Flectormed (Diclofenac Idrossietilpirrolidina): sicurezza e modo d’azione
Flectormed (Diclofenac Idrossietilpirrolidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico locale di stati dolorosi acuti non gravi che colpiscono articolazioni, muscoli, tendini e legamenti.
Calminemed è indicato negli adulti e negli adolescenti di età superiore a 16 anni.
Flectormed: come funziona?
Ma come funziona Flectormed? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Flectormed
Categoria farmacoterapeutica: medicinali antinfiammatori per uso cutaneo, codice ATC: M02AA15.
Meccanismo d’azione
Diclofenac è un FANS non selettivo che inibisce la biosintesi delle prostaglandine. Diclofenac sale di idrossietilpirrolidina (DIEP), che è stato sviluppato per migliorare l’assorbimento e la concentrazione del principio attivo nella regione cutanea interessata, consente un effetto rapido e il potenziamento delle proprietà farmacologiche di diclofenac, vale a dire degli effetti antinfiammatorio, antiedematoso e analgesico.
Flectormed: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Flectormed, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Flectormed
Assorbimento
In seguito all’applicazione cutanea del cerotto medicato, diclofenac viene assorbito attraverso la pelle. L’assorbimento percutaneo del principio attivo dopo applicazioni ripetute del cerotto medicato è costante e continuo per tutto il periodo di trattamento.
La cinetica dell’assorbimento allo stato stazionario evidenzia un rilascio prolungato del principio attivo con un livello plasmatico massimo (Cmax) di diclofenac pari a 1,01 ± 0,64 ng/mL, raggiunto (Tmax) dopo circa 6 ore (4-20 ore).
La concentrazione plasmatica media di diclofenac è pari a 0,75 ± 0,13 ng/mL. Diclofenac si lega quasi totalmente alle proteine plasmatiche (99% circa).
In volontari sani, quando si usa il cerotto medicato, rispetto alle forme orali di diclofenac,
l’assorbimento sistemico, è nell’ordine del 2%. In seguito all’uso del cerotto durante l’esercizio fisico moderato o all’applicazione di una moderata quantità di calore (termoforo), l’esposizione sistemica (AUC) e la concentrazione plasmatica massima (Cmax) hanno registrato solo un lieve aumento (~ 10- 20%).
Il cerotto medicato contiene eparina e altri eccipienti. L’eparina è una sostanza con effetti farmacologici noti in seguito a somministrazione parenterale.
Nel caso di cerotti medicati, gli studi di permeabilità in vitro hanno evidenziato che il cerotto non rilascia l’eparina. Questo risultato è stato confermato dalla misurazione del contenuto di eparina del cerotto medicato, che è risultato invariato prima e 24 ore dopo l’applicazione sulla pelle di volontari sani.
Flectormed: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Flectormed agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Flectormed è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Flectormed: dati sulla sicurezza
Alle dosi terapeutiche previste di diclofenac, i dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi di tossicità acuta, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, mutagenicità e potenziale cancerogeno. Negli animali, è stato evidenziato che la somministrazione orale di un inibitore della sintesi delle prostaglandine determina un aumento della perdita dell’embrione prima e dopo l’impianto e della mortalità embriofetale. Inoltre, negli animali cui è stato somministrato un inibitore della sintesi delle prostaglandine nel periodo dell’organogenesi, è stata riscontrata una maggiore incidenza di varie malformazioni, incluse quelle cardiovascolari. Questi effetti sono stati generalmente osservati a dosi tossiche per la madre.
Non esiste alcun potenziale di fototossicità; il cerotto Calminemed non ha causato alcuna sensibilizzazione o irritazione cutanea.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Flectormed: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Flectormed
Flectormed: interazioni
Al fine di ridurre al minimo la comparsa di effetti indesiderati, si raccomanda di utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo possibile necessario per controllare i sintomi.
Il cerotto medicato deve essere applicato esclusivamente sulla cute integra e sana, e non su ferite o lesioni cutanee. Non utilizzare con bendaggi occlusivi. Il cerotto medicato non deve essere utilizzato quando si fa il bagno o la doccia.
Il cerotto medicato non deve entrare in contatto con le mucose o con gli occhi.
Evitare l’uso contemporaneo di altri medicinali topici o per via sistemica che contengono diclofenac o altri FANS.
L’uso di questo prodotto, soprattutto se prolungato, , nonché di altri FANS per uso cutaneo, può causare fenomeni di sensibilizzazione locale. Interrompere immediatamente il trattamento se compare un esantema della cute in seguito all’applicazione del cerotto medicato.
Non è possibile escludere la possibilità di eventi avversi sistemici derivanti dall’applicazione di diclofenac topico se il prodotto viene utilizzato per un periodo di tempo prolungato.
Pazienti anziani
I farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere utilizzati con particolare cautela nei pazienti anziani, che sono più soggetti a riportare eventi avversi.
Danno renale e compromissione epatica
Sebbene gli effetti sistemici dovrebbero essere ridotti, il cerotto deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con danno renale, malattie cardiache o compromissione epatica e nei pazienti con storia clinica di ulcera peptica, malattia infiammatoria intestinale o diatesi emorragica.
Questo prodotto contiene metil-paraidrossibenzoato e propil-paraidrossibenzoato, i quali potrebbero causare reazioni allergiche (anche ritardate), e glicole propilenico, che potrebbe provocare irritazione cutanea.
I pazienti devono essere avvertiti di evitare l’esposizione alla luce solare diretta o a quella di un solarium, al fine di ridurre il rischio di foto-sensibilizzazione.
Broncospasmi o altre manifestazioni di malattie allergiche possono essere potenziati nei pazienti con asma, rinite allergica, orticaria o angioedema.
Flectormed: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Flectormed: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La concentrazione sistemica di diclofenac in seguito a somministrazione topica risulta inferiore a quella correlata alle formulazioni orali. Facendo riferimento all’esperienza derivante dal trattamento con i FANS sistemici, si raccomanda quanto segue:
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può comportare effetti negativi durante la gravidanza e/o durante lo sviluppo embrionale/fetale. I dati derivanti dagli studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi, in seguito all’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nei primi mesi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari è risultato aumentato da un valore inferiore all’1% fino ad un massimo di circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti al crescere della dose e della durata del trattamento.
Gli studi sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Nel periodo in cui si sta programmando una gravidanza e durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, diclofenac deve essere somministrato soltanto se strettamente necessario. In caso di utilizzo di diclofenac, la dose e la durata del trattamento devono essere rispettivamente la più bassa e la più breve possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori delle prostaglandine possono esporre il feto a:
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può evolvere a insufficienza renale con oligoidramnios;
Inoltre, al termine della gravidanza possono esporre la madre e il neonato a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosi molto basse.
inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente travaglio ritardato o prolungato.
Di conseguenza, diclofenac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento
Come altri FANS, diclofenac, in piccole quantità, passa nel latte materno. Tuttavia, alle dosi terapeutiche di Calminemed, non si ritiene vi siano effetti sul lattante.
Data la mancanza di studi clinici controllati nelle donne in allattamento, il prodotto deve essere utilizzato durante l’allattamento esclusivamente dietro consiglio del personale medico. In questo caso, Calminemed non deve essere applicato sul seno delle madri in allattamento, né altrove su superfici cutanee relativamente estese o per un periodo di tempo prolungato (vedere paragrafo 4.4).
Fertilità
Come avviene con altri FANS, l’uso di diclofenac può compromettere la fertilità femminile e va evitato nelle donne che stanno programmando una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a
concepire o che si stanno sottoponendo a indagini riguardanti l’infertilità, l’uso di diclofenac deve essere evitato.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco