Benactivdol gola Spray15 Ml8,75 (Flurbiprofene): sicurezza e modo d’azione
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75 (Flurbiprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Benactivdol Gola è indicato per il trattamento sintomatico di breve durata del dolore acuto nel mal di gola negli adulti.
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: come funziona?
Ma come funziona Benactivdol gola Spray15 Ml8,75? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Benactivdol gola Spray15 Ml8,75
Categoria farmacoterapeutica: Preparazioni per il cavo faringeo, Altre preparazioni per il cavo faringeo
Codice ATC: R02AX01
Flurbiprofene è un FANS derivato dell’acido propionico che agisce mediante l’inibizione della sintesi delle prostaglandine. Nell’uomo flurbiprofene ha potenti proprietà analgesiche, antipiretiche ed antinfiammatorie. E’ stato dimostrato come una dose di 8,75 mg disciolta nella saliva artificiale riduca la sintesi prostaglandinica in una cultura di cellule umane dell’apparato respiratorio. Da studi in cui è stato utilizzato il saggio su sangue intero è emerso che flurbiprofene è un inibitore misto COX- 1/COX-2, con una certa selettività verso la COX-1.
Studi preclinici suggeriscono che l’enantiomero R(-) del flurbiprofene e i FANS correlati potrebbero agire sul sistema nervoso centrale; il meccanismo suggerito prevede l’inibizione della COX-2 indotta a livello del midollo spinale.
È stato dimostrato che una dose diflurbiprofene 8,75 mg, indirizzata localmente sulla gola mediante l’erogazione di 3 spruzzi, allevia il dolore alla gola, riducendo il gonfiore e il mal di gola causato da infiammazione, attraverso un significativo cambiamento nella gravità del dolore alla gola, come si evince dall’area sotto la curva (AUC) a partire dalla linea di base (differenze media (deviazione standard)) per il trattamento attivo confrontato con il placebo a partire da 0 a 2 ore (-1,82 (1,35) vs
-1.13 (1.14)), da 0 a 3 ore (-2.01 (1.405) vs -1.31 (1.233)) e da 0 a 6 ore (-2.14 (1.551) vs -1,50
(1.385). Significative differenze nell’AUC rispetto alla linea di base sono state viste rispetto al placebo a partire da 0-6 ore per altre caratteristiche del mal di gola quali: l’intensità del dolore (-22,50 (17,894) vs -15,64 (16,413)), la difficoltà di deglutizione (22,50 (18,260) vs -16.01 (15,451)), il gonfiore della
gola (-20,97 (18,897) vs -13.80 . (15,565)) e il sollievo dal dolore da mal di gola (3.24 (1.456) vs 2.47 (1.248)). La curva a livello dei singoli punti di controllo attraverso le differenti caratteristiche del mal di gola evidenzia risultati significativi del prodotto già a partire da 5 minuti dopo la somministrazione ed una durata fino a 6 ore.
Per quei pazienti che stanno assumendo antibiotici per la cura di infiammazioni da Streptococco, dati statisticamente significativi provano un maggior sollievo dal dolore del mal di gola in seguito all’uso di Flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie dalle 7 ore e oltre, dopo l’assunzione degli antibiotici. L’effetto
analgesico di Flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie non è ridotto dall’uso di antibiotici per il trattamento del mal di gola da Streptococco.
L’efficacia è stata osservata anche con l’utilizzo di dosi multiple nei 3 giorni di trattamento.
Popolazione pediatrica
Non sono stati eseguiti studi specifici sui bambini con Benactivdol Gola; tuttavia, studi di efficacia e sicurezza eseguiti con flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie hanno incluso ragazzi di età compresa fra i 12 e i 17 anni, ma su un campione di piccole dimensioni e, pertanto, insufficiente a formulare conclusioni statistiche.
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Benactivdol gola Spray15 Ml8,75, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Benactivdol gola Spray15 Ml8,75
Assorbimento
Una singola dose di flurbiprofene 8,75 mg è indirizzata direttamente sulla gola mediante l’erogazione
di 3 spruzzi; il flurbiprofene è prontamente assorbito e rilevabile nel plasma dopo 2-5 minuti, raggiungendo il picco di concentrazione plasmatica dopo 30 minuti dalla somministrazione, ma rimanendo a un livello medio basso di 1,6 ?g/mL, che risulta approssimativamente 4 volte inferiore a quello di una compressa da 50 mg. Benactivdol Gola risulta bioequivalente a flurbiprofene 8,75 mg in pastiglie. L’assorbimento del flurbiprofene può avvenire dal cavo orale per diffusione passiva. La velocità di assorbimento è dipendente dalla forma farmaceutica. I picchi di concentrazione plasmatica sono raggiunti molto rapidamente e sono dello stesso ordine di grandezza di quelli ottenuti dopo la somministrazione di una dose equivalente per ingestione.
Distribuzione
Flurbiprofene è rapidamente distribuito attraverso l’organismo e si lega ampiamente alle proteine plasmatiche.
Metabolismo/Escrezione
Flurbiprofene è metabolizzato prevalentemente per idrossilazione ed escreto attraverso i reni. Ha un’emivita di eliminazione di 3 – 6 ore. Flurbiprofene è escreto in quantità molto piccole (meno di 0,05 µg/ml) nel latte umano. Approssimativamente il 20 – 25% di una dose orale di flurbiprofene è escreta immodificata.
Gruppi speciali
Non è stata riportata alcuna differenza nei parametri farmacocinetici tra volontari anziani e giovani adulti in seguito alla somministrazione orale di flurbiprofene in compresse. Non sono stati generati dati farmacocinetici in bambini di età inferiore ai 12 anni in seguito alla somministrazione di 8,75 mg di flurbiprofene; tuttavia, la somministrazione di flurbiprofene sia in sciroppo che in supposte non indica differenze significative dei parametri farmacocinetici in confronto con gli adulti.
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Benactivdol gola Spray15 Ml8,75 agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Benactivdol gola Spray15 Ml8,75 è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: dati sulla sicurezza
Non ci sono dati preclinici che mostrano dei rischi aggiuntivi rispetto a quelli già riportati nei paragrafi 4.4, 4.6 e 4.8.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Benactivdol gola Spray15 Ml8,75
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: interazioni
| Il Flurbiprofene deve essere evitato in associazione con: | |
|---|---|
| Altri FANS inclusi gli inibitori selettivi della ciclo ossigenasi-2: | Evitare l’utilizzo concomitante di due o più FANS, in quanto questo può incrementare il rischio di effetti avversi (in special modo eventi avversi gastrointestinali quali ulcere e sanguinamento) (vedere paragrafo 4.4). |
| Acido acetilsalicilico (a basse dosi): | A meno che l’assunzione di aspirina a basse dosi (non superiori a 75 mg/die) sia stata raccomandata dal medico (vedere paragrafo 4.4), poiché il rischio potenziale di eventi avversi potrebbe aumentare. |
| Il Flurbiprofene deve essere utilizzato con cautela in associazione con: | |
|---|---|
| Anticoagulanti: | I FANS possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin (vedere paragrafo 4.4). |
| Antiaggreganti piastrinici: | Vi è un aumentato rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). |
| Farmaci Antiipertensivi (Diuretici, ACE inibitori, Antagonisti dell’angiotensina II): |
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici. Altri farmaci antiipertensivi possono potenziare la nefrotossicità causata dall’inibizione della cicloossigenasi, in special modo in pazienti con funzionalità renale compromessa. |
| Alcool: | Può incrementare il rischio di reazioni avverse, specialmente di sanguinamento nel tratto gastrointestinale. |
| Glicosidi cardiaci: |
I FANS possono esacerbare l’insufficienza cardiaca, ridurre il VGR (velocità di filtrazione glomerulare) ed aumentare i livelli plasmatici dei |
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glicosidi – è raccomandato un controllo adeguato e, se necessario, un aggiustamento della dose. |
|
|---|---|
| Ciclosporina: | Vi è un aumentato rischio di nefrotossicità. |
| Corticosteroidi: | Vi è un aumentato rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). |
| Litio: | Ci può essere un aumento dei livelli sierici di litio – è raccomandato un controllo adeguato e, se necessario, un aggiustamento della dose. |
| Metotressato: | La somministrazione di FANS entro le 24 ore antecedenti o successive alla somministrazione di metotressato può portare ad elevate concentrazioni di metotressato e ad un incremento dei suoi effetti tossici. |
| Mifepristone: | I FANS non devono essere utilizzati per 8 – 12 giorni in seguito alla somministrazione di mifepristone, in quanto i FANS possono ridurre l’effetto del mifepristone. |
| Antidiabetici orali: | Sono state riportate alterazioni dei livelli di glucosio ematico (si raccomanda di aumentare la frequenza dei controlli). |
| Fenitoina: | I livelli sierici di fenitoina possono aumentare – è raccomandato un controllo adeguato e, se necessario, un aggiustamento della dose. |
| Diuretici risparmiatori di potassio: | L’utilizzo concomitante può causare iperkaliemia. |
| Probenecid e Sulfinpirazone: | Medicinali contenenti probenecid e sulfinpirazone possono ritardare l’escrezione di flurbiprofene. |
| Antibiotici chinolonici: |
Dati ottenuti sugli animali indicano che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associate agli antibiotici chinolonici. I pazienti che assumono FANS e chinoloni possono manifestare un aumentato rischio di sviluppare convulsioni. |
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Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI): |
Vi è un aumentato rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). |
| Tacrolimus: | È possibile un aumentato rischio di nefrotossicità quando i FANS sono somministrati insieme a tacrolimus. |
| Zidovudina: | Vi è un aumento del rischio di tossicità ematologica quando i FANS sono somministrati con zidovudina. |
Nessuno studio ha tuttora rivelato alcuna interazione tra flurbiprofene e tolbutamide o antiacidi.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili informazioni aggiuntive.
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Benactivdol gola Spray15 Ml8,75: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Capogiri, sonnolenza e disturbi visivi sono effetti indesiderati che possono insorgere in seguito all’assunzione dei FANS. Se questi effetti si verificano, i pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco