Optalidon (Propifenazone + Butalbital + Caffeina): sicurezza e modo d’azione
Optalidon (Propifenazone + Butalbital + Caffeina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico degli stati dolorosi quali: cefalea; reumatismo articolare e muscolare; dolori di denti; dolori mestruali e algie in genere.
Optalidon: come funziona?
Ma come funziona Optalidon? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Optalidon
Categoria farmacoterapeutica: altri analgesici ed antipiretici; pirazoloni; propifenazone, associazione con psicolettici.
Codice ATC: N02BB74.
OPTALIDON manifesta una elevata attività antidolorifica e antipiretica con sinergismo positivo tra i componenti.
Il propifenazone appartiene alla classe dei pirazolici, possiede attività analgesica ed antipiretica.
La caffeina è un classico componente delle associazioni con analgesici.
Il butalbital, farmaco a nota azione sedativa potenziante l’effetto degli analgesici, viene classificato come barbiturico a media durata d’azione.
Optalidon: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Optalidon, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Optalidon
Caffeina
La caffeina, classico componente delle associazioni con analgesici, viene
facilmente assorbita, metabolizzata pressoché completamente ed escreta poi attraverso l’emuntorio renale. Il tempo di dimezzamento plasmatico viene indicato nell’uomo in circa 3,5 ore.
Butalbital
Il butalbital, farmaco a nota azione sedativa potenziante l’effetto degli analgesici, viene classificato come barbiturico a media durata d’azione. Il legame proteico e il tempo di dimezzamento plasmatico sono stati valutati rispettivamente del 26% e di 40 ore circa. Il butalbital subisce un significativo metabolismo epatico con formazione di due metabolici: acido 5-isobutil-5-(2,3-diidrossipropil)-barbiturico e l’acido 5-allil-5-(3-idrossi-2-metil-1-propil)-barbiturico. L’escrezione (59-88%) è prevalentemente renale.
Propifenazone
Assorbimento
Il propifenazone, analgesico ed antipiretico noto, è facilmente assorbito e presenta concentrazioni plasmatiche più prolungate con la contemporanea somministrazione di caffeina. La biodisponibilità orale è pari al 90%. Le concentrazioni plasmatiche al picco vengono raggiunte dopo circa 0,5-0,6 ore dalla somministrazione.
Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche è pari a circa il 10%. Il propifenazone ha un volume di distribuzione di 0,4 l/kg.
Metabolismo
Il propifenazone subisce un significativo metabolismo epatico. A livello epatico si ha prima la demetilazione con formazione di N-2-demetilpropifenazone, e successivamente, la glucuronazione con formazione del principale metabolita attivo N-2-demetilpropifenazone enol-glucuronide. Il metabolismo di primo passaggio elimina approssimativamente il 25% della dose.
Eliminazione
L’eliminazione avviene prevalentemente per via renale con un tempo di emivita compreso tra 2.1 – 2,4 ore. Una percentuale di farmaco è escreto come propifenazone immodificato e piccole quantità di altri metaboliti sono escrete con le urine.
Supposte
Per via rettale i tempi di massima concentrazione (in ore) e le massime concentrazioni raggiunte (in ?g/ml) sono state, per i tre componenti, rispettivamente i seguenti: butalbital: 8,0-2,4; caffeina: 1,8-0,72; propifenazone: 2,2-1,3.
Optalidon: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Optalidon agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Optalidon è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Optalidon: dati sulla sicurezza
Esperimenti effettuati nel ratto e nel cane, per os e per via rettale, hanno evidenziato che OPTALIDON non induce variazione dei parametri cardiocircolatori e respiratori.
Prove di tossicità subacuta e cronica non hanno modificato i parametri esaminati e anche la tollerabilità locale, dopo trattamento ripetuto (mucosa gastroenterica e rettale) è da ritenersi soddisfacente.
OPTALIDON non è risultato tossico né sugli animali gravidi né sul prodotto del concepimento.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Optalidon: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Optalidon
Optalidon: interazioni
È consigliabile riservare OPTALIDON per il trattamento degli episodi dolorosi; non è indicato per terapie continuative.
barbiturici possono dare assuefazione.I
Raramente, in soggetti predisposti, potrebbero verificarsi sintomi di ipereccitabilità da caffeina.
A causa del potenziamento reciproco, si sconsiglia l’assunzione di bevande alcooliche durante il trattamento.
Qualora durante il trattamento comparissero febbre, angina, alterazioni della cute o delle mucose, sospendere la terapia e consultare il medico.
Dosi elevate o prolungate del medicinale possono determinare danni a carico del sangue.
OPTALIDON deve essere prescritto con cautela in pazienti anziani o debilitati, o in pazienti con insufficienza renale, epatica o con malattie addominali acute.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
OPTALIDON compresse rivestite contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio– galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Optalidon: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Optalidon: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa della possibile insorgenza di sonnolenza, stordimento, vertigine e sedazione, OPTALIDON compromette la capacità mentale e/o fisica necessaria per l’esecuzione di attività quali guidare un veicolo e/o operare su macchinari. Pertanto non utilizzare OPTALIDON in caso di guida di veicoli o di uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco