Fortidose 1% collirio (Carteololo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Fortidose 1% collirio (Carteololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione oculare
Glaucoma primario ad angolo aperto.
Fortidose 1% collirio: come funziona?
Ma come funziona Fortidose 1% collirio? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fortidose 1% collirio
Categoria farmacoterapeutica: agenti beta-bloccanti, Codice ATC: S01ED05
A livello sistemico
Il carteololo è un beta-bloccante non cardioselettivo, con parziale attività agonista [moderata attività simpaticomimetica intrinseca (ISA)], ed un effetto stabilizzante di membrana (locale o anestetico chinidina-simile) non significativo.
A livello oculare
I colliri a base di carteololo cloridrato riducono la pressione intraoculare, se associata o no al glaucoma, per riduzione della secrezione di umore acqueo.
La sua attività si esplica approssimativamente 30 minuti dopo l’instillazione, con picchi tra 2 e 4 ore ed è presente ancora dopo 24 ore.
Stabilità dell’effetto ipotensivo oltre il tempo normale: l’effetto può rimanere costante per un anno.
Comunque, è possibile una riduzione della sensibilità al carteololo cloridrato, specialmente dopo un trattamento più prolungato.
Non c’è praticamente alcun cambiamento nel diametro pupillare o nell’accomodazione. L’eccipiente di Fortidose 1% contiene un polimero idrosolubile (acido alginico) che ha proprietà fisiche (come bioadesività, interazioni ioniche….) tali da permettere una riduzione della frequenza di instillazioni ad una sola instillazione giornaliera.
Fortidose 1% collirio: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fortidose 1% collirio, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fortidose 1% collirio
Le concentrazioni medie plasmatiche osservate dopo 2 mesi di instillazioni ripetute di Fortidose 2% in pazienti glaucomatosi sono inferiori con la formulazione a rilascio prolungato instillata una volta al giorno (Cmax = 1,72 ng/ml) rispetto alla formulazione normale instillata 2 volte al giorno (Cmax =3,64 ng/ml).
Sebbene la funzione renale sia importante per l’eliminazione, non sono stati condotti studi clinici su pazienti affetti da insufficienza renale.
Fortidose 1% collirio: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fortidose 1% collirio agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fortidose 1% collirio è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fortidose 1% collirio: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano particolari rischi per l’uomo in base a studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità o carcinogenicità.
In studi di tossicità riproduttiva, è stata osservata l’embriotossicità ad alte dosi orali, risultante in livelli di esposizione sistemica considerati sufficientemente in eccesso all’uso clinico di Fortidose collirio. Il carteololo non è risultato teratogeno in studi di tossicità riproduttiva.
Nei ratti, è stato riportato che il carteololo cloridrato è capace di passare attraverso la barriera placentare ed è escreto in piccole quantità nel latte umano.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fortidose 1% collirio: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fortidose 1% collirio
Fortidose 1% collirio: interazioni
Non sono stati condotti studi particolari di interazione tra farmaci con Carteololo cloridrato.
Colliri
E’ stata riportata occasionalmente midriasi a seguito dell’uso concomitante di beta- bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina). Nell’eventualità di trattamento concomitante con colliri contenenti epinefrina è necessario il controllo dell’oculista (rischio di midriasi).
Altri medicinali
Sebbene le quantità di beta-bloccanti che raggiungono la circolazione sistemica dopo instillazione oculare siano basse, esiste il rischio di interazioni da medicinali. È quindi
appropriato prendere in considerazione le interazioni osservate con beta-bloccanti somministrati per via sistemica.
Quando una soluzione oftalmica di beta-bloccante è somministrata contemporaneamente con calcio antagonisti orali, agenti beta-bloccanti adrenergici, antiaritmici (incluso amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina esiste un potenziale rischio di effetto additivo che si manifesta con ipotensione e/o bradicardia marcata.
Co-somministrazioni non raccomandate Amiodarone
Disordini dell’automatismo e della conduzione (soppressione dei meccanismi simpatici compensatori).
Calcio antagonisti (bepridil, diltiazem e verapamil)
Disordini dell’automatismo (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disordini di conduzione senoatriale ed atrioventricolare, insufficienza cardiaca (sinergia degli effetti).
Tale associazione deve essere condotta sotto stretto controllo clinico ed ECG, in particolare in soggetti anziani o all’inizio del trattamento.
Beta-bloccanti usati per insufficienza cardiaca
Rischio di aumento di effetti indesiderati da beta-bloccanti, in particolare rischio eccessivo di bradicardia.
Potenziamento della bradicardia che può avere esiti fatali. I beta-bloccanti in particolare sono a rischio in quanto prevengono i meccanismi compensatori adrenergici. Tale associazione deve essere somministrata sotto stretto controllo clinico e monitoraggio ECG continuo per 24 ore dopo la prima dose.
Co-somministrazioni richiedenti precauzioni per l’uso Anestetici alogenati volatili
Riduzione delle reazioni di compensazione cardiovascolare da beta-bloccanti (l’inibizione beta-adrenergica può essere prevenuta durante la procedura chirurgica con l’uso di beta stimolanti). Come regola generale, non interrompere il trattamento beta- bloccante e, in tutte le eventualità, evitare improvvise interruzioni. L’anestesista deve essere avvisato di questo trattamento.
Anticolinesterasi: donezepil, galantamina, rivastigmina, neostigmina, piridostigmina, tacrina, ambenonio.
Rischio di eccessiva bradicardia (aggiunta di effetti bradicardiogenici). Si raccomanda un regolare controllo clinico.
Sono stati riportati un potenziamento degli effetti beta-bloccanti del collirio ed un aumento nelle concentrazioni plasmatiche del beta-bloccante quando vengono co- somministrati un collirio beta-bloccante e chinidina, probabilmente come risultato dell’inibizione del metabolismo del beta-bloccante da parte della chinidina (come avviene per il timololo).
Quando somministrata per via endovena, un aumento dei livelli sanguigni della Lidocaina (a causa della sua diminuzione della clearance epatica) può causare rischio cardiaco e eventi avversi neurologici.
Si raccomanda il monitoraggio clinico ed ECG, e possibilmente il controllo dei livelli plasmatici di lidocaina durante la co-somministrazione e dopo la cessazione del beta- bloccante. Se necessario, procedere ad un aggiustamento del dosaggio di lidocaina.
Aumento dell’effetto antipertensivo.
Si raccomanda il controllo della pressione arteriosa e regolazione del dosaggio dell’antipertensivo, se necessario.
Clonidina ed altri antipertensivi centrali (alfametildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina).
Aumento significativo della pressione arteriosa in caso di improvvisa interruzione del trattamento con un antipertensivo centrale
Evitare l’improvvisa interruzione dell’antipertensivo centrale. Controllo clinico.
Insulina, sulfamidi ipoglicemizzanti, glinidi
Tutti i beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia: palpitazioni e tachicardia. La maggioranza dei beta-bloccanti non cardioselettivi aumenta l’incidenza e la gravità dell’ipoglicemia.
Avvertire il paziente e aumentare l’auto-controllo del glucosio ematico, specialmente all’inizio del trattamento.
Medicinali che causano la torsione di punta
Antiaritmici di classe Ia (chinidina, idrochinidina, disopiramide) e di classe III (amiodarone, dofetilide, ibutilide, sotalolo), alcuni neurolettici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidi (amisulpride, sulpiride, tiapride, sultopride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), altri neurolettici (pimozide), ed altri medicinali come: bepridil, cisapride, difenamil, eritromicina ev, vincamina ev, mizolastina, alofantrina, sparfloxacina, pentamidina, moxifloxacina.
Aumento del rischio di disordini del ritmo ventricolare, in particolare la torsione di punta.
Si raccomanda il controllo clinico ed elettrocardiografico.
Contrattilità, automatismo e disordini della conduzione (soppressione dei meccanismi compensatori simpatici).
Si raccomanda il controllo clinico ed ECG.
Co-somministrazioni da prendere in considerazione
FANS (via sistemica) inclusi gli inibitori della Cox-2
Riduzione dell’effetto antipertensivo (inibizione delle prostaglandine vasodilatatorie da parte dei FANS e ritenzione di fluidi e di sali con FANS pirazolici).
Alfa bloccanti per effetti urologici: alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina
Aumento dell’effetto ipotensivo, rischio di aumentata ipotensione ortostatica.
Aumento dell’effetto antipertensivo.
Con dipiridamolo ev, aumento dell’effetto ipotensivo.
Calcio antagonisti (diidropiridine)
Ipotensione, insufficienza cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca latente o non controllata (effetto inotropo negativo delle diidropiridine in vitro, che varia di grado in base ai medicinali e da sommare agli effetti inotropi negativi dei beta-bloccanti). La presenza di un beta-bloccante può inoltre minimizzare la reazione di riflesso simpatico che sorge nel caso di eccessiva ripercussione emodinamica.
Antidepressivi della famiglia della imipramina (triciclici), antipsicotici
Effetto antipertensivo ed aumentato rischio di ipotensione ortostatica (effetto additivo).
Rischio di eccessiva bradicardia (somma di effetti bradiocardiogenici).
Fortidose 1% collirio: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fortidose 1% collirio: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Questo collirio è associato ad effetti indesiderati (in particolare disturbi della visione) che possono alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco