Cefazil (Cefazolina Sodica): sicurezza e modo d’azione
Cefazil (Cefazolina Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Cefazil è indicato nel trattamento delle infezioni delle vie respiratorie, del tratto genito-urinario, della cute e dei tessuti molli, delle ossa e delle articolazioni; è inoltre indicato nelle setticemie ed endocarditi.
Cefazil: come funziona?
Ma come funziona Cefazil? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cefazil
Categoria farmacoterapeutica: antibatterico per uso sistemico. Cefalosporina di prima generazione.
Codice ATC: J01DB04
La cefazolina è un antibiotico semisintetico dotato di uno spettro d’azione particolarmente ampio, chimicamente è il sale sodico dell’acido 7-?1-(1H)-tetrazolilacetamido?-3- ?2(5-metil-
1,3,4-tiadiazolil)-tiometil?? –3-cefem-4-carbossilico.
Il contenuto di sodio è di 46 mg (2m Eq) per grammo di sostanza .
Per quanto riguarda la sua attività antibatterica si è potuto evidenziare un marcato effetto verso i Gram-positivi compresi quelli resistenti alla penicillina e con un’azione, sebbene meno intensa, anche verso i Gram-negativi, in particolare: Staphylococcus aureus (penicillino sensibili e penicillino resistenti), Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Diplococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus mirabilis. E’ invece inattiva contro la maggioranza dei ceppi di Proteus vulgaris e Pseudomonas aeruginosa.
Cefazil: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cefazil, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cefazil
Studi di farmacocinetica in diverse specie di animali (ratti maschi adulti e conigli maschi adulti) hanno dimostrato buona
tollerabilità alla somministrazione prolungata di cefazolina. La sua somministrazione per via parenterale ha raggiunto rapidamente i massimi livelli ematici e si è mantenuta a concentrazioni utili per 8-12 ore. La cefazolina è risultata presente in concentrazioni efficaci in molti tessuti ed organi come ad esempio polmoni, tonsille, parete colecistica, appendice. Elevati livelli di cefazolina sono stati anche riscontrati nella bile e nel liquido sinoviale (circa la metà di quelli ematici).
L’antibiotico non supera la barriera ematoencefalica. Il passaggio nella secrezione lattea è molto scarso.
La cefazolina viene eliminata prevalentemente per via urinaria, senza subire modificazioni: nelle prime 6 ore viene escreto circa il 60% della dose somministrata; entro le 24 ore la quantità di antibiotico eliminata raggiunge il 70-80%.
L’iniezione di cefazolina nel volontario sano (0,5 g) induce la comparsa di un picco ematico a 45 minuti dalla somministrazione (Paradelis et al.1977) con livelli di 31,52
?g/ml; l’emivita della cefazolina è di 2,07 ore ed il legame con le proteine plasmatiche dell’82%. Il recupero urinario della cefazolina è del 73,3%.
L’iniezione endovenosa (0,5 e 1 g) di cefazolina (Bergan T. 1977) induce livelli ematici superiori a quelli osservati con altre cefalosporine, con un AUC per la dose di 0,5 g di 178,2 ?g/h/ml e per la dose di 1 g di 349,5 ?g/h/ml. Poichè la penetrazione dell’antibiotico nei siti di infezione è direttamente proporzionale all’AUC, questi dati conferiscono alla cefazolina un interessante aspetto terapeutico.
Un altro dato significativo (Bergan T.1977) è l’elevato indice di trasporto dal compartimento centrale al compartimento periferico (K12): il valore superiore a 1,0 osservato per ciò che
riguarda il rapporto K12/K21 indica che una significativa
quantità di cefazolina è presente dopo somministrazione e.v. nel compartimento extravasale. Le favorevoli caratteristiche di biodisponibilità della cefazolina sono state confermate da Cahn (Cahn et al. 1974).
La cefazolina si concentra nella bile con livelli molto simili a quelli riscontrati nel plasma (pazienti sottoposti a drenaggio biliare), (Ratzan et al. 1974) ed è quindi in grado di esplicare una efficace azione antibatterica.
Cefazil: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cefazil agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cefazil è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cefazil: dati sulla sicurezza
La cefazolina impiegata in più specie di animali per somministrazione intramuscolare ed intraperitoneale a dosi fino a mg 300/kg non ha provocato alcuna variazione del normale comportamento, nè casi di decesso. La somministrazione di cefazolina al ratto durante la gravidanza non ha dato luogo ad alcuna alterazione fetale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cefazil: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cefazil
Cefazil: interazioni
Probenecid
La concomitante somministrazione di Probenecid può ridurre l’escrezione renale delle cefalosporine, i cui livelli ematici risulterebbero perciò aumentati e persisterebbero più a lungo.
Farmaci nefrotossici
L’’uso concomitante di farmaci nefrotossici come aminoglicosidi, colistina, polimixina B o vancomicina può aumentare il rischio di nefrotossicità con alcune cefalosporine e
, se possibile, dovrebbe essere evitato. Alcool
Non sono stati riportati effetti disulfiram-simili in pazienti che hanno assunto alcool durante il trattamento con cefazolina.
Altri antibatterici
Studi in vitro indicano che aminoglicosidi, penicilline o cloramfenicolo possono avere un effetto additivo o sinergico sull’attività antibatterica delle cefalosporine verso alcuni microrganismi.
Le cefalosporine molto raramente possono portare a disturbi della coagulazione (vedere paragrafo 4.4).
Se è necessaria la co-somministrazione di anticoagulanti orali o eparina a dosi elevate, il tempo di protrombina o il rapporto internazionale normalizzato (INR) devono essere attentamente monitorati nel caso di aggiunta o sospensione di cefazolina. Inoltre, possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio degli anticoagulanti.
Cefazolina può influenzare l’efficacia dei contraccettivi ormonali. Per questo motivo metodi contraccettivi alternativi sono consigliati in aggiunta ai contraccettivi ormonali durante il trattamento con cefazolina.
Interazioni di laboratorio
Una reazione falsamente positiva per la glicosuria può verificarsi impiegando le soluzioni di Bendict o di Fehling, o con le compresse di Clinitest; ciò non si verifica con i test enzimatici, come il Clinistix ed il Tes-tape (cartina per la determinazione della glicosuria).
Cefazil: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cefazil: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i La sostanza non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco