Cardiostenol (Morfina Cloridrato + Atropina Solfato): sicurezza e modo d’azione
Cardiostenol (Morfina Cloridrato + Atropina Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico dei dolori intensi di natura diversa compreso il dolore da infarto del miocardio.
Coadiuvante nell’anestesia.
Cardiostenol: come funziona?
Ma come funziona Cardiostenol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cardiostenol
Categoria farmacoterapeutica: Analgesici oppioidi in associazione con antispastici, morfina: codice ATC: N02AG01
La morfina agisce per interazione con i recettori µ e k. I principali effetti si esplicano a livello del SNC e comprendono analgesia, euforia, sedazione e depressione respiratoria. L’azione più importante è quella analgesica che può essere ottenuta, con piccole dosi terapeutiche, senza ottundimento del sensorio e con lieve depressione respiratoria (azione selettiva sul centro bulbare). Benchè la morfina sia principalmente un depressore del SNC, presenta alcune azioni stimolanti centrali che si manifestano con nausea, vomito, miosi. La morfina aumenta in genere il tono della muscolatura liscia, specialmente degli sfinteri del tratto gastrointestinale, e può produrre tolleranza e dipendenza fisica e psichica fino alla tossicomania.
L’atropina è un parasimpaticolitico che agisce competitivamente sull’acetilcolina a livello dei recettori muscarinici centrali e periferici. Il suo effetto sul parasimpatico decresce rapidamente nel tempo in tutti gli organi, ad eccezione dell’occhio: sull’iride e sul muscolo ciliare permane infatti per 48-72 ore.
Cardiostenol: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cardiostenol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cardiostenol
La morfina è rapidamente assorbita dopo iniezione i.m. e si distribuisce praticamente in tutto l’organismo. Passa attraverso la placenta e tracce possono ritrovarsi nel latte e nel sudore. La
principale via catabolica è rappresentata da una glicurono-coniugazione a livello microsomiale epatico, mentre piccole quantità sono O-metilate e N-demetilate. Circa il 10% di una dose di morfina è escreta per via biliare con le feci e la rimanente viene escreta per via urinaria, soprattutto coniugata. Circa il 90% della morfina è eliminata nelle 24 ore, ma tracce sono rilevabili ancora a distanza di 48 ore. Il 3-morfinomonoglucuronide e il 3,6-morfinodiglucuronide (metabolita minore) non conservano attività analgesica, al contrario del 6- morfinomonoglucuronide, altro metabolita minore. La morfina si lega alle proteine plasmatiche per
circa il 35%; l’emivita plasmatica è di circa 2,5-3 ore ed il volume di distribuzione (Vd) è di 2,8 L/Kg.
L’atropina, dopo somministrazione i.m., dà il picco plasmatico entro 30′ e la sua emivita è compresa tra le 2 e le 5 ore. L’atropina si distribuisce in tutto l’organismo e per passaggio transplacentare raggiunge il feto, così come piccole quantità passano nel latte materno. Non è stato possibile dimostrare nell’uomo la presenza di esterasi capaci di inattivare l’atropina. Essa si lega per il 50% alle proteine plasmatiche, ma scompare rapidamente dal sangue e circa l’80-90% è escreto con le urine nelle 24 ore. Viene metabolizzata a livello epatico: circa il 50% della dose somministrata è escreta immodificata ed il rimanente come esteri dell’acido tropico e della tropina.
Cardiostenol: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cardiostenol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cardiostenol è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cardiostenol: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta della morfina
DL50 nel topo:
s.c.: 310-360 mg/Kg; i.p.: 230 mg/Kg. DL50 nel ratto:
s.c.: 300-600 mg/Kg; i.p.: 230 mg/Kg; os: 905 mg/Kg.
Nell’uomo la dose letale è stimata in circa 200 mg, ma varia sensibilmente nei diversi individui: può infatti risultare anche 10 volte maggiore nel tossicodipendente e molto inferiore nel bambino. Tossicità acuta dell’atropina:
DL50 nel ratto:
i.p.: 215 mg/Kg; e.v.: 41 mg/Kg; os: 620 mg/Kg. DL50 nel cane:
i.p.: 175 mg/Kg; e.v.: 60 mg/Kg.
Tossicità cronica della morfina:
L’impiego protratto di analgesici narcotici si accompagna di norma ad assuefazione e dipendenza
fisica. Tuttavia, soggetti in trattamento prolungato con sostanze come la morfina e analoghi continuano a manifestare miosi e possono andare incontro a grave depressione respiratoria da iperdosaggio.
Nei soggetti con dipendenza fisica, la brusca sospensione del trattamento causa una sindrome di astinenza che raggiunge la sua massima intensità entro 36-72 ore e quindi gradatamente si attenua. Essa si manifesta con midriasi, insonnia, agitazione, ansietà, nausea, vomito, sudorazione, disidratazione, chetosi, disturbi dell’equilibrio acido-base, crampi muscolari e addominali, ipertermia, polipnea, tachicardia e ipertensione.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cardiostenol: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cardiostenol
Cardiostenol: interazioni
La contemporanea somministrazione di alcool o di farmaci come anestetici generali, ipnotici, sedativi, ansiolitici, neurolettici, antidepressivi triciclici e antiistaminici, può potenziare gli effetti depressori esercitati dal prodotto sul SNC. CARDIOSTENOL inoltre può ridurre l’azione dei diuretici e può rendere più evidente l’attività degli agenti di blocco neuromuscolare, del dicumarolo e degli altri anticoagulanti orali. Gli effetti anticolinergici sono accentuati dalla concomitante somministrazione di sostanze dotate di attività parasimpaticolitica, come gli antiistaminici, le fenotiazine, i butirrofenoni e gli antidepressivi triciclici.
In caso di contemporanea somministrazione di naltrexone, il paziente può risultare insensibile all’effetto antalgico della morfina.
La rifampicina causa una diminuzione della concentrazione e dell’attività della morfina e del suo metabolita attivo. Durante e al termine della terapia con rifampicina, occorre tenere sotto osservazione il paziente, ed eventualmente procedere ad una modifica della posologia della morfina.
L’assunzione contemporanea di alcool o di bevande alcoliche è da evitare.
Cardiostenol: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cardiostenol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
CARDIOSTENOL compromette la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco