Gastridin (Famotidina): sicurezza e modo d’azione
Gastridin (Famotidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ulcera duodenale, ulcera gastrica benigna, condizioni ipersecretorie come la sindrome di Zollinger-Ellison, prevenzione delle recidive dell’ulcera duodenale, esofagite da reflusso.
Gastridin: come funziona?
Ma come funziona Gastridin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Gastridin
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per il trattamento dell’ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo, antagonisti del recettore H2, codice ATC: A02BA03.
GASTRIDIN (Famotidina) è un antagonista del recettore H2 dell’istamina, molto efficace e a lunga durata di azione.
GASTRIDIN ha una azione rapida dopo somministrazione orale e alle dosi raccomandate ha una lunga durata d’azione ed è altamente efficace a concentrazioni ematiche relativamente basse.
GASTRIDIN riduce il contenuto acido e pepsinico come pure il volume della secrezione gastrica basale, notturna e stimolata.
Negli studi di farmacologia clinica non sono stati osservati effetti sistemici di GASTRIDIN sui sistemi nervoso centrale, cardiovascolare, respiratorio od endocrino, né effetti anti-androgenici. I livelli sierici ormonali, che includevano prolattina, cortisolo, tiroxina (T4) e testosterone, non erano alterati dopo trattamento con GASTRIDIN.
GASTRIDIN ha mostrato di alleviare i sintomi e promuovere la cicatrizzazione di erosioni e ulcerazioni della mucosa esofagea nel trattamento della esofagite da reflusso. La presenza di una esofagite da reflusso appare al meglio correlata con la percentuale di tempo, nell’arco delle 24 ore, durante il quale l’esofago è esposto all’acido. Nei pazienti con esofagite da reflusso, 20 mg b.i.d. e 40 mg b.i.d. di GASTRIDIN hanno riportato nei limiti della norma il periodo di esposizione della mucosa esofagea all’acido, come rilevato con il monitoraggio del pH intraesofageo nelle 24 ore.
Negli studi clinici condotti su pazienti con esofagite da reflusso che presentavano erosioni o ulcerazioni esofagee accertate endoscopicamente, 40 mg b.i.d. sono risultati più efficaci di 20 mg b.i.d. nel cicatrizzare le lesioni esofagee. Entrambi i regimi di dosaggio sono risultati più efficaci del placebo.
È stato inoltre dimostrato che GASTRIDIN previene le recidive dei sintomi e delle erosioni o ulcerazioni associate all’esofagite da reflusso.
GASTRIDIN ha un effetto scarso o nullo sui livelli sierici della gastrina a digiuno o dopo pasto.
GASTRIDIN non interferisce sullo svuotamento gastrico, né altera i flussi ematici portale ed epatico. GASTRIDIN non provoca modificazioni nella funzione endocrina. La funzione pancreatica esocrina non viene influenzata da GASTRIDIN.
Gastridin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Gastridin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Gastridin
p>GASTRIDIN segue le cinetiche lineari.
La durata d’azione, la concentrazione plasmatica ed il recupero urinario sono correlati alla dose.
Somministrazione orale
Dopo somministrazione orale GASTRIDIN è assorbito rapidamente e le concentrazioni plasmatiche massime dose-correlate si ottengono dopo 1-3 ore.
La biodisponibilità media di una dose orale è del 40-45%. La biodisponibilità non è influenzata dalla presenza di cibo nello stomaco. Dosi ripetute non provocano un accumulo del farmaco.
Nel plasma il legame con le proteine è relativamente basso (15-20%).
L’emivita plasmatica dopo una singola dose orale o dosi multiple ripetute (per 5 giorni) è stata approssimativamente di 3 ore.
La metabolizzazione del farmaco avviene a livello epatico con formazione del metabolita sulfossido inattivo. Dopo somministrazione orale l’escrezione urinaria della dose assorbita di famotidina è del 65-70%. Il 25-30% della dose orale somministrata viene escreto nelle urine come farmaco immodificato. Una piccola quantità può essere escreta come sulfossido.
Con valori di clearance della creatinina di 30 ml/min o inferiori l’emivita plasmatica media di eliminazione dopo somministrazione endovenosa si prolunga fino a 11,7 ore.
In pazienti con clearance della creatinina di soli 10 ml/min o meno, l’emivita plasmatica media è approssimativamente di 13 ore e l’emivita di eliminazione può essere di oltre 20 ore, raggiungendo circa 24 ore nel paziente anurico.
In pazienti sottoposti a dialisi con zero di clearance della creatinina l’emivita è di 13,7 ore.
Disfunzione epatica
La concentrazione plasmatica e l’escrezione urinaria di famotidina in pazienti maschi affetti da cirrosi epatica sono simili a quelle di pazienti sani. Non sembra che un’alterata funzione epatica alteri la farmacocinetica della famotidina. In uno studio che confronta 11 pazienti con cirrosi da alcool etilico con 5 soggetti sani di controllo, non si sono osservate differenze significative fra i due gruppi nella farmacocinetica della famotidina in seguito a singole dosi orali da 20 mg, una dose singola e.v. da 20 mg o dosi orali multiple (una volta al giomo per 7 giorni) da 40 mg.
Gastridin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Gastridin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Gastridin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Gastridin: dati sulla sicurezza
I dati provenienti dagli studi sugli animali rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia, di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Gastridin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Gastridin
Gastridin: interazioni
Non sono state identificate interazioni farmacologiche clinicamente importanti.
Studi su pazienti stabilizzati alla terapia con fenprocumone non hanno mostrato interazioni farmacocinetiche con famotidina ed effetti sull’attività farmacocinetica o anticoagulante del fenprocumone.
Inoltre, studi effettuati con famotidina non hanno mostrato alcun aumento dei livelli ematici di alcol attesi a seguito di assunzione di alcol.
Alterazioni del pH gastrico possono influenzare la biodisponibilità di alcuni farmaci causando una riduzione dell’assorbimento di atazanavir.
L’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo può essere ridotto. Il ketoconazolo deve essere somministrato 2 ore prima della somministrazione di famotidina.
Gli antiacidi possono ridurre l’assorbimento di famotidina e causare concentrazioni plasmatiche di famotidina più basse. Pertanto la famotidina deve essere assunta 1 – 2 ore prima dell’assunzione di un antiacido.
La somministrazione di probenecid può ritardare l’eliminazione di famotidina. Deve essere evitato l’uso concomitante di probenecid e famotidina.
Deve essere evitato l’uso concomitante di sucralfato entro due ore dall’assunzione della dose di famotidina.
Gastridin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Gastridin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alcuni pazienti hanno avuto reazioni avverse quali vertigini e cefalea durante l’assunzione di famotidina. I pazienti devono essere informati che qualora abbiano questi sintomi devono evitare di guidare veicoli o di operare su macchinari o di svolgere attività che richiedano pronta vigilanza (vedere 4.8).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco