Flixoderm (Fluticasone Propionato): sicurezza e modo d’azione
Flixoderm (Fluticasone Propionato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Fluticasone propionato è indicato per il trattamento negli adulti e nei bambini di un anno di età ed oltre, delle manifestazioni infiammatorie e del prurito nelle dermatosi cortisono sensibili quali:
eczema, compreso l’eczema atopico, infantile e discoide;
prurigo nodularis;
psoriasi (esclusa la psoriasi a placche diffusa);
neurodermatosi, compreso il lichen simplex;
lichen planus;
dermatite seborroica;
reazioni allergiche da contatto;
lupus eritematoso discoide;
eritroderma generalizzato in associazione alla terapia steroidea sistemica;
punture di insetti;
miliaria rubra.
Flixoderm: come funziona?
Ma come funziona Flixoderm? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Flixoderm
Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi attivi (Gruppo III)
Codice ATC: D07AC17
Meccanismo d’azione
I corticosteroidi topici hanno proprietà antinfiammatorie, antiprurito e vasocostrittrici.
Agiscono come agenti antinfiammatori attraverso un meccanismo multiplo volto a inibire le reazioni allergiche di fase ritardata che comprendono diminuzione della densità delle mastcellule, diminuzione della chemiotassi e attivazione degli eosinofili, diminuzione della produzione di citochina da linfociti, monociti, mastcellule e eosinofili e inibizione del metabolismo dell’acido arachidonico.
Il fluticasone propionato è un glucocorticoide con elevata potenza antiinfiammatoria topica, ma, dopo applicazione cutanea, con ridotta attività di soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Ha pertanto un indice terapeutico superiore a quello della maggior parte degli steroidi disponibili.
Probabilmente a causa dell’inattivazione metabolica, dimostra di avere una elevata attività sistemica glucocorticoide dopo somministrazione sottocutanea, mentre tale attività è molto debole in seguito a somministrazione orale. Studi in vitro mostrano una forte affinità ed una elevata attività agonista verso i recettori glucocorticoidi dell’uomo.
Effetti farmacodinamici
Il fluticasone propionato non ha effetti ormonali inattesi, né evidenti effetti rilevanti sul sistema nervoso centrale e periferico, sul sistema gastrointestinale, cardiovascolare o respiratorio.
Flixoderm: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Flixoderm, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Flixoderm
Assorbimento
La biodisponibilità dopo somministrazione topica od orale è molto bassa, sia a causa del limitato assorbimento attraverso la cute ed il tratto gastrointestinale, sia per l’elevato metabolismo di primo passaggio. Pertanto l’esposizione sistemica dovuta ad una occasionale ingestione del prodotto è limitata.
Distribuzione
Studi sulla distribuzione hanno dimostrato che solo piccole tracce del composto, somministrato per via orale, raggiungono la circolazione sistemica, e che qualsiasi composto radiomarcato, rintracciabile per via sistemica, è rapidamente eliminato con la bile ed escreto con le feci.
Il fluticasone propionato non si accumula in alcun tessuto, e non si lega alla melanina. Metabolismo
I dati di farmacocinetica nel ratto e nel cane indicano una rapida eliminazione ed una estesa clearance metabolica. Anche nell’uomo è presente una estesa clearance metabolica, e l’eliminazione è di conseguenza rapida, così il prodotto che penetra nella circolazione sistemica attraverso la cute è rapidamente inattivato.
La principale via metabolica è l’idrolisi in un acido carbossilico, con attività glucocorticoide ed antiinfiammatoria molto debole.
Eliminazione
In tutti i test condotti nelle varie specie animali, la via di escrezione è stata sempre indipendente dalla via di somministrazione del fluticasone propionato. L’escrezione è prevalentemente fecale ed è praticamente completa entro 48 ore.
Flixoderm: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Flixoderm agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Flixoderm è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Flixoderm: dati sulla sicurezza
Carcinogenesi/Mutagenesi Carcinogenesi
Studi a lungo termine, utilizzando fluticasone propionato in formulazione topica ed orale sugli animali, al fine di valutarne il potenziale carcinogenico, non hanno mostrato nessuna evidenza di carcinogenicità.
Genotossicità
Il fluticasone propionato non ha dimostrato di essere mutagenico in una serie di saggi in vitro di cellule batteriche e di mammifero.
Fertilità
In uno studio di fertilità e di capacità riproduttiva generale nei ratti il fluticasone propionato somministrato a livello sottocutaneo a femmine fino a 50 microgrammi/kg al giorno e ai maschi fino a 100 microgrammi/kg al giorno (in seguito ridotta a 50 microgrammi/kg/al giorno) non aveva effetti sull’accoppiamento o sulla fertilità.
La somministrazione sottocutanea del fluticasone propionato nei topi (150 microgrammi/kg/giorno), nei ratti (100 microgrammi/kg/giorno) o nei conigli (300 microgrammi/kg/giorno) durante la gravidanza hanno comportato anormalità del feto incluso palatoschisi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Flixoderm: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Flixoderm
Flixoderm: interazioni
Flixoderm: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Flixoderm: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Non è previsto un effetto negativo su tali attività considerato il profilo degli effetti indesiderati del fluticasone propionato topico.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco