Fiasp (Insulina Aspart): sicurezza e modo d’azione
Fiasp (Insulina Aspart) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del diabete mellito in adulti adolescenti e bambini di età pari o superiore a 1 anno.
Fiasp: come funziona?
Ma come funziona Fiasp? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fiasp
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati per il diabete. Insuline e analoghi per uso iniettabile, ad azione rapida. Codice ATC: A10AB05.
Meccanismo d’azione
Fiasp è una formulazione di insulina aspart ad azione rapida.
L’attività primaria di Fiasp è la regolazione del metabolismo del glucosio. Le insuline, compresa l’insulina aspart, il principio attivo di Fiasp, esercitano la loro azione specifica attraverso il legame ai recettori dell’insulina. L’insulina legata al recettore diminuisce la glicemia facilitando la captazione cellulare del glucosio nei muscoli scheletrici e nel tessuto adiposo e inibendo il rilascio di glucosio dal fegato. L’insulina inibisce la lipolisi nell’adipocita, inibisce la proteolisi e intensifica la sintesi delle proteine.
Effetti farmacodinamici
Fiasp è una formulazione di insulina aspart prandiale nella quale l’aggiunta di nicotinamide (vitamina B3) determina un assorbimento iniziale più rapido dell’insulina rispetto a NovoRapid.
L’insorgenza di azione è risultata 5 minuti più rapida e il tempo alla velocità massima di infusione di glucosio è risultato 11 minuti inferiore con Fiasp rispetto a NovoRapid. L’effetto ipoglicemizzante massimo di Fiasp è stato ottenuto tra 1 e 3 ore dopo l’iniezione. L’effetto ipoglicemizzante (AUCGIR, 0– 30 min
) è risultato 51 mg/kg con Fiasp e 29 mg/kg con NovoRapid (rapporto Fiasp/NovoRapid: 1.74 [1.47;2.10]95% IC) durante i primi 30 minuti con Fiasp rispetto a NovoRapid. L’effetto ipoglicemizzante totale e massimo (GIRmax) sono risultati sovrapponibili tra Fiasp e NovoRapid.
L’effetto ipoglicemizzante totale e massimo di Fiasp aumentano in modo lineare con l’incremento della dose nell’intervallo di dose terapeutico.
Fiasp ha un’insorgenza d’azione più rapida rispetto a NovoRapid (vedere paragrafo 5.2), portando ad un successivo aumento dell’effetto ipoglicemizzante. Questo deve essere considerato quando si prescrive Fiasp.
La durata di azione è risultata più breve con Fiasp rispetto a NovoRapid ed è stata di 3-5 ore.
La variabilità intra-paziente da giorno a giorno in termini di effetto ipoglicemizzante è risultata bassa per Fiasp sia per l’effetto ipoglicemizzante iniziale (AUCGIR, 0-1h, CV~26%), totale (AUCGIR, 0-12h, CV~18%) e massimo (GIRmax, CV~19%).
Efficacia e sicurezza clinica
Fiasp è stato studiato in 2.068 pazienti adulti randomizzati con diabete di tipo 1 (1.143 pazienti) e con diabete di tipo 2 (925 pazienti) in 3 studi clinici randomizzati di efficacia e sicurezza (18-26 settimane di trattamento). Inoltre, Fiasp è stato studiato in 777 soggetti pediatrici con diabete di tipo 1 in uno studio randomizzato di efficacia e sicurezza (26 settimane di trattamento). Nessun bambino al di sotto dei 2 anni di età è stato randomizzato nello studio.
Pazienti con diabete mellito tipo 1
L’effetto del trattamento di Fiasp è stato valutato nel raggiungere il controllo glicemico quando somministrato ai pasti o dopo i pasti. Fiasp somministrato ai pasti è risultato non inferiore a
NovoRapid nel ridurre l’HbA1c, e il miglioramento dell’HbA1c è risultato statisticamente significativo a favore di Fiasp. Fiasp somministrato dopo i pasti ha permesso di ottenere una riduzione dell’HbA1c
simile a quella di NovoRapid somministrato ai pasti (Tabella 3).
Tabella 3 Risultati di una sperimentazione clinica su 26 settimane di trattamento basal/bolus in pazienti con diabete tipo 1
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Fiasp prandiale + insulina detemir |
Fiasp post-prandiale + insulina detemir |
NovoRapid prandiale + insulina detemir |
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|---|---|---|---|
| N | 381 | 382 | 380 |
|
HbA1c (%) Basale ? Fine della sperimentazione |
7,6 ? 7,3 | 7,6 ? 7,5 | 7,6 ? 7,4 |
|
Variazione aggiustata dal basale Differenza stimata tra i trattamenti |
-0,32 -0,15 [-0,23; -0,07]CE |
-0,13 0,04 [-0,04; 0,12]D |
-0,17 |
|
HbA1c (mmol/mol) Basale ? Fine della sperimentazione |
59,7 ? 56,4 | 59,9 ? 58,6 | 59,3 ? 57,6 |
|
Variazione aggiustata dal basale Differenza stimata tra i trattamenti |
-3,46 -1,62 [-2,50; -0,73]CE |
-1,37 0,47 [-0,41; 1,36]D |
-1,84 |
|
Incremento del glucosio 2 ore dopo il pasto (mmol/L)A Basale ? Fine della sperimentazione |
6,1 ? 5,9 | 6,1 ? 6,7 | 6,2 ? 6,6 |
|
Variazione aggiustata dal basale Differenza stimata tra i trattamenti |
-0,29 -0,67 [-1,29; -0,04]CE |
0,67 0,30 [-0,34; 0,93]D |
0,38 |
|
Incremento del glucosio 1 ora dopo il pasto (mmol/L)A Basale ? Fine della sperimentazione |
5,4 ? 4,7 | 5,4 ? 6,6 | 5,7 ? 5,9 |
|
Variazione aggiustata dal basale Differenza stimata tra i trattamenti |
-0,84 -1,18 [-1,65; -0,71]CE |
1,27 0,93 [0,46; 1,40]D |
0,34 |
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Peso corporeo (kg) Basale ? Fine della sperimentazione |
78,6 ? 79,2 | 80,5 ? 81,2 | 80,2 ? 80,7 |
|
Variazione aggiustata dal basale Differenza stimata tra i trattamenti |
0,67 0,12 [-0,30; 0,55]C |
0,70 0,16 [-0,27; 0,58]D |
0,55 |
| Tasso osservato di ipoglicemia grave o confermata con BGB per anno- | |||
| paziente di esposizione (percentuale | |||
|
di pazienti) Rapporto stimato del tasso |
59,0 (92,7) 1,01 [0,88; 1,15]C |
54,4 (95,0) 0,92 [0,81; 1,06]D |
58,7 (97,4) |
I valori basali e della fine della sperimentazione sono basati sulla media degli ultimi valori disponibili osservati. L’intervallo di confidenza al 95% è indicato in ‘[]’
A Test del pasto
B Ipoglicemia grave (episodio che necessita dell’assistenza di un’altra persona) o ipoglicemia confermata con il glucosio ematico (BG), definita come episodi confermati da un glucosio plasmatico < 3,1 mmol/L indipendentemente dai sintomi
C La differenza è per Fiasp prandiale – NovoRapid prandiale
D La differenza è per Fiasp post-prandiale – NovoRapid prandiale
E Statisticamente significativo a favore di Fiasp prandiale
Il 33,3% dei pazienti trattati con Fiasp prandiale ha raggiunto una HbA1c target < 7% rispetto al 23,3% dei pazienti trattati con Fiasp post-prandiale e al 28,2% dei pazienti trattati con NovoRapid prandiale. La probabilità stimata di raggiungere una HbA1c < 7% era maggiore in modo statisticamente significativo con Fiasp prandiale rispetto a NovoRapid prandiale (odds ratio: 1,47 [1,02; 2,13]95% IC). Non è stata osservata nessuna differenza statisticamente significativa tra Fiasp post-prandiale e NovoRapid prandiale.
Fiasp somministrato ai pasti ha fornito un aumento del glucosio post-prandiale significativamente inferiore a 1 ora e 2 ore rispetto a NovoRapid somministrato ai pasti. Fiasp somministrato dopo i pasti ha determinato un aumento del glucosio post-prandiale a 1 ora più elevato e un aumento del glucosio post prandiale a 2 ore sovrapponibile rispetto a NovoRapid somministrato ai pasti (Tabella 3).
La dose di insulina in bolo totale mediana alla fine della sperimentazione è risultata sovrapponibile per Fiasp prandiale, Fiasp post-prandiale e NovoRapid prandiale (variazione dal basale alla fine della sperimentazione: Fiasp prandiale: 0,33?0,39 unità/kg/giorno; Fiasp post-prandiale:
0,35?0,39 unità/kg/giorno; NovoRapid prandiale: 0,36?0,38 unità/kg/giorno). Le variazioni nella dose di insulina basale totale mediana dal basale alla fine della sperimentazione erano sovrapponibili
per Fiasp prandiale (0,41?0,39 unità/kg/giorno), Fiasp post-prandiale (0,43?0,42 unità/kg/giorno) e
NovoRapid prandiale (0,43?0,43 unità/kg/giorno).
Pazienti con diabete mellito tipo 2
La riduzione dell’HbA1c dal basale alla fine della sperimentazione è stata confermata non inferiore a quella ottenuta con NovoRapid (Tabella 4).
Tabella 4 Risultati di una sperimentazione clinica su 26 settimane di trattamento basal/bolus in pazienti con diabete tipo 2
Fiasp
+ insulina glargina
NovoRapid
+ insulina glargina
| N | 345 | 344 | |
|---|---|---|---|
| HbA1c (%) | |||
| Basale ? Fine della sperimentazione | 8,0 ? 6,6 | 7,9 ? 6,6 | |
| Variazione aggiustata dal basale | -1,38 | -1,36 | |
| Differenza stimata tra i trattamenti | -0,02 [-0,15; 0,10] | ||
| HbA1c (mmol/mol) | |||
| Basale ? Fine della sperimentazione | 63,5 ? 49,0 | 62,7 ? 48,6 | |
| Variazione aggiustata dal basale | -15,10 | -14,86 | |
| Differenza stimata tra i trattamenti | -0,24 [-1,60; 1,11] | ||
| Incremento del glucosio 2 ore dopo il | |||
| pasto (mmol/L)A | |||
| Basale ? Fine della sperimentazione | 7,6 ? 4,6 | 7,3 ? 4,9 | |
| Variazione aggiustata dal basale | -3,24 | -2,87 | |
| Differenza stimata tra i trattamenti | -0,36 [-0,81; 0,08] | ||
| Incremento del glucosio 1 ora dopo il | |||
| pasto (mmol/L)A | |||
| Basale ? Fine della sperimentazione | 6,0 ? 4,1 | 5,9 ? 4,6 | |
| Variazione aggiustata dal basale | -2,14 | -1,55 | |
| Differenza stimata tra i trattamenti | -0,59 [-1,09; -0,09]C | ||
| Peso corporeo (kg) | |||
| Basale ? Fine della sperimentazione | 89,0 ? 91,6 | 88,3 ? 90,8 | |
| Variazione aggiustata dal basale | 2,68 | 2,67 | |
| Differenza stimata tra i trattamenti | 0,00 [-0,60; 0,61] | ||
| Tasso osservato di ipoglicemia severa o | |||
| confermata con BGB per anno-paziente | |||
| di esposizione (percentuale di pazienti) | |||
| Rapporto stimato del tasso | 17,9 (76,8) | 1,09 [0,88; 1,36] | 16,6 (73,3) |
I valori basali e della fine della sperimentazione sono basati sulla media degli ultimi valori disponibili osservati. L’intervallo di confidenza al 95% è indicato in ‘[]’
A Test del pasto
B Ipoglicemia severa (episodio che necessita dell’assistenza di un’altra persona) o ipoglicemia confermata con il glucosio ematico (BG), definita come episodi confermati da un glucosio plasmatico < 3,1 mmol/L indipendentemente dai sintomi
C Statisticamente significativo a favore di Fiasp
La somministrazione post-prandiale non è stata studiata in pazienti con diabete tipo 2.
Il 74,8% dei pazienti trattati con Fiasp ha raggiunto una HbA1c target < 7% rispetto al 75,9% dei pazienti trattati con NovoRapid. Non è stata osservata nessuna differenza statisticamente significativa tra Fiasp e NovoRapid nella probabilità stimata di raggiungere una HbA1c < 7%.
La dose di insulina in bolo totale mediana alla fine della sperimentazione era simile per Fiasp e NovoRapid (variazione dal basale alla fine della sperimentazione: Fiasp: 0,21?0,49 unità/kg/giorno e NovoRapid: 0,21?0,51 unità/kg/giorno). Le variazioni nella dose di insulina basale totale mediana dal basale alla fine della sperimentazione erano sovrapponibili per Fiasp (0,56?0,53 unità/kg/giorno) e NovoRapid (0,52?0,48 unità/kg/giorno).
Anziani
Nei tre studi clinici controllati, 192 di 1.219 (16%) pazienti con diabete di tipo 1 o tipo 2 trattati con Fiasp avevano ? 65 anni di età e 24 di 1.219 (2%) avevano ? 75 anni di età. Non si sono osservate differenze complessive nella sicurezza o nell’efficacia tra i pazienti anziani e giovani.
Infusione continua sottocutanea di insulina (CSII)
Una sperimentazione controllata con principio attivo, di 6 settimane, randomizzata (2:1), in doppio cieco, a gruppi paralleli ha valutato la compatibilità di Fiasp e NovoRapid somministrati mediante un sistema di CSII in pazienti adulti con diabete tipo 1. Non si sono verificati episodi confermati microscopicamente di occlusioni del set di infusione nei gruppi trattati con Fiasp (N=25) o NovoRapid (N=12). Due pazienti del gruppo Fiasp hanno segnalato ciascuno due reazioni emergenti dal trattamento nel sito di infusione.
In una sperimentazione cross-over di 2 settimane, Fiasp ha mostrato un effetto ipoglicemizzante post- prandiale maggiore dopo un test con pasto standard per quanto riguarda la risposta del glucosio post- prandiale rispettivamente a 1 ora e a 2 ore (differenza tra i trattamenti: -0,50 mmol/L [-1,07; 0,07]95% IC e -0,99 mmol/L [-1,95; -0,03]95% IC
), rispetto a NovoRapid in un contesto di CSII.
Popolazione pediatrica
L’efficacia e la sicurezza di Fiasp sono state studiate in uno studio clinico randomizzato attivo 1: 1: 1 in bambini e adolescenti con diabete tipo 1, di età compresa tra 1 e 18 anni, per un periodo di 26 settimane (N = 777). In questo studio sono stati confrontati l’efficacia e la sicurezza di Fiasp somministrato durante i pasti (0-2 minuti prima del pasto) o dopo i pasti (20 minuti dopo l’inizio del pasto) e NovoRapid somministrato durante i pasti, entrambi usati in combinazione con insulina degludec.
I pazienti nel braccio di Fiasp somministrato durante i pasti includevano 16 bambini di età compresa tra 2-5 anni, 100 bambini di età compresa tra 6-11 anni e 144 adolescenti di età compresa tra 12-17 anni. I pazienti di Fiasp nel braccio somministrato dopo i pasti includevano 16 bambini di età compresa tra 2 e 5 anni, 100 bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e 143 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.
Fiasp somministrato durante i pasti ha mostrato un controllo glicemico superiore rispetto a NovoRapid somministrato durante i pasti in relazione al cambiamento di HbA1c (ETD: -0,17% [-0,30; -0,03] 95% IC). Fiasp somministrato dopo i pasti ha mostrato un controllo glicemico non inferiore rispetto a NovoRapid somministrato durante i pasti (ETD: 0,13% [-0,01; 0,26] IC al 95%).
Fiasp somministrato durante i pasti ha mostrato un miglioramento statisticamente significativo nell’incremento della glicemia postprandiale di 1 ora su tutti e tre i pasti principali rispetto a NovoRapid (misurato attraverso automonitoraggio della glicemia (SMPG)). Per Fiasp somministrato dopo i pasti questo confronto ha favorito NovoRapid somministrato durante i pasti.
Non è stato osservato alcun incremento generale del rischio di ipoglicemia grave o di poglicemia confermata rispetto a NovoRapid.
Gli effetti osservati e i profili di sicurezza erano comparabili tra tutti i gruppi di età.
Fiasp: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fiasp, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fiasp
Assorbimento
Fiasp è una formulazione di insulina aspart prandiale nella quale l’aggiunta di nicotinamide
(vitamina B3) determina un assorbimento iniziale più rapido dell’insulina. L’insulina è comparsa nella circolazione circa 4 minuti dopo la somministrazione (Figura 1). La comparsa dell’insulina è stata due volte più rapida (corrispondente a 5 minuti prima), il tempo alla concentrazione massima del 50% è stato 9 minuti più breve con Fiasp rispetto a NovoRapid, con una quantità di insulina disponibile quattro volte superiore durante i primi 15 minuti e due volte superiore durante i primi 30 minuti.
Fiasp NovoRapid
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Concentrazione di insulina aspart (pmol/L)
Tempo (min)
Figura 1 Profilo di insulina medio in pazienti con diabete mellito tipo 1 dopo l’iniezione sottocutanea
L’esposizione totale di insulina è stata sovrapponibile tra Fiasp e NovoRapid. La Cmax media per una dose di 0,2 unità/kg di peso corporeo è 298 pmol/L, sovrapponibile a quella di NovoRapid.
L’esposizione totale e la concentrazione massima di insulina aumentano in modo proporzionale con l’incremento della dose sottocutanea di Fiasp nell’intervallo di dose terapeutico.
La biodisponibilità assoluta di insulina aspart dopo la somministrazione sottocutanea di Fiasp nell’addome, nel deltoide e nella coscia è stata di circa l’80%.
Dopo la somministrazione di Fiasp, la comparsa rapida dell’insulina viene mantenuta indipendentemente dal sito di iniezione. Il tempo alla concentrazione massima e l’esposizione totale di insulina aspart sono risultati sovrapponibili tra l’addome, la parte superiore del braccio e la coscia.
L’esposizione iniziale e la concentrazione massima di insulina sono risultate sovrapponibili per l’addome e la parte superiore del braccio, ma inferiori per la coscia.
Infusione continua sottocutanea di insulina (CSII)
L’insorgenza dell’esposizione in un contesto di CSII (tempo per raggiungere la concentrazione massima) è stata 26 minuti più breve con Fiasp rispetto a NovoRapid e ha determinato una quantità circa tre volte superiore di insulina disponibile durante i primi 30 minuti (Figura 2).
Fiasp
NovoRapid
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Concentrazione di insulina aspart aggiustata al basale (pmol/L)
Tempo dall’iniezione in bolo (min)
Figura 2 Profili di insulina medi in pazienti con diabete tipo 1 in un contesto di CSII (0-5 ore) corretti per l’infusione di insulina basale
Distribuzione
L’insulina aspart ha una bassa affinità di legame con le proteine plasmatiche (< 10%), simile a quella osservata con la normale insulina umana.
Il volume di distribuzione (Vd) dopo la somministrazione endovenosa è stato di 0,22 L/kg (ad esempio 15,4 L per un soggetto di 70 kg), corrispondente al volume di liquidi extracellulari nell’organismo.
Biotrasformazione
La degradazione dell’insulina aspart è simile a quella dell’insulina umana; tutti i metaboliti formati sono inattivi.
Eliminazione
L’emivita dopo somministrazione sottocutanea di Fiasp è di 57 minuti, sovrapponibile a quella di NovoRapid.
Dopo somministrazione endovenosa di Fiasp, la clearance è stata rapida (1,0 L/h/kg) e l’emivita di eliminazione è stata di 10 minuti.
Popolazioni particolari
Anziani
Nei pazienti anziani con diabete tipo 1, Fiasp ha mostrato un’insorgenza più precoce dell’esposizione e un’esposizione iniziale di insulina più elevata pur mantenendo un’esposizione totale e una concentrazione massima simili rispetto a NovoRapid.
L’esposizione totale e la concentrazione massima di insulina aspart dopo la somministrazione di Fiasp è stata maggiore del 30% nei soggetti anziani rispetto agli adulti più giovani.
Sesso
L’effetto del sesso sulla farmacocinetica di Fiasp è stato esaminato in un’analisi tra sperimentazioni degli studi di farmacocinetica. Fiasp ha mostrato un’insorgenza più precoce dell’esposizione sovrapponibile e un’esposizione iniziale di insulina più elevata pur mantenendo un’esposizione totale e una concentrazione massima simili rispetto a NovoRapid per i pazienti di sesso sia femminile sia maschile con diabete tipo 1.
L’esposizione iniziale e massima di insulina con Fiasp è stata sovrapponibile per i pazienti di sesso femminile e maschile con diabete tipo 1. Tuttavia, l’esposizione totale di insulina è stata maggiore nei pazienti di sesso femminile rispetto a quelli di sesso maschile con diabete tipo 1.
La velocità di assorbimento iniziale è stata più lenta con l’incremento dell’IMC, mentre l’esposizione totale è risultata simile tra i diversi livelli di IMC. Rispetto a NovoRapid, l’influenza dell’IMC sull’assorbimento è risultata meno marcata per Fiasp, determinando un’esposizione iniziale relativamente maggiore.
Razza ed etnia
L’effetto della razza e dell’etnia (neri vs. caucasici e ispanici vs. non ispanici) sull’esposizione totale di insulina con Fiasp è basato sui risultati di un’analisi dei dati di farmacocinetica di popolazione in pazienti con diabete tipo 1. Per Fiasp non sono state rilevate differenze tra le diverse razze ed etnie valutate.
Compromissione epatica
Uno studio di farmacocinetica a dose singola di insulina aspart è stato condotto con NovoRapid in 24 soggetti con funzionalità epatica che variava da normale a gravemente compromessa. In soggetti con compromissione della funzionalità epatica, la velocità di assorbimento risultava diminuita e più variabile.
Compromissione della funzionalità renale
Uno studio di farmacocinetica a dose singola di insulina aspart è stato condotto con NovoRapid in 18 soggetti con funzionalità renale che variava da normale a gravemente compromessa. Non è stato rilevato alcun apparente effetto dei valori di clearance della creatinina su AUC, Cmax, CL/F e Tmax
dell’insulina aspart. I dati nei pazienti con compromissione della funzionalità renale moderata e severa erano limitati. Non sono stati studiati pazienti con compromissione della funzionalità renale che necessitano di trattamento di dialisi.
Popolazione pediatrica
Nei bambini (6-11 anni) e negli adolescenti (12-18 anni), Fiasp ha mostrato un’insorgenza più precoce dell’esposizione e un’esposizione iniziale di insulina più elevata pur mantenendo un’esposizione totale e una concentrazione massima simili rispetto a NovoRapid.
L’insorgenza dell’esposizione e l’esposizione iniziale di insulina con Fiasp sono risultate sovrapponibili nei bambini, negli adolescenti e negli adulti. L’esposizione totale di Fiasp è risultata inferiore nei bambini e negli adolescenti rispetto agli adulti a una dose di 0,2 unità/kg peso corporeo, mentre la concentrazione sierica massima di insulina aspart è risultata sovrapponibile tra le diverse fasce di età.
Fiasp: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fiasp agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fiasp è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fiasp: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità della riproduzione dopo l’esposizione all’insulina aspart. Nei test in vitro, compresi il legame alle sedi dei recettori dell’insulina e IGF-1 e gli effetti sulla crescita delle cellule, il comportamento dell’insulina aspart è stato molto simile a quello dell’insulina umana. Gli studi dimostrano, inoltre, che la dissociazione del legame al recettore dell’insulina aspart è equivalente a quella dell’insulina umana.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fiasp: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fiasp
Fiasp: interazioni
Numerosi farmaci interagiscono con il metabolismo del glucosio. Le seguenti sostanze possono ridurre il fabbisogno insulinico:
Medicinali antidiabetici orali, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), beta-bloccanti, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), salicilati, steroidi anabolizzanti, sulfonammidi e agonisti del recettore GLP-1.
Le seguenti sostanze possono aumentare il fabbisogno insulinico:
Contraccettivi orali, tiazidi, glucocorticoidi, ormoni tiroidei, simpaticomimetici, ormone della crescita e danazolo.
I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi dell’ipoglicemia.
Octreotide e lanreotide possono aumentare o ridurre il fabbisogno insulinico. L’alcool può intensificare o ridurre gli effetti ipoglicemici dell’insulina.
Fiasp: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fiasp: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La capacità di concentrazione e di reazione del paziente possono ridursi a seguito di ipoglicemia. Questo fatto può costituire un rischio in situazioni in cui tali capacità sono di particolare importanza (ad esempio quando si guida un veicolo o si utilizzano macchinari).
I pazienti devono essere informati sulla necessità di prendere le necessarie precauzioni per evitare la comparsa di un episodio ipoglicemico mentre stanno guidando. Ciò è particolarmente importante per coloro i quali hanno una ridotta o assente consapevolezza dei sintomi premonitori dell’ipoglicemia o hanno frequenti episodi di ipoglicemia. In queste circostanze si deve considerare se sia opportuno guidare.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco