Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml (Cloroprocaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml (Cloroprocaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Anestesia spinale negli adulti quando la procedura chirurgica programmata non superi la durata di 40 minuti.
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: come funziona?
Ma come funziona Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml
Categoria farmacoterapeutica: anestetici, locali; esteri dell’acido amminobenzoico Codice ATC: N01BA04
La cloroprocaina è un anestetico locale appartenente alla categoria degli esteri. La cloroprocaina blocca la formazione e la conduzione degli impulsi nervosi, presumibilmente aumentando la soglia di eccitazione elettrica dei nervi, rallentando la propagazione dell’impulso nervoso e riducendo la velocità di crescita del potenziale d’azione.
Per somministrazione intratecale, l’insorgenza dell’effetto è molto rapida (9,6 min ± 7,3 min con 40 mg dose; 7,9 min ± 6,0 min con 50 mg dose) e l’anestesia può durare fino a 100 minuti.
Popolazione pediatrica
L’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) ha previsto l’esonero dall’obbligo di presentare i risultati degli studi clinici con Decelex in tutti i sottogruppi della popolazione pediatrica in accordo alla decisione del Piano di Investigazione Pediatrica (PIP).
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml
Assorbimento e distribuzione
La concentrazione plasmatica dovrebbe essere trascurabile nell’uso intratecale. Biotrasformazione
Nel plasma, la cloroprocaina è rapidamente metabolizzata dalle pseudocolinesterasi per idrolisi del legame estere.
Il processo potrebbe essere decelerato in caso di carenza di pseudocolinesterasi.
L’idrolisi della cloroprocaina produce ?-dietilamminoetanolo e acido 2-cloro-4-amminobenzoico.
In vitro, l’emivita plasmatica della cloroprocaina negli adulti è pari a 21 ± 2 secondi nei maschi e 25 ± 1 secondi nelle femmine. In vitro, l’emivita plasmatica nei neonati è 43 ± 2 secondi. Nelle donne, l’emivita plasmatica in vivo è stata misurata essere di 3,1 ± 1,6 minuti.
Eliminazione
I metaboliti, ?-dietilamminoetanolo e acido 2-cloro-4-amminobenzoico, sono escreti dai reni nelle urine.
Farmacocinetica nel rachide
L’eliminazione della cloroprocaina dal liquido cefalorachidiano (LCR) avviene interamente per assorbimento e diffusione vascolare, o nei tessuti neurali nello spazio intratecale, o attraverso la dura mater tramite il gradiente di concentrazione tra LCR e spazio epidurale. Di conseguenza, la cloroprocaina è soggetta ad assorbimento vascolare. I fattori predominanti che determinano la velocità di assorbimento sono il flusso ematico locale ed il legame competitivo ai tessuti locali, ma non l’idrolisi enzimatica nel LCR. Nei pazienti con deficit di colinesterasi, dopo iniezione intratecale è ragionevole aspettarsi livelli plasmatici molto bassi del picco di cloroprocaina. La clearance della
cloroprocaina dal LCR, per diffusione attraverso la dura mater nello spazio epidurale ed il successivo assorbimento sistemico, non può essere compromesso in misura clinicamente significativa.
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: dati sulla sicurezza
Gli effetti che sono stati osservati negli studi non-clinici sono relativi ad esposizioni considerate in eccesso rispetto alla massima esposizione umana, indicando una scarsa rilevanza clinica.
Negli animali non sono stati condotti studi con la cloroprocaina per valutare il potenziale cancerogeno e la tossicità sulla riproduzione e nello sviluppo.
In vitro, la cloroprocaina non ha fornito evidenze di possedere potenziale mutageno o clastogeno in studi di genotossicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: interazioni
L’uso concomitante di farmaci vasopressori (ad es. nel trattamento dell’ipotensione connessa a blocchi in ostetricia) e farmaci ossitocici derivati dall’ergotamina, può causare un’ipertensione grave e persistente o ictus. Il metabolita della cloroprocaina, l’acido para-amminobenzoico, inibisce l’azione delle sulfonamidi. Pertanto la cloroprocaina non dovrebbe essere utilizzata nei casi in cui sia prevista la somministrazione di farmaci solfonamidici.
Non sono stati condotti studi sulle interazioni tra cloroprocaina e antiaritmici di classe III (es. amiodarone), ma anche in questo caso bisogna adoperare cautela (vedere anche paragrafo 4.4).
L’associazione di vari anestetici locali induce effetti additivi a carico del sistema cardiovascolare e del SNC.
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Decelex 10 mg ml sol iniett 10 f in 5 ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Decelex ha grande influenza sull’abilità nel guidare o utilizzare macchinari.
Il medico è responsabile di decidere, a seconda dei casi, se il paziente possa guidare o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco