Cinoxen 500 mg capsule (Cinoxacina): sicurezza e modo d’azione
Cinoxen 500 mg capsule (Cinoxacina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
CINOXEN è indicato nelle infezioni acute e ricorrenti delle alte e basse vie urinarie sostenute da germi sensibili. CINOXEN si è inoltre dimostrato efficace come terapia preventiva in quanto capace di ridurre il numero degli episodi infettivi in donne soggette ad infezioni ricorrenti del tratto urinario.
Cinoxen 500 mg capsule: come funziona?
Ma come funziona Cinoxen 500 mg capsule? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cinoxen 500 mg capsule
Cinoxacina è un antibatterico di sintesi per uso orale.
Chimicamente è l’acido 1-etil-1,4-diidro-4-oxo (1,3) dioxolo(4,5-g) cinnolino-3-carbossilico, e si presenta sotto forma di cristalli aghiformi di colore bianco o leggermente giallo.
Attività battericida. Le prove in vitro dimostrano che cinoxacina possiede una attività battericida e agisce inibendo la sintesi del DNA. Cinoxacina mantiene la sua attività entro i valori del pH urinario.
Cinoxacina è attiva verso la maggior parte dei ceppi dei seguenti microorganismi:
– Enterobacter sp. (incluso l’Enterobacter aerogenes, l’E. cloacae e l’E. hafniae)
– E. coli
– Klebsiella sp.
– Proteus mirabilis
– Proteus vulgaris
Cinoxacina non è attiva su Pseudomonas, stafilococchi ed enterococchi.
La resistenza a cinoxacina è stata evidenziata in meno del 4% dei pazienti trattati nel corso di esperienze cliniche.
La resistenza batterica a cinoxacina non si è dimostrata trasferibile da un microorganismo all’altro tramite il fattore R (fattore di trasmissione della resistenza).
Cinoxen 500 mg capsule: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cinoxen 500 mg capsule, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cinoxen 500 mg capsule
Cinoxacina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale.
Una dose di 500 mg fornisce normalmente concentrazioni sieriche massime di 15 mcg/ml nelle prime quattro ore.
Le concentrazioni che si raggiungono nelle urine superano di molto la concentrazione minima inibente di cinoxacina nei confronti della maggioranza dei bacilli Gram negativi comunemente isolati nelle infezioni del tratto urinario.
Il 97% di una dose orale di 500 mg di cinoxacina marcata è stato ritrovato nelle urine entro 24 ore, il 60% è risultato presente sotto forma immodificata ed il rimanente sotto forma di metaboliti inattivi.
Il cibo non ha modificato la quantità totale di cinoxacina assorbita.
I picchi sierici sono risultati inferiori mentre è rimasta inalterata l’attività antibatterica nelle urine nel corso delle 24 ore.
Cinoxen 500 mg capsule: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cinoxen 500 mg capsule agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cinoxen 500 mg capsule è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cinoxen 500 mg capsule: dati sulla sicurezza
La DL50 della Cinoxacina somministrata per via orale nel topo e nel ratto è in media di 1.686 mg e 5.131 mg/kg rispettivamente.
La Cinoxacina ha dimostrato anche un bassissimo grado di tossicità nelle prove di tossicità subacuta e cronica nel ratto, topo, cane e nella scimmia. Gli studi sulla riproduzione e di teratologia non hanno evidenziato tossicità fetale e teratogenicità della cinoxacina nel topo, coniglio e ratto. La cinoxacina non è mutagena. Come gli altri farmaci della stessa classe la cinoxacina provoca artropatia negli animali in età immatura, per cui non è indicata in gravidanza e nei bambini. È stata osservata cristalluria nella scimmia (Rhesus) alla posologia di 50 mg/kg/die non riscontrata nell’uomo alle posologie abituali.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cinoxen 500 mg capsule: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cinoxen 500 mg capsule
Cinoxen 500 mg capsule: interazioni
I chinolonici, incluso CINOXEN, possono incrementare gli effetti degli anticoagulanti orali, come il Warfarin o i suoi derivati, attraverso un meccanismo di spiazzamento di quantità significative di anticoagulanti dai siti di legame dell’albumina sierica.
Quando la sommininistrazione di questi prodotti non può essere evitata, è essenziale eseguire misurazioni giornaliere del tempo di protrombina o altri test di coagulazione.
Sono state riferite elevazioni dei livelli plasmatici di teofillina con l’uso concomitante di chinolonici.
Sono stati riferiti effetti collaterali correlati alla teofillina in pazienti che assumevano chinolinici e teofillina. Deve essere pertanto considerato il monitoraggio dei livelli plasmatici di teofillina e l’aggiustamento del suo dosaggio.
I chinolonici riducono la clearance della caffeina e ne prolungano l’emivita plasmatica. Sebbene questa interazione non sia stata osservata con la cinoxacina, si consiglia cautela nell’assumere prodotti contenenti caffeina.
Gli antiacidi o il sucralfato interferiscono significativamente con la biodisponibilità di alcuni chinolonici con conseguenti basse concentrazioni urinarie. Non si dovrebbe pertanto assumere antiacidi o sucralfato entro 2 ore dall’assunzione di cinoxacina per non rallentarne l’assorbimento.
Analoga interazione può verificarsi anche con prodotti contenenti ferro o con polivitaminici contenenti zinco.
In pazienti in trattamento con altri chinolonici ed un antinfiammatorio non steroideo come il fenbufen sono state osservate convulsioni. Anche studi su animali suggeriscono un aumento delle probabilità di convulsioni a seguito di tale interazione.
<pL'uso concomitante di chinoloni e ciclosporina ha indotto un aumento dei livelli plasmatici della ciclosporina.
Cinoxen 500 mg capsule: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cinoxen 500 mg capsule: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La cinoxacina può causare senso di sbandamento e sensazione di testa vuota; perciò i pazienti dovrebbero conoscere come reagiscono al farmaco, prima di guidare un’automobile od usare macchinari od essere occupati in una attività che richiede lucidità mentale o coordinazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco