Deniban: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Deniban 50 mg compresse (Amisulpride): sicurezza e modo d’azione

Deniban 50 mg compresse (Amisulpride) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento (a breve-medio termine) della distimia.

Deniban 50 mg compresse: come funziona?

Ma come funziona Deniban 50 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Deniban 50 mg compresse

Categoria farmacoterapeutica: Psicolettici, benzamidi – Codice ATC: N05AL05

Amisulpride è una molecola appartenente al gruppo delle benzamidi sostituite.

Amisulpride si lega selettivamente con alto grado di affinità ai sottotipi dei recettori dopaminergici umani D2 e D3 mentre non ha alcuna affinità per i sottotipi dei recettori D1, D4 e D5.

Amisulpride non ha affinità per i recettori serotoninergici, ?-

adrenergici, H1 istaminergici e colinergici, inoltre non si lega ai siti sigma.

Nell’animale, amisulpride, a dosi elevate, blocca principalmente i recettori D2 post-sinaptici situati nelle strutture limbiche rispetto a quelli situati nel corpo striato. Essa non induce catalessi e dopo trattamento ripetuto non si sviluppa ipersensibilità dei recettori dopaminergici D2.

A basse dosi, amisulpride blocca preferenzialmente i recettori pre- sinaptici D2/D3, inducendo un rilascio di dopamina responsabile degli effetti disinibenti del farmaco.

Inoltre, la ridotta tendenza di amisulpride a produrre effetti indesiderati extrapiramidali può essere in relazione alla sua attività preferenziale a livello limbico.


Deniban 50 mg compresse: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Deniban 50 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Deniban 50 mg compresse

Nell’uomo, amisulpride presenta due picchi di assorbimento, il primo si raggiunge rapidamente un’ora dopo la somministrazione e il secondo dopo 3-4 ore. Le concentrazioni plasmatiche corrispondenti sono 39 ? 3 e 54 ? 4 ng/ml dopo somministrazione di 50 mg.

Il volume di distribuzione è di 5,8 litri/Kg. Dal momento che il legame proteico è basso (16%) le interazioni con altri farmaci sono improbabili.

La biodisponibilità assoluta è del 48%. Amisulpride è poco metabolizzata: sono stati identificati due metaboliti inattivi, corrispondenti approssimativamente al 4% della dose. Non si verifica accumulo e la cinetica resta immodificata dopo somministrazione di dosi ripetute. Dopo una somministrazione orale l’emivita di eliminazione di amisulpride è approssimativamente di 12 ore.

Amisulpride viene eliminata nelle urine in forma immodificata. Il 50% di una dose endovenosa viene escreta nelle urine, il 90% del quale viene eliminato nelle prime 24 ore. La clearance renale è dell’ordine di 20 l/h o di 330 ml/min.

Un pasto ricco di carboidrati (con la parte liquida pari al 68%) diminuisce in modo significativo le AUC, Tmax e Cmax di amisulpride, mentre nessuna modifica si evidenzia dopo un pasto a alto contenuto di grassi. Tuttavia non è noto il significato di tali dati nella pratica clinica.

Insufficienza renale: l’emivita di eliminazione è immodificata nei pazienti con insufficienza renale, mentre la clearance sistemica si riduce di 2,5-3 volte. L’AUC di amisulpride aumenta di due volte in caso di insufficienza renale lieve e di circa 10 volte in caso di insufficienza renale moderata. L’esperienza è tuttavia limitata e non esistono dati relativi a dosi superiori a 50 mg.

Amisulpride è scarsamente dializzata.

Nel paziente anziano (>65 anni) i dati farmacocinetici sono limitati e dimostrano che si verifica un aumento del 10-30% a livello di Cmax, T1/2 e AUC, dopo somministrazione di una dose orale di 50 mg. Non sono disponibili dati a dosi ripetute.


Deniban 50 mg compresse: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Deniban 50 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Deniban 50 mg compresse è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Deniban 50 mg compresse: dati sulla sicurezza

Una valutazione globale degli studi di tollerabilità condotti indica che amisulpride è priva di rischi generali, organo-specifici, teratogeni, mutageni e carcinogeni. Le alterazioni osservate nel ratto e nel cane a dosi inferiori alla massima tollerata sono, nelle condizioni previste dalla sperimentazione, o dipendenti dall’effetto farmacologico o prive

di significato tossicologico rilevante. È stato verificato che le dosi massime tollerate nel ratto (200 mg/Kg/die) e nel cane (120 mg/Kg/die) espresse come AUC, sono rispettivamente 2 e 7 volte maggiori in confronto ai dosaggi massimi raccomandati nell’uomo. Nessun rischio carcinogeno, rilevante per l’uomo, è stato identificato nel topo (fino a 120 mg/Kg/die) e nel ratto (fino a 240 mg/Kg/die), che corrisponde per il ratto a 1,5-4,5 volte la AUC attesa per l’uomo.

Gli studi sulla riproduzione nel ratto, nel coniglio e nel topo non hanno evidenziato alcun potenziale teratogeno o embriotossico del farmaco. Amisulpride è altresì sprovvista di potenziale mutageno (5 test di mutagenesi).

Gli effetti rincontrati sono quelli attribuibili a tutti i prodotti antidopaminrgici. La loro azione antagonista si manifesta sui recettori dell’adenopofisi favorendo la liberazione di prolattina che influenza a distanza l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Deniban 50 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Deniban 50 mg compresse

Deniban 50 mg compresse: interazioni

L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico onde evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Associazioni controindicate

Farmaci in grado di provocare torsioni di punta:

antiaritmici di classe Ia, quali chinidina, disopiramide;

antiaritmici di classe III, quali amiodarone, sotalolo;

altri farmaci quali bepridil, cisapride, sultopride, tioridazina, metadone e.v., eritromicina e.v., vincamina e.v., halofantrina, pentamidina, sparfloxacina.

Levodopa: antagonismo reciproco degli effetti tra levodopa e neurolettici. Amisulpride può contrastare l’effetto degli agonisti dopaminergici come bromocriptina e ropinirolo.

Non somministare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti, come ad esempio farmaci che provocano ipokalemia quali diuretici ipokalemici, lassativi stimolanti, amfotericina B e.v., glicocorticoidi, tetracosactidi.

L’ipokalemia deve essere corretta.

Associazioni sconsigliate

Amisulpride può aumentare gli effetti centrali dell’alcol.

Farmaci che aumentano il rischio di torsioni di punta o possono prolungare il QT:

farmaci che inducono bradicardia: beta-bloccanti, bloccanti del canale del calcio quali diltiazem e verapamil, clonidina, guanfacina; digitalici

neurolettici quali pimozide, aloperidolo, antidepressivi imipraminici, litio

alcuni antistaminici

alcuni antimalarici (per esempio la meflochina)

Associazioni da considerare con attenzione

depressivi del SNC: ipnotici, tranquillanti, anestetici, analgesici, antistaminici H1 sedanti, barbiturici, benzodiazepine e altri ansiolitici, clonidina e derivati.

farmaci antiipertensivi e altri medicamenti ipotensivi.

la somministrazione concomitante di amisulpride e clozapina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di amisulpride.


Deniban 50 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Deniban 50 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Anche quando impiegato secondo quanto raccomandato, amisulpride può causare sonnolenza e visione offuscata e quindi può essere alterata la capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari (vedere sezìone 4.8).

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco