Osipine 10 mg (Barnidipina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Osipine 10 mg (Barnidipina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione essenziale da lieve a moderata.
Osipine 10 mg: come funziona?
Ma come funziona Osipine 10 mg? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Osipine 10 mg
Gruppo farmacoterapeutico: Antiipertensivi โ Codice ATC C08CA12
Meccanismo dโazione
Barnidipina (isomero S,S puro) รจ un calcio-antagonista lipofilo 1,4-diidropiridinico che mostra unโelevata affinitร con i canali del calcio delle cellule muscolari lisce nella parete vasale. La cinetica dei recettori della barnidipina รจ caratterizzata da una comparsa dโazione lenta e da un legame forte e duraturo. La riduzione delle resistenze periferiche determinata dalla barnidipina provoca un abbassamento della pressione arteriosa. Quando si usa Osipine, lโeffetto antiipertensivo persiste per lโintero periodo di 24 ore.
Lโimpiego di Osipine nel trattamento cronico non determina un aumento della frequenza cardiaca di base.
Lโimpatto di barnidipina sulla morbiditร o mortalitร cardiovascolare non รจ stato studiato. Dโaltra parte, studi controllati conclusi recentemente con altre diidropiridine a lunga durata dโazione hanno indicato effetti benefici sulla morbiditร e mortalitร simili a quelli di altri antiipertensivi nellโipertensione dellโanziano.
Effetti metabolici
Barnidipina non esercita alcun effetto negativo sul profilo lipemico, sulla glicemia o sugli elettroliti del sangue.
Osipine 10 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Osipine 10 mg, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Osipine 10 mg
Assorbimento
Dopo ripetuta somministrazione di Osipine 20 mg a soggetti sani, il consumo concomitante di cibo non ha avuto alcun effetto statisticamente significativo su AUC, Cmax, Tmax o tยฝ. I massimi livelli plasmatici vengono ottenuti dopo 5-6 ore dalla somministrazione orale di Osipine 20 mg. Osipine presenta una biodisponibilitร assoluta dellโ1,1%.
Le concentrazioni plasmatiche di barnidipina possono mostrare una notevole variabilitร interindividuale.
Distribuzione
Studi in vitro dimostrano che barnidipina si lega nella misura del 26-32% agli eritrociti umani e, in misura elevata (89-95%), alle proteine plasmatiche. Lโanalisi in vitro delle componenti proteiche indica che barnidipina si lega principalmente alla sieroalbumina, seguita dalla ?
1 glicoproteina acida e dalle lipoproteine ad alta densitร . In misura assai minore avviene il legame alle ?-globuline.
In studi in vitro non รจ stata osservata alcuna interazione farmacologica basata sullโeliminazione del legame delle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Barnidipina viene metabolizzata in larga misura in metaboliti inattivi. Non avviene alcuna inversione chirale in vivo dellโisomero puro S,S. Le reazioni principali sono la N- debenzilizzazione della catena laterale, lโidrolisi dellโestere della N-benzilpirrolidina, lโossidazione dellโanello dellโ1,4-diidropiridina, lโidrolisi del metilestere e la riduzione del
Escrezione
Lโemivita di eliminazione terminale mediana dal plasma di Osipine รจ risultata di 20 ore dopo somministrazione ripetuta, secondo un modello analitico a due compartimenti.
Lโeliminazione avviene principalmente per metabolizzazione. Barnidipina e/o i suoi metaboliti vengono escreti nelle feci (60%), nelle urine (40%) e nellโaria espirata (meno dellโ1%). Nellโurina non viene escreta barnidipina non metabolizzata.
Gruppi speciali di pazienti
Dopo una dose singola, i livelli plasmatici di barnidipina sono da 3 a 4 volte superiori nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata rispetto ai volontari sani. La variabilitร dei livelli plasmatici รจ anchโessa aumentata.
I livelli plasmatici di barnidipina sono in media doppi nei pazienti con disfunzione renale che non debbano essere sottoposti ad emodialisi rispetto a volontari sani. Il livello plasmatico medio in pazienti che devono essere sottoposti ad emodialisi รจ piรน di 3 volte superiore rispetto ai volontari sani, accompagnato da unโaumentata variabilitร .
Osipine 10 mg: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Osipine 10 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Osipine 10 mg รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Osipine 10 mg: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per lโuomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicitร a dosi ripetute, genotossicitร , potenziale cancerogeno, tossicitร riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Osipine 10 mg: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Osipine 10 mg
Osipine 10 mg: interazioni
La contemporanea somministrazione di barnidipina e di altri antiipertensivi puรฒ determinare un effetto antiipertensivo addizionale.
Osipine puรฒ essere impiegato in concomitanza con beta-bloccanti od ACE-inibitori.
Il profilo delle interazioni farmacocinetiche della barnidipina non รจ stato studiato a fondo. Studi
La somministrazione concomitante della cimetidina in uno studio di interazione specifico ha determinato, in media, un raddoppio dei livelli plasmatici di barnidipina. Si consiglia pertanto cautela nellโuso concomitante di barnidipina e cimetidina.
Una dose piรน elevata di barnidipina puรฒ essere necessaria quando barnidipina viene somministrata in concomitanza con farmaci induttori enzimatici, come fenitoina, carbamazepina e rifampicina. Qualora il paziente dovesse smettere di usare un farmaco induttore enzimatico, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose di barnidipina.
Uno studio di interazione in vivo ha dimostrato che barnidipina non influenza la farmacocinetica della digossina.
In uno studio di interazione lโalcool ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di barnidipina (40%), che non viene considerato clinicamente rilevante. Come con tutti i vasodilatatori e gli antiipertensivi, si deve prestare cautela nellโassunzione concomitante di alcool poichรฉ esso potrebbe potenziarne gli effetti.
Nonostante la cinetica della barnidipina non sia stata modificata significativamente dalla somministrazione di succo di pompelmo, รจ stato osservato un modico effetto.
Osipine 10 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Osipine 10 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono disponibili dati che indichino una possibile influenza negativa di Osipine sulla capacitร di guidare e di far funzionare macchinari. Si consiglia comunque cautela in quanto capogiri o vertigini possono presentarsi durante un trattamento antiipertensivo.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco