Gastridin
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Gastridin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
GASTRIDIN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
GASTRIDIN 20 mg compresse rivestite con film
Ogni compressa rivestita con film contiene: famotidina 20 mg.
GASTRIDIN 40 mg compresse rivestite con film
Ogni compressa rivestita con film contiene: famotidina 40 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite con film.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ulcera duodenale, ulcera gastrica benigna, condizioni ipersecretorie come la sindrome di Zollinger-Ellison, prevenzione delle recidive dell’ulcera duodenale, esofagite da reflusso.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Somministrazione orale
Ulcera duodenale
Terapia iniziale: la dose raccomandata di GASTRIDIN è di 1 compressa da 40 mg da prendere la sera. Il periodo di trattamento può andare dalle 4 alle 8 settimane, ma la sua durata può essere ridotta se l’endoscopia rivela che l’ulcera è guarita. Nella maggior parte dei casi di ulcera duodenale, la guarigione si ha entro le 4 settimane di terapia. In quei pazienti nei quali le ulcere non siano guarite dopo 4 settimane, il trattamento deve continuare per un ulteriore periodo di 4 settimane.
Terapia di mantenimento: per prevenire le recidive dell’ulcera duodenale viene raccomandata una terapia con 20 mg di GASTRIDIN la sera. Negli studi clinici effettuati questo regime terapeutico è stato mantenuto per 6 mesi. Tale terapia deve essere prescritta dal medico ed eseguita sotto il suo controllo.
Ulcera gastrica benigna
La dose raccomandata di GASTRIDIN è di 1 compressa da 40 mg al giorno da prendere la sera. Il periodo di trattamento deve essere protratto per 6-8 settimane, ma la sua durata può essere ridotta se l’endoscopia rivela che l’ulcera è guarita.
Sindrome di Zollinger-Ellison
I pazienti senza una precedente terapia antisecretiva debbono iniziare il trattamento con una dose di 20 mg ogni 6 ore. Il dosaggio deve essere adattato alle individuali esigenze del paziente e deve continuare fintanto che sia clinicamente indicato.
Dosi fino a 800 mg/die sono state somministrate sino ad 1 anno senza sviluppo di effetti colletarali significativi o tachifilassi (vedere 4.9). I pazienti che stanno assumendo un altro H2antagonista possono passare direttamente a GASTRIDIN con una dose iniziale più alta rispetto a quella raccomandata per i nuovi casi; questa dose dipenderà dalla gravità delle condizioni e dall’ultima dose dell’H2antagonista precedentemente impiegato.
Esofagite da reflusso
Il dosaggio raccomandato per il trattamento sintomatico della esofagite da reflusso è di 20 mg di famotidina due volte al giorno per un periodo di sei settimane; nei casi più gravi (erosioni, ulcerazioni esofagee) il dosaggio può essere aumentato fino a 40 mg due volte al giorno per sei settimane. Il trattamento può essere prolungato fino a 12 settimane qualora il medico curante lo ritenga necessario. La durata del trattamento ed il dosaggio possono essere ridotti se viene accertata la guarigione della lesione.
Terapia di mantenimento: nei casi più gravi guariti con famotidina (già in trattamento con dosi giornaliere di 40 mg due volte al giorno) è possibile effettuare una terapia di mantenimento con dosi di 20 mg due volte al giorno.
Aggiustamento del dosaggio nei pazienti con grave insufficienza renale
In pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), la dose di famotidina deve essere ridotta a 20 mg la sera (vedere 4.4). L’intervallo di somministrazione può essere prolungato a 36-48 ore a seconda della risposta clinica del paziente.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. È stata osservata sensibilità crociata in questa classe di farmaci. GASTRIDIN non deve pertanto essere somministrato a pazienti con storia di ipersensibilità ad altri antagonisti del recettore H2.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Neoplasia gastrica
Prima di iniziare la terapia con GASTRIDIN nell’ulcera gastrica deve essere esclusa la sua possibile natura maligna.
La risposta sintomatica dell’ulcera gastrica alla terapia con GASTRIDIN non esclude la presenza di un tumore maligno gastrico.
Disfunzione renale
Dato che GASTRIDIN viene escreto principalmente per via renale, si deve usare cautela nel trattamento di pazienti con funzione renale compromessa. Se la clearance della creatinina scende a valori inferiori a 10 ml/min si deve prendere in considerazione una riduzione del dosaggio giornaliero (vedere 4.2).
Uso pediatrico
Nei bambini non sono state stabilite sicurezza ed efficacia.
Uso negli anziani
Negli studi clinici quando GASTRIDIN è stato somministrato a pazienti anziani, non sono stati osservati né un aumento di incidenza né variazioni del tipo di effetti indesiderati farmaco-relati. Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio in relazione alla sola età.
Generalità
In caso di trattamento a lungo termine con un alto dosaggio, si raccomanda di monitorare il conteggio delle cellule ematiche e la funzione epatica.
In caso di malattia ulcerosa che dura da lungo tempo, si deve evitare una brusca sospensione del trattamento dopo il sollievo dai sintomi.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono state identificate interazioni farmacologiche clinicamente importanti.
GASTRIDIN non interagisce con il sistema enzimatico metabolizzante i farmaci legati al citocromo P450. I medicinali metabolizzati attraverso questo sistema testati nell’uomo sono stati warfarin, teofillina, fenitoina, diazepam, propranololo, aminopirina ed antipirina. Non sono stati evidenziati effetti significativi al test del verde indocianina quale indice di flusso epatico e/o di estrazione epatica del farmaco.
Studi su pazienti stabilizzati alla terapia con fenprocumone non hanno mostrato interazioni farmacocinetiche con famotidina ed effetti sull’attività farmacocinetica o anticoagulante del fenprocumone.
Inoltre, studi effettuati con famotidina non hanno mostrato alcun aumento dei livelli ematici di alcol attesi a seguito di assunzione di alcol.
Alterazioni del pH gastrico possono influenzare la biodisponibilità di alcuni farmaci causando una riduzione dell’assorbimento di atazanavir.
L’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo può essere ridotto. Il ketoconazolo deve essere somministrato 2 ore prima della somministrazione di famotidina.
Gli antiacidi possono ridurre l’assorbimento di famotidina e causare concentrazioni plasmatiche di famotidina più basse. Pertanto la famotidina deve essere assunta 1 – 2 ore prima dell’assunzione di un antiacido.
La somministrazione di probenecid può ritardare l’eliminazione di famotidina. Deve essere evitato l’uso concomitante di probenecid e famotidina.
Deve essere evitato l’uso concomitante di sucralfato entro due ore dall’assunzione della dose di famotidina.
04.6 Gravidanza e allattamento
GASTRIDIN non è consigliato in gravidanza, e deve essere prescritto solo se assolutamente necessario. Prima di iniziare una terapia con GASTRIDIN in gravidanza, il medico deve valutare i potenziali benefici del farmaco contro i possibili rischi che possono manifestarsi.
La famotidina è rilevabile nel latte umano. Le madri che allattano debbono sospendere o il farmaco o l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alcuni pazienti hanno avuto reazioni avverse quali vertigini e cefalea durante l’assunzione di famotidina. I pazienti devono essere informati che qualora abbiano questi sintomi devono evitare di guidare veicoli o di operare su macchinari o di svolgere attività che richiedano pronta vigilanza (vedere 4.8).
04.8 Effetti indesiderati
GASTRIDIN è stato generalmente ben tollerato.
Molto comuni (>1/10) Comuni (>1/100, <1/10) Non comuni (>1/1.000, <1/100) Rari (>1/10.000, <1/1.000) Molto rari (<1/10.000) includendo casi isolati a frequenza Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Patologie cardiache:
Molto rari: blocco AV con antagonisti del recettore H2 somministrati per via endovenosa
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rari: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, pancitopenia
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: cefalea, vertigini
Non comuni: alterazione del gusto
Molto rari: convulsioni, crisi epilettiche tipo grande male (particolarmente in pazienti con compromissione della funzione renale), parestesia, sonnolenza
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Molto rari: polmonite interstiziale talvolta fatale
Patologie gastrointestinali:
Comuni: stipsi; diarrea
Non Comuni: secchezza delle fauci, nausea e/o vomito, disturbi o distensione addominali, flatulenza
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non Comuni: rash, prurito, orticaria
Molto rari: alopecia, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica talvolta fatale
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Molto rari: artralgia, crampi muscolari
Patologie del metabolismo e della nutrizione:
Non Comuni: anoressia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non Comuni: affaticamento
Molto rari: oppressione toracica
Disturbi del sistema immunitario:
Molto rari: reazioni di ipersensibilità: (anafilassi, edema angioneurotico, broncospasmo)
Patologie epatobiliari:
Molto rari: alterazione degli enzimi epatici, epatite, ittero colestatico
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Molto rari: impotenza
Disturbi psichiatrici:
Molto rari: disturbi psichici reversibili inclusi depressione, ansia, agitazione, disorientamento, confusione, e allucinazioni, insonnia, riduzione della libido
Effetti Avversi – Relazione causale Non nota
Sono stati segnalati rari casi di ginecomastia, tuttavia, negli studi clinici controllati l’incidenza non è risultata superiore a quella riscontrata con placebo.
04.9 Sovradosaggio
Le reazioni avverse nei casi di sovradosaggio sono simili alle reazioni avverse riscontrate nella normale esperienza clinica (vedere 4.8).
Pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison hanno tollerato dosi fino a 800 mg/die per più di un anno senza sviluppare effetti collaterali significativi.
Si consigliano i normali provvedimenti per rimuovere il farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale, nonché un monitoraggio clinico e una terapia di supporto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per il trattamento dell’ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo, antagonisti del recettore H2, codice ATC: A02BA03.
GASTRIDIN (Famotidina) è un antagonista del recettore H2 dell’istamina, molto efficace e a lunga durata di azione.
GASTRIDIN ha una azione rapida dopo somministrazione orale e alle dosi raccomandate ha una lunga durata d’azione ed è altamente efficace a concentrazioni ematiche relativamente basse.
GASTRIDIN riduce il contenuto acido e pepsinico come pure il volume della secrezione gastrica basale, notturna e stimolata.
Negli studi di farmacologia clinica non sono stati osservati effetti sistemici di GASTRIDIN sui sistemi nervoso centrale, cardiovascolare, respiratorio od endocrino, né effetti anti-androgenici. I livelli sierici ormonali, che includevano prolattina, cortisolo, tiroxina (T4) e testosterone, non erano alterati dopo trattamento con GASTRIDIN.
GASTRIDIN ha mostrato di alleviare i sintomi e promuovere la cicatrizzazione di erosioni e ulcerazioni della mucosa esofagea nel trattamento della esofagite da reflusso. La presenza di una esofagite da reflusso appare al meglio correlata con la percentuale di tempo, nell’arco delle 24 ore, durante il quale l’esofago è esposto all’acido. Nei pazienti con esofagite da reflusso, 20 mg b.i.d. e 40 mg b.i.d. di GASTRIDIN hanno riportato nei limiti della norma il periodo di esposizione della mucosa esofagea all’acido, come rilevato con il monitoraggio del pH intraesofageo nelle 24 ore.
Negli studi clinici condotti su pazienti con esofagite da reflusso che presentavano erosioni o ulcerazioni esofagee accertate endoscopicamente, 40 mg b.i.d. sono risultati più efficaci di 20 mg b.i.d. nel cicatrizzare le lesioni esofagee. Entrambi i regimi di dosaggio sono risultati più efficaci del placebo.
È stato inoltre dimostrato che GASTRIDIN previene le recidive dei sintomi e delle erosioni o ulcerazioni associate all’esofagite da reflusso.
GASTRIDIN ha un effetto scarso o nullo sui livelli sierici della gastrina a digiuno o dopo pasto.
GASTRIDIN non interferisce sullo svuotamento gastrico, né altera i flussi ematici portale ed epatico. GASTRIDIN non provoca modificazioni nella funzione endocrina. La funzione pancreatica esocrina non viene influenzata da GASTRIDIN.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
p>GASTRIDIN segue le cinetiche lineari.
La durata d’azione, la concentrazione plasmatica ed il recupero urinario sono correlati alla dose.
Somministrazione orale
Dopo somministrazione orale GASTRIDIN è assorbito rapidamente e le concentrazioni plasmatiche massime dose-correlate si ottengono dopo 1-3 ore.
La biodisponibilità media di una dose orale è del 40-45%. La biodisponibilità non è influenzata dalla presenza di cibo nello stomaco. Dosi ripetute non provocano un accumulo del farmaco.
Nel plasma il legame con le proteine è relativamente basso (15-20%).
L’emivita plasmatica dopo una singola dose orale o dosi multiple ripetute (per 5 giorni) è stata approssimativamente di 3 ore.
La metabolizzazione del farmaco avviene a livello epatico con formazione del metabolita sulfossido inattivo. Dopo somministrazione orale l’escrezione urinaria della dose assorbita di famotidina è del 65-70%. Il 25-30% della dose orale somministrata viene escreto nelle urine come farmaco immodificato. Una piccola quantità può essere escreta come sulfossido.
Con valori di clearance della creatinina di 30 ml/min o inferiori l’emivita plasmatica media di eliminazione dopo somministrazione endovenosa si prolunga fino a 11,7 ore.
In pazienti con clearance della creatinina di soli 10 ml/min o meno, l’emivita plasmatica media è approssimativamente di 13 ore e l’emivita di eliminazione può essere di oltre 20 ore, raggiungendo circa 24 ore nel paziente anurico.
In pazienti sottoposti a dialisi con zero di clearance della creatinina l’emivita è di 13,7 ore.
Disfunzione epatica
La concentrazione plasmatica e l’escrezione urinaria di famotidina in pazienti maschi affetti da cirrosi epatica sono simili a quelle di pazienti sani. Non sembra che un’alterata funzione epatica alteri la farmacocinetica della famotidina. In uno studio che confronta 11 pazienti con cirrosi da alcool etilico con 5 soggetti sani di controllo, non si sono osservate differenze significative fra i due gruppi nella farmacocinetica della famotidina in seguito a singole dosi orali da 20 mg, una dose singola e.v. da 20 mg o dosi orali multiple (una volta al giorno per 7 giorni) da 40 mg.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati provenienti dagli studi sugli animali rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia, di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Compresse rivestite con film
amido pregelatinizzato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, talco, ipromellosa, idrossipropilcellulosa, titanio diossido, ferro ossido rosso, ferro ossido giallo, cera carnauba.
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
A confezionamento integro:
Compresse rivestite con film: 3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Confezione per uso orale
GASTRIDIN 40 mg compresse rivestite con film: 10 compresse rivestite con film da 40 mg
GASTRIDIN 20 mg compresse rivestite con film: 20 compresse rivestite con film da 20 mg
Le compresse sono confezionate in blister di PVC trasparente ed alluminio.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 – 00191 Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
GASTRIDIN 40 mg compresse rivestite con film: 10 compresse AIC n. 025925013
GASTRIDIN 20 mg compresse rivestite con film: 20 compresse AIC n. 025925025
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Luglio 1985/Giugno 2005
10.0 Data di revisione del testo
2010
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Famotidina eg 40 mg compresse rivestite con film – 10 Cpr Riv 40 mg