Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato (Verapamil Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato (Verapamil Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Insufficienza coronarica acuta e cronica.
Trattamento dei postumi dell’infarto miocardico. Aritmie ipercinetiche sopraventricolari come tachicardia parossistica sopraventricolare, fibrillazione e flutter atriali a risposta ventricolare rapida, extrasistolie.
Trattamento dell’ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato.
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : come funziona?
Ma come funziona Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato ? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato
Categoria farmacoterapeutica: antiaritmico, vasodilatatore coronarico con attività calcio-antagonista.
Codice ATC: C08DA01
Il verapamil è un inibitore dei flussi transmembrana dello ione calcio, equiattivo sul muscolo liscio vasale e sulla fibrocellula miocardica nel ridurre il tono e la contrattilità; è inoltre dotato di proprietà antiaritmiche.
Il verapamil esercita la sua azione antianginosa:
attraverso la diminuzione del fabbisogno miocardico di ossigeno, secondario all’inibizione del flusso di calcio attraverso la membrana con conseguente riduzione del metabolismo energetico cardiaco ed alla riduzione delle resistenze periferiche con conseguente riduzione del lavoro pressorio cardiaco.
Mediante l’incremento del flusso coronarico conseguente alla dilatazione
dei vasi coronarici ed alla potente azione preventiva nei confronti del coronarospasmo.
L’azione anti-ipertensiva del verapamil è dovuta alla diminuzione delle resistenze periferiche non accompagnata da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, del volume/minuto del cuore e da ritenzione idrosalina.
Il verapamil esercita la sua azione antiaritmica sulle fibre lente "fisiologiche" quali quelle del nodo atrioventricolare delle quali riduce la velocità di conduzione ed aumenta i periodi refrattari, e sulle fibre lente "patologiche", vale a dire su quelle normalmente rapide, sodiodipendenti (miocardio di lavoro, sistema di His-Purkinje) che, in situazioni particolari (come l’ischemia), divengono appunto lente, calciodipendenti e possono dare origine ad aritmie ipercinetiche focali o da rientro. Durante la terapia con il verapamil, la capacità di regolazione simpatica del cuore rimane inalterata e non si osservano pertanto diminuzioni della gittata sistolica oppure del volume/minuto del cuore in pazienti in compenso cardiocircolatorio.
Grazie alla formulazione galenica delle capsule a rilascio prolungato, la liberazione del principio attivo è protratta nel tempo.
L’inizio dell’azione è ritardato: l’intensità massima si raggiunge dopo 4-6 ore e permane fino alla 12a ora dopo la somministrazione del farmaco.
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato , ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato
L’assorbimento è del 92%. Il legame alle proteine plasmatiche del 90%; la biodisponibilità assoluta del 20%. L’emivita del verapamil è di 3,5 h. L’emivita dell’effetto farmacologico del verapamil in capsule a rilascio prolungato supera le 8 ore. Il verapamil ed i suoi metaboliti sono eliminati per via renale dopo un intenso metabolismo di primo passaggio epatico. Il 3-4% del farmaco è stato trovato immodificato nelle urine di 48 h. Alcuni dei principali metaboliti conservano una significativa efficacia clinica sul tessuto muscolare liscio e miocardico.
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : dati sulla sicurezza
I dati preclinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : interazioni
Digitale:
l’impiego clinico del verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato che l’associazione è ben tollerata se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento cronico con verapamil può
aumentare i livelli di digossina nel siero del 50-75% durante la prima settimana di terapia, il che può provocare una tossicità digitalica. Le dosi di mantenimento di digitale devono essere ridotte quando si somministra il verapamil e bisogna controllare accuratamente il paziente per evitare una iper od ipodigitalizzazione. Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina. Dopo la sospensione del verapamil il paziente deve essere riesaminato per evitare una ipodigitalizzazione.
Farmaci anti-ipertensivi: il verapamil, somministrato contemporaneamente ad altri farmaci anti-ipertensivi orali (per esempio: vasodilatatori, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, diuretici, beta-bloccanti), di solito ha un effetto additivo sull’abbassamento della pressione arteriosa. In uno studio la contemporanea somministrazione di verapamil e prazosina ha determinato un’eccessiva caduta della pressione.
Disopiramide:
fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili interazioni tra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapamil.
Nitrati: il verapamil è stato somministrato in concomitanza con nitrati ad azione di breve e lunga durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. Il profilo farmacologico di entrambi i farmaci e l’esperienza clinica indicano che le interazioni sono positive.
Cimetidina:
due sperimentazioni cliniche hanno dimostrato assenza di una significativa interazione con la cimetidina. Un terzo studio ha dimostrato che la cimetidina riduceva la clearance del verapamil ed aumentava l’emivita di eliminazione.
Litio:
la terapia orale con verapamil può provocare un abbassamento dei livelli serici di litio in pazienti che ricevono una terapia orale, stabile, cronica, con litio. Si può rendere necessaria una regolazione della dose di litio.
Carbamazepina:
la terapia con verapamil può aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione.
Rifampicina:
la terapia con rifampicina può ridurre notevolmente la biodisponibilità del verapamil.
Anestetici:
i dati clinici e le sperimentazioni sull’animale indicano che il verapamil può potenziare l’attività di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione.
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cardinorm 120 mg capsule a rilascio prolungato : effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati segnalati effetti sulla capacità di guidare o sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco