Actifed (Pseudoefedrina Cloridrato + Triprolidina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Actifed (Pseudoefedrina Cloridrato + Triprolidina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Decongestionante della mucosa nasale, specie in caso di raffreddore.
Actifed: come funziona?
Ma come funziona Actifed? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Actifed
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali per uso sistemico, simpaticomimetici Codice ATC: R01BA52
La triprolidina è un’alchilammina, antagonista H1 di prima generazione, inibitore competitivo reversibile dei legami dell’istamina al recettore H1.
La triprolidina cloridrato è un efficace antistaminico che determina un sollievo sintomatico nelle affezioni caratterizzate in parte o totalmente da disturbi anche di tipo allergico.
La pseudoefedrina cloridrato è un decongestionante delle vie aeree superiori.
La pseudoefedrina è un simpaticomimetico, con debole attività di agonista diretto sui recettori ?- e ?- adrenergici.
Il suo principale meccanismo è un’azione indiretta sul sistema adrenergico.La stimolazione dei recettori adrenergici ?1 localizzati sui vasi sanguigni della mucosa nasale (venule postcapillari) provoca vasocostrizione.
Pertanto attraverso la vasocostrizione dei vasi sanguigni nasali la pseudoefedrina provoca la riduzione della congestione nasale.
La sua azione si instaura rapidamente ed ha una durata di oltre 6 ore.
Actifed: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Actifed, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Actifed
Negli adulti il picco delle concentrazioni plasmatiche della pseudoefedrina si ha circa 2 ore dopo la somministrazione.
Essa è parzialmente N-demetilata nel fegato e trasformata in norpseudoefedrina, un metabolita attivo. È escreta immodificata nella urine in percentuali variabili dal 55 al 75%. L’emivita è notevolmente diminuita nel caso di urine acide. Al contrario un pH delle urine alto ne rallenta l’escrezione.La triprolidina dopo somministrazione orale raggiunge livelli di picco in due ore circa.
La sua emivita plasmatica è di circa tre ore.
Quando 60 mg di pseudoefedrina 2.5 mg di triprolidina vengono somministrate contemporanemente hanno una farmacocinetica simile ai principi attivi singoli non in associazione.
Actifed: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Actifed agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Actifed è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Actifed: dati sulla sicurezza
DL50 dell’associazione triprolidina – pseudoefedrina:
-topo 2400 mg/kg p.o.
-ratto 4000 mg/kg p.o.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Actifed: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Actifed
Actifed: interazioni
Se i sintomi persistono o peggiorano o se compaiono nuovi sintomi, i pazienti devono interrompere l’uso del medicinale e consultare un medico.
Se i sintomi non migliorano entro 7 giorni o se compare febbre alta o altri effetti indesiderati, i pazienti devono essere avvertiti di interrompere il trattamento e consultare il medico.
Prima di assumere triprolidina, i pazienti con le seguenti condizioni respiratorie come enfisema, bronchite cronica o asma bronchiale acuta o cronica, devono essere avvertiti di consultare un medico.
La triprolidina può causare sonnolenza e può aumentare gli effetti sedativi di sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale come alcol, sedativi, tranquillanti. È necessario informare i pazienti che si deve evitare l’uso di bevande alcoliche durante il trattamento con ACTIFED e che è opportuno consultare il medico prima di assumere ACTIFED in concomitanza con medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale.
Alle comuni dosi terapeutiche gli antistaminici presentano reazioni secondarie assai variabili da soggetto a soggetto e da composto a composto. Per la posologia negli anziani è necessario considerare la loro maggiore sensibilità verso gli antistaminici e verso la pseudoefedrina.
Sebbene la pseudoefedrina non abbia prodotto effetti importanti sulla pressione arteriosa di soggetti normotesi, ACTIFED non dovrebbe essere assunto da pazienti in terapia con antipertensivi, antidepressivi triciclici, agenti simpaticomimetici, quali i decongestionanti, gli anoressizzanti, gli amfetaminosimili.
Con i farmaci simpaticomimetici, pseudoefedrina compresa, sono stati riferiti rari casi di encefalopatia posteriore reversibile (posterior reversible encephalopathy, PRES)/sindrome da vasocostrizione cerebrale reversibile (reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). I sintomi segnalati includono insorgenza improvvisa di mal di testa grave, nausea, vomito e disturbi visivi. Qualora si sviluppino segni o sintomi di PRES/RCVS, è necessario interrompere il trattamento con pseudoefedrina e consultare immediatamente un medico.
Colite ischemica
Sono stati riportati alcuni casi di colite ischemica con medicinali contenenti pseudoefedrina. Se si sviluppano improvviso dolore addominale, tenesmo rettale, sanguinamento rettale o altri sintomi di colite ischemica (vedere paragrafo 4.8), l’uso di pseudoefedrina deve essere interrotta ed è necessario consultare un medico.
Sicurezza cutanea
Reazioni cutanee gravi come la pustolosi esantematica acuta e generalizzata (AGEP) possono verificarsi con prodotti contenenti pseudoefedrina. Questa eruzione pustolosa acuta può verificarsi entro i primi 2 giorni di trattamento, con febbre e numerose, piccole pustole, per lo più non follicolari, derivanti da un eritema edematoso molto diffuso e localizzate principalmente sulle pieghe cutanee, sul tronco e sugli arti superiori. I pazienti devono essere attentamente monitorati. Se si osservano segni e sintomi come piressia, eritema,o numerose piccole pustole, la somministrazione di ACTIFED deve essere interrotta e se necessario devono essere prese misure appropriate (vedere paragrafo 4.8).
ACTIFED non deve essere usato da pazienti con gravi malattie epatiche o con ridotta funzionalità renale a meno che il medico non lo ritenga necessario.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti:
ACTIFED sciroppo contiene :
saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale. Questo medicinale contiene 7 g di saccarosio per dose. Da tenere in considerazione in persone affette da diabete mellito;
metile para-idrossibenzoato. Può causare reazioni allergiche (anche ritardate);
giallo tramonto (E110). Può causare reazioni allergiche.
ACTIFED compresse contiene lattosio.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Actifed: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Actifed: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
ACTIFED può causare sonnolenza; ciò può compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se si manifesta tale effetto indesiderato, il paziente deve evitare la guida di veicoli e l’utilizzo di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco