Fristamin 10 mg compresse (Loratadina): sicurezza e modo d’azione
Fristamin 10 mg compresse (Loratadina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Fristamin compresse è indicato per il trattamento sintomatico della rinite allergica e dell’orticaria idiopatica cronica.
Fristamin 10 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Fristamin 10 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fristamin 10 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X13.
Meccanismo d’azione
La loratadina, il principio attivo di Fristamin, è un antistaminico triciclico con attività selettiva per i recettori H1 periferici.
Effetti farmacodinamici
La loratadina non ha proprietà sedative o anticolinergiche clinicamente significative nella maggioranza della popolazione e quando utilizzata al dosaggio raccomandato.
Nel corso di trattamenti a lungo termine non si sono verificate alterazioni clinicamente significative dei segni vitali, dei parametri di laboratorio, dell’esame obiettivo o degli elettrocardiogrammi.
La loratadina non presenta attività di rilievo sui recettori H2. Non inibisce l’assorbimento della noradrenalina e praticamente non influisce sulla funzionalità cardiovascolare né sull’attività intrinseca dei pacemaker cardiaci.
Studi sullo sviluppo di pomfi cutanei secondari a istamina nell’uomo dopo la somministrazione di una singola dose da 10 mg hanno dimostrato che gli effetti antistaminici si manifestano nell’arco di 1-3 ore, con un picco a 8-12 ore e una durata superiore a 24 ore. Non sono emerse evidenze di tolleranza a tale effetto dopo 28 giorni di somministrazione di loratadina.
Efficacia e sicurezza clinica
Oltre 10.000 soggetti (di età pari o superiore a 12 anni) sono stati trattati con loratadina 10 mg in compresse in studi clinici controllati. Loratadina 10 mg compresse una volta al giorno si è dimostrata superiore al placebo e simile a clemastina nel migliorare gli effetti sui sintomi nasali e non nasali della rinite allergica. In questi studi è stata osservata una frequenza minore di sonnolenza con loratadina rispetto a clemastina e approssimativamente la stessa frequenza ottenuta con terfenadina e placebo.
Tra questi soggetti (di età pari o superiore a 12 anni), 1.000 soggetti con orticaria idiopatica cronica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. Una dose da 10 mg di loratadina una volta al giorno si è dimostrata superiore al placebo nella gestione dell’orticaria idiopatica cronica, come evidenziato dalla riduzione del prurito, dell’eritema e dell’orticaria associati. In tali studi, l’incidenza della sonnolenza con loratadina è risultata simile a quella osservata con il placebo.
Popolazione pediatrica
Circa 200 soggetti pediatrici (di età compresa tra 6 e 12 anni) con rinite allergica stagionale hanno ricevuto loratadina sciroppo in dosi fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 soggetti pediatrici (di età compresa tra 2 e 5 anni) hanno ricevuto loratadina sciroppo alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono stati osservati eventi avversi inattesi.
L’efficacia pediatrica è stata simile all’efficacia osservata negli adulti.
Fristamin 10 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fristamin 10 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fristamin 10 mg compresse
Assorbimento
La loratadina viene ben assorbita in maniera rapida. L’ingestione concomitante di cibo può ritardare leggermente l’assorbimento della loratadina, ma senza influenzarne l’effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.
Distribuzione
La loratadina si lega in modo rilevante alle proteine plasmatiche (dal 97% al 99%) e il suo metabolita attivo – desloratadina (DL) – si lega moderatamente (dal 73% al 76%).
Nei soggetti sani, l’emivita di distribuzione nel plasma di loratadina e quella del suo metabolita attivo sono, rispettivamente, di circa 1 e 2 ore.
Biotrasformazione
Eliminazione
Circa il 40% della dose somministrata viene eliminata nelle urine e il 42% nelle feci, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati, in un periodo di oltre 10 giorni. Circa il 27% della dose somministrata viene eliminata nelle urine durante le prime 24 ore. Meno dell’1% del principio attivo viene escreto immodificato, nella sua forma attiva, come loratadina o DL.
L’emivita media di eliminazione in soggetti adulti sani era di 8,4 ore (intervallo = da 3 a 20 ore) per la loratadina e di 28 ore (intervallo = da 8,8 a 92 ore) per il principale metabolita attivo.
Danno renale
Sia l’AUC che i livelli plasmatici massimi (Cmax) della loratadina e del suo metabolita attivo aumentavano in pazienti con patologie renali croniche rispetto ai medesimi valori di pazienti con normale funzionalità renale. L’emivita di eliminazione media della loratadina e del suo metabolita attivo non differivano in modo significativo da quelle osservate nei soggetti normali. L’emodialisi non influisce sulla farmacocinetica della loratadina o del suo metabolita attivo in soggetti con insufficienza renale cronica.
Compromissione epatica
Nei pazienti con epatopatia cronica da alcol, l’AUC ed i livelli plasmatici massimi (Cmax) della loratadina erano il doppio rispetto a quelli dei pazienti con funzionalità epatica normale, mentre il profilo farmacocinetico del metabolita attivo non cambiava in modo significativo. L’emivita di eliminazione della loratadina e quella del suo metabolita attivo erano, rispettivamente, di 24 ore e di 37 ore ed aumentavano con la gravità della malattia epatica.
Anziani
Il profilo farmacocinetico della loratadina e del suo metabolita attivo è comparabile nei volontari adulti sani e nei volontari anziani sani.
Fristamin 10 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fristamin 10 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fristamin 10 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fristamin 10 mg compresse: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno.
In studi di tossicità riproduttiva, non è stato osservato nessun effetto teratogeno. Tuttavia si sono osservati tempi di parto prolungato e ridotta vitalità della prole nei ratti, a concentrazioni plasmatiche (AUC) di 10 volte superiori a quelle raggiunte con le dosi cliniche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fristamin 10 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fristamin 10 mg compresse
Fristamin 10 mg compresse: interazioni
L’assunzione concomitante di Fristamin con alcol non ne potenzia gli effetti, come valutato dagli studi sulle prestazioni psicofisiche.
È stato segnalato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina dopo uso concomitante con ketoconazolo, eritromicina e cimetidina in studi clinici controllati, ma senza variazioni clinicamente significative (incluse quelle di tipo elettrocardiografico).
Popolazione pediatrica
Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti.
Fristamin 10 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fristamin 10 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In studi clinici effettuati per valutare la capacità di guidare veicoli, non sono stati osservati effetti negativi in pazienti trattati con loratadina. Fristamin non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Comunque si devono informare i pazienti che molto raramente si è manifestata sonnolenza che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco