Viartril-s (Glucosamina Solfato Cristallina): sicurezza e modo d’azione
Viartril-s (Glucosamina Solfato Cristallina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Artrosi primarie e secondarie.
Viartril-s: come funziona?
Ma come funziona Viartril-s? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Viartril-s
Il principio attivo del VIARTRIL-S® è la glucosamina solfato, un aminozucchero naturalmente presente nell’organismo umano e utilizzato per la biosintesi dell’ acido ialuronico del liquido sinoviale e dei proteoglicani della sostanza fondamentale della cartilagine articolare. Normalmente la glucosamina viene sintetizzata dal glucosio.
Nell’artrosi si verifica un difetto metabolico della biosintesi della glucosamina e dei proteoglicani.
In questa situazione l’apporto esogeno di glucosamina solfato supplisce alle carenze endogene della sostanza, stimola la biosintesi dei proteoglicani, svolge un’azione trofica nei confronti delle cartilagini articolari e favorisce la fissazione dello zolfo nella sintesi dell’acido condroitinsolforico. Tutte queste azioni hanno effetti favorevoli sui processi degenerativi delle cartilagini che stanno alla base delle malattie artrosiche.
Viartril-s: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Viartril-s, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Viartril-s
La farmacocinetica è stata studiata con glucosamina solfato uniformemente marcata con 14C nel ratto e nel cane.
Dopo somministrazione endovenosa la glucosamina scompare rapidamente dal sangue per diffondersi nei tessuti. Alcuni organi e tessuti la captano attivamente, e tra questi il fegato, il rene e anche le cartilagini articolari, dove vi rimane per un tempo prolungato (più di 6 giorni). Circa il 50% della radioattività viene ritrovata come CO2 nell’aria espirata nei 6 giorni seguenti alla somministrazione, circa il 35% si trova nelle urine mentre l’escrezione fecale è molto scarsa (circa 2%).
Dopo somministrazione orale la glucosamina solfato viene rapidamente e pressochè completamente assorbita. Le successive fasi farmacocinetiche e metaboliche si sovrappongono a quelle osservate dopo somministrazione endovenosa.
Data la prolungata permanenza della radioattività nell’organismo, nell’uomo non si possono effettuare studi con glucosamina marcata. Studi fatti con glucosamina solfato fredda, somministrata per via i.v. o orale e misurando i tassi di glucosamina ematica ed urinaria con cromatografia a scambio ionico, hanno dato dei risultati che dimostrano una completa analogia di comportamento farmacocinetico e metabolico con quella osservata nel ratto e nel cane.
Viartril-s: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Viartril-s agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Viartril-s è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Viartril-s: dati sulla sicurezza
Per somministrazione singola la glucosamina solfato ha dato i seguenti risultati:
Per via orale nel topo: DL50 > 5000 mg/kg
Per via i.m. nel topo: DL50 > 3000 mg/kg
Per via i.v. nel topo: DL50 > 1500 mg/kg
Per via orale nel ratto: DL50 > 5000 mg/kg
Per via i.m. nel ratto: DL50 > 3000 mg/kg
Per via i.v. nel ratto: DL50 > 1500 mg/kg
Per somministrazioni prolungate la glucosamina solfato ha dato i seguenti risultati:
Dopo somministrazione per 4 settimane nel ratto a dosi orali di 0, 100, 200 e 300 mg/kg non si sono osservate differenze significative tra gli animali trattati e quelli di controllo.
Nel coniglio per 4 settimane alle dosi i.v. di 0, 40 e 80 mg/kg non si sono osservate differenze significative tra gli animali trattati e quelli di controllo.
In seguito a somministrazione per 26 settimane nel ratto alle dosi orali di 0, 200, 300, 400 mg/kg non si sono osservate differenze significative fra i gruppi trattati e i gruppi di controllo.
In seguito a somministrazione per 52 settimane nel ratto a dosi orali fino a 2700 mg/kg non si sono osservate differenze significative fra i gruppi trattati e i gruppi di controllo alla dose di 300 mg/kg. La minima dose tossica può essere stimata fra 300 e 900 mg/kg. Nel cane, per 26 settimane, alle dosi orali di 200, 600 e 2700 mg/kg riferite a glucosamina solfato (cristallina) non si sono osservate differenze significative fra i gruppi trattati e i gruppi di controllo.
Nel cane, per 26 settimane, alle dosi i.m. di 0, 100, 200, 300 mg/kg, non si sono osservate differenze significative fra gli animali trattati e i gruppi di controllo.
Embriotossicità (teratogenesi)
Le seguenti dosi di glucosamina solfato somministrate durante il periodo critico della gravidanza non hanno provocato differenze significative rispetto ai controlli:
nella ratta S.D. dosi orali da 100 a 2500 mg/kg
nella ratta S.D. dosi i.m. di 200 e 300 mg/kg
nella coniglia NZ dosi orali da 100 a 2500 mg/kg
nella coniglia NZ dosi i.v. di 40 e 80 mg/kg
Fertilità
Nel ratto le dosi orali di 300, 900 e 2700 mg/kg, riferite a glucosamina solfato (cristallina), somministrate ai maschi per 10 settimane prima dell’accoppiamento e durante l’accoppiamento o alle femmine per 2 settimane prima dell’accoppiamento, durante l’accoppiamento, la gravidanza e l’allattamento non hanno provocato differenze significative rispetto ai controlli.
Mutagenesi
Sono risultati negativi i tests di mutagenesi condotti, con o senza attivazione metabolica, su vari ceppi di Salmonella (test di Ames) e sul Saccharomyces Cerevisiae D4.
E’ anche risultato negativo l’Host-mediated assay effettuato somministrando il farmaco a dosi orali di 1, 3 e 9 g/kg o sottocutanee di 60, 180 e 540 mg/kg e Salmonella typhimurium per via i.p.
In vivo (test del micronucleo nel topo) la somministrazione di glucosamina solfato a dosi orali di 1, 3 e 9 g/kg e a dosi sottocutanee di 60, 180 e 540 mg/kg non ha aumentato gli eritrociti con micronucleo.
Farmacologia generale
Il farmaco non ha mostrato effetti sul sistema cardiocircolatorio, sul respiro, sul SNC o vegetativo.
Ha dimostrato invece una lieve attività antiinfiammatoria nel ratto nel test del cotton pellet e dell’edema da carragenina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Viartril-s: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Viartril-s
Viartril-s: interazioni
La somministrazione orale di glucosamina solfato può favorire l’assorbimento gastro- intestinale delle tetracicline e può ridurre quello delle penicilline o del cloramfenicolo, dati contemporaneamente per via orale.
Non esistono preclusioni alla somministrazione contemporanea di analgesici o di antiflogistici steroidei o non steroidei.
Viartril-s: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Viartril-s: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono noti effetti sul SNC o motorio che possano compromettere le capacità di guida o l’ uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco