggiunte entro 1-2 ore. La biodisponibilità assoluta in seguito a coniugazione presistemica e metabolismo di primo passaggio è di circa il 60 %.
Distribuzione
L’etinilestradiolo si lega in maniera elevata ma non specifica all’albumina sierica (circa il 98,5%) e induce un incremento nelle concentrazioni sieriche di SHBG. È stato determinato un volume di distribuzione apparente di circa 5 l/kg.
Biotrasformazione
L’etinilestradiolo è soggetto a coniugazione presistemica sia nella mucosa dell’intestino tenue che in sede epatica. L’etinilestradiolo è metabolizzato principalmente tramite idrossilazione aromatica ma si formano un’ampia varietà di metaboliti idrossilati e metilati, che sono presenti come metaboliti liberi e come coniugati con glucuronidi e solfato. La velocità di clearance metabolica è di circa 5 ml/min/kg.
Eliminazione
I livelli sierici dell’etinilestradiolo si riducono in due fasi, la fase di eliminazione terminale è caratterizzata da un’emivita di circa 24 ore. Il farmaco immodificato non viene escreto, i metaboliti dell’etinilestradiolo vengono escreti in un rapporto urina/bile di 4:6. L’emivita di eliminazione dei metaboliti è di circa 1 giorno.
Condizioni di steady-state
Le concentrazioni allo steady state vengono raggiunte dopo 3-4 giorni quando i livelli sierici di farmaco sono maggiori del 30-40% rispetto alla dose singola.
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: dati sulla sicurezza
Studi preclinici su etinilestradiolo e desogestrel non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità della riproduzione.
Tuttavia, si deve tenere presente che gli steroidi sessuali possono favorire la crescita di alcuni tessuti e tumori che dipendono dagli ormoni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: interazioni
Interazioni farmacodinamiche
L’uso concomitante con i medicinali contenenti ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e dasabuvir, con o senza ribavirina può aumentare il rischio di aumenti di ALT (vedere paragrafì 4.3 e 4.4). Pertanto, le utilizzatrici di Novynette devono passare ad un metodo alternativo di contraccezione (ad es. la contraccezione a base di solo progestinico o metodi non ormonali) prima di iniziare la terapia con questo regime di associazione. Novynette può essere ripreso 2 settimane dopo
aver terminato il trattamento con questo regime di associazione. Interazioni farmacocinetiche
Effetti di altri medicinali su Novynette
Le interazioni che possono verificarsi con i medicinali che inducono gli enzimi microsomiali possono dar luogo a clearance aumentata degli ormoni sessuali e possono determinare sanguinamento da sospensione e/o fallimento del contraccettivo.
Gestione
L’induzione enzimatica può essere osservata già dopo pochi giorni di trattamento. L’induzione enzimatica massima avviene generalmente entro poche settimane. Dopo la sospensione della terapia farmacologica l’induzione enzimatica si mantiene per circa 4 settimane.
Trattamento a breve termine
Donne in trattamento con medicinali che inducono enzimi devono temporaneamente usare un metodo di barriera o un altro metodo contraccettivo in aggiunta al COC. Deve essere usato un metodo barriera durante l’intero periodo di terapia farmacologica concomitante e per 28 giorni dopo la sua sospensione.
Se la terapia farmacologica prosegue oltre la fine delle compresse nella confezione del COC, la successiva confezione COC deve essere iniziata subito dopo la precedente senza il consueto intervallo di sospensione dell’assunzione delle compresse.
Trattamento a lungo termine
Si raccomanda alle donne in trattamento a lungo termine con principi attivi che inducono enzimi, di ricorrere ad un altro metodo contraccettivo affidabile e non ormonale.
In letteratura sono state segnalate le seguenti interazioni.
Sostanze che aumentano la clearance dei COC (efficacia ridotta dei COC per induzione enzimatica), ad es.
Barbiturici, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidone, rifampicina e i medicinali per HIV ritonavir, nevirapina ed efavirenz, e possibilmente anche felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato e prodotti contenenti il fitoterapico Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).
Sostanze con effetti variabili sulla clearance dei COC
Quando somministrati con i COC, molte associazioni di inibitori della proteasi dell’HIV e di inibitori non nucleosidici della transcriptasi inversa, incluse le associazioni con inibitori dell’HCV, possono aumentare o ridurre le concentrazioni plasmatiche di estrogeni o progestinici. L’effetto evidente di queste alterazioni può essere in alcuni casi clinicamente rilevante.
Pertanto devono essere consultate le informazioni sulla prescrizione concomitante di medicinali per l’HIV/HCV per identificare potenziali interazioni e qualsiasi raccomandazione correlata. In caso di qualsiasi dubbio, le pazienti che assumono terapie a base di inibitori della proteasi o inibitori non nucleosidici della transcriptasi inversa devono utilizzare un metodo anticoncezionale di barriera aggiuntivo.
Sostanze che riducono la clearance dei COC (inibitori enzimatici)
La rilevanza clinica delle potenziali interazioni con gli inibitori enzimatici resta sconosciuta.
Dosi di etoricoxib da 60 a 120 mg/die hanno mostrato di aumentare le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo rispettivamente da 1,4 a 1,6 volte, quando assunto in concomitanza con un contraccettivo ormonale combinato contenente 0,035 mg di etinilestradiolo.
Influenza di Novynette su altri medicinali
I contraccettivi orali possono influenzare il metabolismo di altri principi attivi. Pertanto, le concentrazioni plasmatiche e tissutali possono aumentare (per es. ciclosporina) o diminuire (per es. lamotrigina).
La terapia a base di estrogeni può portare ad una riduzione della tiroxina libera e ad un aumento di TSH nelle donne ipotiroidee in trattamento con levotiroxina. L’associazione può essere utilizzata con un aggiustamento della dose.
Esami di laboratorio
L’impiego di contraccettivi steroidei può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio, quali i parametri biochimici della funzionalità epatica, tiroidea, surrenale e renale; i livelli plasmatici delle proteine (di trasporto), come la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipido/lipoproteiche; i parametri del metabolismo glucidico e quelli della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni rientrano generalmente nell’intervallo normale di laboratorio.
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Novynette non altera o altera in maniera trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco