Adenoscan: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Adenoscan (Adenosina): sicurezza e modo d’azione

Adenoscan (Adenosina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Adenoscan endovenoso (ev) รจ un vasodilatatore coronarico da usare in concomitanza a tecniche radiodiagnostiche di perfusione miocardica, in quei pazienti che non sono in grado di eseguire esercizio fisico adeguato o per i quali lโ€™esercizio fisico รจ controindicato.

Adenoscan: come funziona?

Ma come funziona Adenoscan? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Adenoscan

Categoria farmacoterapeutica: Altri preparati cardiaci, Codice ATC: C01EB10

Nucleoside endogeno ad azione vasodilatatoria periferica/anti-aritmica L’adenosina รจ un potente vasodilatatore nella maggior parte dei distretti vascolari, tranne che nelle arteriole renali afferenti e nelle vene epatiche dove esercita vasocostrizione. Adenosina esplica i suoi effetti farmacologici attivando i recettori purinici (recettori cellulari di superficie dellโ€™adenosina A1 e A2).

Sebbene non sia noto lโ€™esatto meccanismo mediante il quale lโ€™attivazione del recettore dellโ€™adenosina determini rilassamento della muscolatura liscia vascolare, ci sono evidenze per sostenere sia il meccanismo dellโ€™inibizione dellโ€™โ€œuptakeโ€ del calcio riducendone la corrente attraverso i canali lenti, sia il meccanismo dellโ€™attivazione dellโ€™adenilciclasi attraverso i recettori A2 nelle cellule muscolari lisce.

Adenosina puรฒ ridurre il tono vascolare modulando la neurotrasmissione simpatica. Lโ€™โ€uptakeโ€ intracellulare di adenosina รจ mediato da uno specifico sistema di trasporto nucleosidico transmembrana. Una volta allโ€™interno della cellula, lโ€™adenosina รจ rapidamente fosforilata ad adenosina monofosfato dallโ€™adenosinchinasi, o deaminata a inosina dallโ€™adenosindeaminasi. Questi metaboliti intracellulari dellโ€™adenosina non sono vasoattivi.

Studi di valutazione del flusso mediante Doppler endovascolare coronarico hanno dimostrato che Adenoscan endovenoso a 140 ?g/kg/min produce, approssimativamente nel 90% dei casi, unโ€™iperemia coronarica massima (relativa alla papaverina intracoronarica) entro 2-3 minuti dallโ€™inizio dellโ€™infusione. La velocitร  del flusso ematico coronarico ritorna ai livelli basali entro 1-2 minuti dallโ€™interruzione dellโ€™infusione di Adenoscan.

Lโ€™incremento del flusso ematico causato da Adenoscan nelle arterie coronariche normali รจ significativamente maggiore rispetto a quanto si

verifica nelle arterie stenotiche. Adenoscan ridistribuisce il flusso ematico coronarico dallโ€™endocardio allโ€™epicardio e puรฒ ridurre il flusso ematico coronarico collaterale, inducendo quindi unโ€™ischemia regionale.

รˆ stato dimostrato che nell’uomo, lโ€™infusione continua di adenosina, provoca una leggera diminuzione, dose-dipendente, della pressione arteriosa media e un effetto cronotropo positivo dose-correlato, dovuti molto probabilmente ad una stimolazione simpatica. Lโ€™inizio di questo riflesso, che aumenta il battito cardiaco, si presenta piรน tardi rispetto allโ€™effetto cronotropo/dromotropo negativo. Questo effetto differenziale si osserva principalmente dopo somministrazione di bolo, spiegando cosรฌ lโ€™uso potenziale dellโ€™adenosina sia nel trattamento delle aritmie sopraventricolari se somministrato come bolo, sia come vasodilatatore coronarico se somministrato in infusione.

Sebbene Adenoscan agisca sulla conduzione cardiaca, รจ stato somministrato, in modo sicuro ed efficace, anche in presenza di altri farmaci cardioattivi o vasoattivi come beta-bloccanti, calcio-antagonisti, nitrati, ACE-inibitori, diuretici, digitale o anti-aritmici.

Popolazione pediatrica

Una revisione della letteratura ha identificato tre studi in cui unโ€™infusione endovenosa di adenosina รจ stata utilizzata in combinazione con imaging di perfusione miocardica con radionuclidi alla dose di 0,14 mg / kg di peso corporeo / min per 2-4 minuti in pazienti pediatrici di etร  compresa tra 1 mese a 18 anni. Lo studio principale ha incluso 47 pazienti di etร  compresa tra 1 mese a 18 anni di etร  e ha dimostrato una sensibilitร  del 87% (IC 52-97%) e una specificitร  del 95% (IC 79-99%) per imaging di risonanza magnetica cardiovascolare in condizioni di stress farmacologico con adenosina per via endovenosa alla dose di 0,14 mg / kg / minuto per 3 minuti. Non sono stati segnalati eventi avversi nello studio. Tuttavia, i dati attualmente disponibili sono considerati molto limitati per supportare l’uso di adenosina a scopo diagnostico nella popolazione pediatrica.


Adenoscan: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Adenoscan, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Adenoscan

รˆ impossibile studiare l’adenosina con i metodi farmacocinetici classici. Essa รจ presente in tutte le cellule dell’organismo sotto differenti forme e gioca un ruolo importante nella produzione di energia e nella sua utilizzazione. Esiste nell’organismo, soprattutto a livello degli eritrociti e delle cellule endoteliali dei vasi sanguigni, un sistema efficace di captazione e di riciclaggio. La sua emivita "in vitro" รจ stata stimata inferiore a 10 secondi. "In vivo" l’emivita puรฒ essere anche piรน corta.

La presenza di insufficienza epatica o renale non interferisce sulla attivitร  di Adenoscan dal momento che nรฉ il rene nรฉ il fegato intervengono nella degradazione della adenosina esogena.


Adenoscan: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Adenoscan agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Adenoscan รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Adenoscan: dati sulla sicurezza

Non sono stati effettuati studi nellโ€™animale per valutare il potenziale cancerogeno di Adenoscan (adenosina) poichรฉ lโ€™adenosina รจ naturalmente presente in tutte le cellule viventi.

Non sono stati condotti studi controllati di riproduttivitร  sugli animali con adenosina.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Adenoscan: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Adenoscan

Adenoscan: interazioni

Il dipiridamolo inibisce lโ€™โ€uptakeโ€ intracellulare e il metabolismo dellโ€™adenosina e potenzia l’azione di Adenoscan. In uno studio il dipiridamolo ha incrementato di 4 volte gli effetti dell’adenosina. Adenoscan non deve quindi essere somministrato a pazienti trattati con dipiridamolo; se l’uso di Adenoscan รจ indispensabile si deve interrompere

24 ore prima la somministrazione di dipiridamolo oppure la dose di Adenoscan deve essere appropriatamente ridotta.

Evitare lโ€™uso di aminofillina, teofillina e delle altre xantine, nelle 24 ore che precedono la somministrazione di Adenoscan, poichรฉ queste sono antagonisti competitivi dell’adenosina.

Evitare cibi e bevande che contengono xantine (tรจ, caffรจ, cioccolato e bevande a base di cola) per almeno 12 ore prima della somministrazione di Adenoscan.

Lโ€™adenosina puรฒ interagire con farmaci che tendono a deprimere la conduzione cardiaca.


Adenoscan: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Adenoscan: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non pertinente.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco