Acular 0,5% collirio (Ketorolac Sale Di Trometamolo): sicurezza e modo d’azione
Acular 0,5% collirio (Ketorolac Sale Di Trometamolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Per la profilassi e la riduzione delle infiammazioni conseguenti alla chirurgia della cataratta. ACULAR è indicato nei pazienti adulti.
Acular 0,5% collirio: come funziona?
Ma come funziona Acular 0,5% collirio? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Acular 0,5% collirio
Categoria farmacoterapeutica: Antinfiammatori non steroidei
Codice ATC: S01B C 05.
ACULAR (ketorolac trometamolo) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo con attività analgesica ed antinfiammatoria. Si ritiene che inibisca l’enzima ciclossigenasi, essenziale nella biosintesi delle prostaglandine. ACULAR ha dimostrato di ridurre i livelli di prostaglandine nell’umore acqueo dopo somministrazione topica oftalmica.
Ketorolac trometamolo somministrato per via sistemica non causa costrizione pupillare. I risultati degli studi clinici indicano che ACULAR non possiede effetti significativi sulla pressione intraoculare.
Acular 0,5% collirio: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Acular 0,5% collirio, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Acular 0,5% collirio
Soluzioni di ketorolac trometamolo (0,1% o 0,5%) o il veicolo venivano instillate negli occhi di pazienti circa 12 ore ed 1 ora prima dell’intervento. Le concentrazioni di ketorolac nell’umore acqueo prelevato durante l’intervento, in pazienti trattati con ketorolac trometamolo allo 0,1%, erano in un paziente al limite inferiore di rilevazione (40 ng/ml) ed in 7 pazienti al di sotto di questo limite. Il livello medio nell’umore acqueo del ketorolac trometamolo nei pazienti trattati con la soluzione allo 0,5% era 95 ng/ml. Le concentrazioni nell’umore acqueo delle PGE2 erano: 80 pg/ml nei pazienti trattati con placebo, 40 pg/ml in quelli con ketorolac trometamolo 0,1% e 28 pg/ml con lo stesso farmaco allo 0,5%.
In uno studio sulla tollerabilità con dosi multiple per 21 giorni (TID) su volontari sani solo 1 dei 13 soggetti presentava una quantità valutabile nel plasma (0,021 ?g/ml). In un altro gruppo di 13 soggetti solo 4 presentavano livelli molto bassi di ketorolac (da 0,011 a 0,023 ?g/ml) 15 minuti dopo l’instillazione.
Quindi, gli elevati livelli di ketorolac nell’umore acqueo ed i livelli plasmatici molto bassi o non rilevabili dopo somministrazione oftalmica, suggeriscono che l’uso del ketorolac trometamolo per via oftalmica nel trattamento di patologie oculari determini un basso assorbimento sistemico nell’uomo.
Acular 0,5% collirio: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Acular 0,5% collirio agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Acular 0,5% collirio è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Acular 0,5% collirio: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo basati sugli studi convenzionali di safety- pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
Studi relativi alla tossicità acuta, subacuta e cronica di ACULAR su animali hanno dimostrato la sicurezza del farmaco. Inoltre, è stata separatamente valutata la tollerabilità oculare dell’octoxinol 40. La somministrazione di ACULAR non è stata irritante e non ha mostrato effetti anestetici locali, non ha influenzato la cicatrizzazione delle ferite corneali sperimentali nei conigli, non ha incrementato la diffusibilità di infezioni oculari da Candida albicans, Herpes simplex tipo 1 o Pseudomonas aeruginosa negli stessi animali e sempre nel coniglio sano non ha determinato un aumento della pressione oculare.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Acular 0,5% collirio: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Acular 0,5% collirio
Acular 0,5% collirio: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione.
ACULAR è stato somministrato senza problemi in concomitanza a farmaci sistemici ed oftalmici quali antibiotici, sedativi, betabloccanti, inibitori dell’anidrasi carbonica, miotici, midriatici, anestetici locali e cicloplegici.
ACULAR può rallentare o ritardare la cicatrizzazione. E’ noto che i corticosteroidi per uso topico rallentano o ritardano il processo di cicatrizzazione. L’uso contemporaneo dei FANS e dei corticosteroidi per uso topico può aumentare i problemi di cicatrizzazione (vedere paragrafo 4.4).
Se ACULAR viene utilizzato in concomitanza con altri farmaci topici oculari ci deve essere un intervallo di almeno 5 minuti tra i due farmaci.
Acular 0,5% collirio: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Acular 0,5% collirio: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Dopo l’instillazione del collirio può verificarsi un offuscamento momentaneo della vista. Non guidare veicoli o utilizzare macchinari pericolosi finché la visione non sia tornata chiara.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco