Acepress 25 mg compresse (Captopril): sicurezza e modo d’azione
Acepress 25 mg compresse (Captopril) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione: ACEPRESS è indicato nel trattamento dell’ipertensione. Può essere usato da solo o in associazione con altri ipotensivi, specie i diuretici tiazidici.
Insufficienza cardiaca congestizia: ACEPRESS è indicato nei pazienti con scompenso cardiaco ed è da usare in associazione a diuretici e digitale.
Infarto del miocardio: ACEPRESS è indicato nel post-infarto in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, anche in assenza di segni e sintomi di scompenso cardiaco. La terapia a lungo termine con ACEPRESS è in grado di migliorare la sopravvivenza, ritardare l’insorgenza e la progressione dello scompenso cardiaco e ridurre il rischio di reinfarto e la necessità di rivascolarizzazione coronarica.
Nefropatia diabetica: ACEPRESS è indicato nel trattamento dei pazienti affetti da nefropatia diabetica. In questi soggetti ACEPRESS è in grado di prevenire la progressione del danno renale, migliorando la prognosi e la sopravvivenza.
Acepress 25 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Acepress 25 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Acepress 25 mg compresse
Meccanismo d’azione: ACEPRESS (captopril) inibisce l’enzima convertitore dell’Angiotensina I in Angiotensina II (ACE) nel sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAA); inoltre blocca la chininasi II (identica all’ACE) responsabile della degradazione delle chinine (bradichinina), sostanze ad azione vasodilatatrice diretta o mediata da prostaglandine. Comunque, non esiste una reale correlazione tra i livelli di renina e la risposta al farmaco. Effetti: riduzione resistenze periferiche, riduzione volume circolante per riduzione aldosterone. Risultato: diminuzione della pressione arteriosa, in clino- ed ortostatismo. L’inizio della diminuzione della pressione arteriosa avviene dopo circa 15′. L’effetto massimo si ha dopo circa 90′. Gli effetti sulla riduzione della pressione del captopril e dei diuretici tiazidici si sommano. Durata effetto: dose-dipendente. Effetti clinici ed emodinamica nell’iperteso: non aumento dell’indice cardiaco; non aumento frequenza cardiaca. A livello renale: aumento flusso ematico. Studi sperimentali e clinici hanno evidenziato la capacità del captopril di indurre una regressione dell’ipertrofia ventricolare, mantenendo una normale funzione sistolica ed inducendo un miglioramento della capacità di riempimento ventricolare nella prima fase diastolica. Insufficienza cardiaca congestizia: diminuisce le resistenze vascolari sistemiche; aumenta la portata cardiaca (per aumento della gittata); diminuisce la pressione capillare polmonare; non aumenta la frequenza cardiaca. Globalmente si ha la riduzione sia del pre-carico che del post-carico. ACEPRESS ha migliorato la sopravvivenza a lungo termine nei soggetti con infarto acuto del miocardio che evidenziavano una disfunzione ventricolare (frazione di eiezione ≤40 %) anche in assenza di segni o sintomi di scompenso cardiaco. La prognosi di tali pazienti è risultata migliorata e si è osservata una riduzione della insorgenza e della progressione di scompenso cardiaco ed anche della necessità di ospedalizzazione per tale patologia. Inoltre, nei pazienti trattati con ACEPRESS è stata osservata una minore incidenza di re-infarto. Tali effetti sono risultati additivi a quelli della terapia di base del post-infarto (trombolitici, aspirina, beta-bloccanti, ecc.), e indipendenti dall’età, sesso, sede dell’infarto ed entità della disfunzione ventricolare. Il meccanismo d’azione del ACEPRESS che può giustificare i suddetti effetti consiste nella riduzione della progressiva dilatazione ventricolare sinistra (rimodellamento) e del deterioramento della funzione ventricolare, unitamente ad una attività anti-ischemica ed alla inibizione dell’attivazione neuroumorale frequentemente presente in questi pazienti. Effetti metabolici: ACEPRESS non modifica il metabolismo glicidico, lipidico, ne’ altera i livelli di acido urico. Studi clinici controllati condotti in soggetti con diabete insulino-dipendente e proteinuria hanno dimostrato una riduzione del 51% del deterioramento della funzione renale ed un analogo decremento di eventi clinici (necessità di terapia dialitica, trapianto renale, morte), rispetto al gruppo di controllo. L’effetto del trattamento nel ridurre la progressione del danno renale risulta indipendente dalla riduzione della pressione arteriosa. Inoltre, in altri studi condotti su soggetti diabetici con microalbuminuria ACEPRESS ha ridotto l’entità della proteinuria e rallentato il declino della funzione renale nel corso di 2 anni di trattamento. Non si sviluppa tachifilassi (osservazione dopo 30 mesi di terapia ininterrotta).
Acepress 25 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Acepress 25 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Acepress 25 mg compresse
Viene rapidamente assorbito. Le concentrazioni massime sono raggiunte circa ad un’ora dalla somministrazione. A stomaco vuoto l’assorbimento minimo medio è di circa il 75%. Questo assorbimento è ridotto fino al 35-40% in presenza di cibo nel tratto gastro-intestinale. Circa il 25-30% di ACEPRESS assorbito si lega alle proteine plasmatiche. L’emivita ematica della radioattività dopo una dose radioattiva è probabilmente meno di 3 ore (Capropril immodificato). L’eliminazione del ACEPRESS avviene per il 75% con le urine (50% immodificato ed il rimanente sotto forma coniugata). Gran parte di una dose viene eliminata entro 12 ore.
Acepress 25 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Acepress 25 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Acepress 25 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Acepress 25 mg compresse: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: DL50 orale 6000 mg/kg; endovenosa 1000 mg/kg; intraperitoneale 400 mg/kg nei topi. Tossicità subacuta: Cani: (trattati 4 mesi) 100 mg/kg/die e 200 mg/kg/die per via orale: nessun segno di tossicità. Ratti: (trattati 3 mesi) 50 mg/kg/die, 150 mg/kg/die e 450 mg/kg/die per via orale – Nessuna evidenza di tossicità ematochimica – Lieve riduzione ponderale, dose dipendente. Tossicità cronica: Cani (trattati 1 anno) 50 mg/kg/die, 100 mg/kg/die. Nessun effetto di tossicità. Ratti (trattati 2 anni) 50 mg/kg/die, 150 mg/kg/die e 450 mg/kg/die per via orale – Lieve riduzione ponderale dose dipendente. Lieve riduzione eritrociti, lieve leucocitosi, lieve aumento azotemia nel gruppo trattato con dosaggi maggiori. Scimmie (trattate 1 anno): nessun effetto collaterale a 50 mg/kg/die. Teratologia: Ratti: nessun effetto sulla fertilità, nessuna azione embriotossica, fetotossica o teratogenica, nessun effetto dannoso su ratte o prole fino a dosaggi di 400 mg/kg durante la gestazione. Conigli: nessuna evidenza embriotossica, tuttavia il 21, 31, 94 e 94% dei feti trattati rispettivamente con 15, 50, 150 e 450 mg/kg sono deceduti vari giorni dopo l’interruzione del trattamento.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Acepress 25 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Acepress 25 mg compresse
Acepress 25 mg compresse: interazioni
ACEPRESS può essere usato in combinazione con la maggior parte dei farmaci antipertensivi: diuretici tiazidici e dell’ansa, clonidina, metildopa, guanabenz, betabloccanti, prazosina, alfa-beta bloccanti, idralazina, nifedipina. L’impiego di diuretici risparmiatori di potassio, ove ciò sia necessario, va fatto con cautela in quanto può comportare un aumento sensibile della potassiemia. La combinazione di ACEPRESS con un diuretico esplica un effetto di tipo additivo. La dose efficace giornaliera di ACEPRESS sembra essere più bassa quando combinata con un diuretico, rispetto a quando il farmaco viene usato da solo o con un betabloccante. Ciò è dovuto al fatto che, quando un diuretico causa deplezione sodica, viene stimolata la liberazione di renina. Impedendo l’effetto pressorio della renina, ACEPRESS elimina l’azione autolimitante dei diuretici. Da quanto detto, è comprensibile che la riduzione della pressione arteriosa raggiunta associando un betabloccante a ACEPRESS, tende ad essere minore di quando si associa un diuretico. Il principale risultato della combinazione con un betabloccante è una significativa riduzione della frequenza cardiaca.
IPOTENSIONE: Pazienti trattati con diuretici: i pazienti in terapia con diuretici e specialmente quelli che hanno iniziato di recente tale terapia, come anche coloro che osservano un severo regime dietetico povero di sale o che sono in dialisi, possono occasionalmente presentare un abbassamento repentino della pressione, che si verifica generalmente durante la prima ora successiva alla dose iniziale di captopril.
AGENTI AD ATTIVITÀ VASODILATATRICE: nitroglicerina o altri nitrati (usati per il trattamento dell’angina) o altri medicinali ad attività vasodilatatrice dovranno, se possibile, essere interrotti prima di iniziare la terapia con ACEPRESS. Se tali medicinali saranno risomministrati durante terapia con ACEPRESS, questi dovranno essere utilizzati con cautela, e ai dosaggi inferiori.
AGENTI CON ATTIVITÀ SUL SISTEMA NERVOSO SIMPATICO: Il sistema nervoso simpatico può avere una importanza particolare nel regolare la pressione nei pazienti in terapia con captopril da solo o in associazione con diuretici.
Comunque, agenti con attività sul sistema nervoso simpatico (per es. agenti bloccanti gangliari o bloccanti del neurone adrenergico) dovranno essere usati con cautela. I farmaci che bloccano il sistema beta-adrenergico aggiungono alcuni effetti antiipertensivi al captopril, ma la risposta è meno che additiva.
INIBITORI DELLA SINTESI ENDOGENA DELLE PROSTAGLANDINE: è stato riportato che l’indometacina può ridurre gli effetti antiipertensivi del captopril. Altri agenti antiinfiammatori non steroidei (per es.: aspirina) possono avere questo stesso effetto.
LITIO: in pazienti in terapia con ACE-Inibitori e litio sono stati riportati aumenti dei livelli sierici di litio e sintomi di tossicità da litio. Questi farmaci dovranno essere somministrati in associazione con cautela e si raccomanda il monitoraggio frequente dei livelli sierici del litio. Se viene usato anche un diuretico, questo può aumentare il rischio di tossicità da litio.
IPOGLICEMIZZANTI: la somministrazione contemporanea di Ace-Inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) può causare un aumento dell’effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalità renale compromessa.
Acepress 25 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Acepress 25 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno noto.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco