Innohep (Tinzaparina Sodica): sicurezza e modo d’azione
Innohep (Tinzaparina Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Profilassi della tromboembolia venosa (TEV) in pazienti adulti sottoposti a intervento chirurgico, in particolare ortopedico, generale o oncologico.
Profilassi della tromboembolia venosa in pazienti adulti non chirurgici, immobilizzati a causa di una condizione clinica acuta, ivi incluse: insufficienza cardiaca acuta, insufficienza respiratoria acuta, infezioni gravi, neoplasia attiva nonché esacerbazioni di malattie reumatiche.
Prevenzione della coagulazione nei circuiti extracorporei durante l’emodialisi e l’emofiltrazione negli adulti.
Innohep: come funziona?
Ma come funziona Innohep? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Innohep
Categoria farmacoterapeutica: tinzaparina, codice ATC: B 01 AB 10
La tinzaparina sodica è un’eparina a basso peso molecolare di origine suina con un rapporto anti-Xa/anti- IIa compreso tra 1,5 e 2,5. La tinzaparina sodica è prodotta mediante depolimerizzazione enzimatica dell’eparina convenzionale non frazionata. Analogamente all’eparina convenzionale, la tinzaparina sodica agisce da anticoagulante potenziando l’inibizione dei fattori della coagulazione attivati, principalmente il fattore Xa, da parte dell’antitrombina III.
L’attività biologica della tinzaparina sodica è standardizzata secondo gli attuali “Standard internazionali per le eparine a basso peso molecolare” ed espressa in unità internazionali (UI) anti-Xa.
L’attività anti-Xa della tinzaparina sodica non è inferiore a 70 e non è superiore a 120 UI/mg. L’attività anti-IIa della tinzaparina sodica è di circa 55 UI/mg. Il valore caratteristico della massa molecolare media ponderale della tinzaparina sodica è circa 6.500. La percentuale in massa di catene inferiori a 2.000 non supera il 10,0%. La percentuale in massa di catene comprese tra 2.000 e 8.000 va dal 60,0 al 72,0% (tipicamente il 66%). La percentuale in massa di catene superiori a 8.000 va dal 22,0 al 36,0%.
Innohep: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Innohep, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Innohep
La biodisponibilità assoluta basata sull’attività anti-Xa successiva alla somministrazione sottocutanea è di circa il 90% e il tempo necessario per raggiungere l’attività massima è di 4-6 ore. L’emivita di eliminazione terminale è di circa 3,7 ore. In considerazione della lunga emivita dell’effetto farmacologico di Innohep, è sufficiente una somministrazione una volta al giorno.
La tinzaparina sodica subisce un metabolismo minore a livello epatico attraverso una depolimerizzazione ed è escreta per via renale nella sua forma immodificata o quasi immodificata.
L’attività farmacocinetica di Innohep è stata studiata nelle donne in gravidanza. I dati ottenuti con il monitoraggio farmacocinetico sequenziale di 55 donne in gravidanza indicano che le proprietà farmacocinetiche non differiscono da quelle osservate nelle donne non in gravidanza. Con l’avanzamento della gravidanza si è riscontrata una diminuzione lieve, ma non statisticamente significativa, dei livelli di anti-Xa. Nelle prime settimane di trattamento nonché nelle fasi tardive della gravidanza, si raccomanda il monitoraggio dei livelli di picco di anti-Xa 4 ore dopo la somministrazione della tinzaparina sodica.
Dopo un’iniezione endovenosa in bolo di 2.500 UI anti-Xa, somministrata a pazienti dializzati, l’emivita osservata è di circa 2,5 ore. Le proprietà farmacocinetiche sono monitorate mediante determinazione dell’attività anti-Xa. Esiste una correlazione lineare tra l’anti-Xa plasmatico e la dose somministrata.
Popolazione pediatrica
I dati preliminari sull’uso della tinzaparina suggeriscono che i bambini più piccoli, compresi i neonati e i lattanti, eliminano la tinzaparina più rapidamente e, pertanto, possono avere necessità di dosi più elevate rispetto ai bambini più grandi. I dati non sono tuttavia sufficienti a permettere di formulare raccomandazioni posologiche, vedere paragrafo 4.2.
Innohep: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Innohep agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Innohep è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Innohep: dati sulla sicurezza
Le eparine e le eparine a basso peso molecolare (LMWH) sono in genere solo leggermente tossiche e questo vale anche per la tinzaparina sodica. L’effetto più importante osservato negli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica, di tossicità della riproduzione e di mutagenicità è l’emorragia causata dalle dosi molto elevate somministrate.
Dopo la somministrazione intramuscolare di LMWH in animali, è stato osservato ematoma necrotizzante. In uno studio di 12 mesi condotto sui ratti, sono stati riscontrati effetti osteoporotici. Gli studi sugli animali condotti nei ratti e nei conigli non hanno evidenziato un potenziale teratogeno delle LMWH in dosi fino a 25 mg/kg di peso corporeo. I feti che sono stati esposti prima della nascita a 10 mg/kg di peso corporeo hanno mostrato pesi corporei inferiori rispetto ai controlli.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Innohep: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Innohep
Innohep: interazioni
L’effetto anticoagulante di Innohep può essere intensificato da altri farmaci che agiscono sul sistema della coagulazione, quali quelli che inibiscono la funzionalità piastrinica (come, per esempio, l’acido acetilsalicilico e altri farmaci anti-infiammatori non steroidei), agenti trombolitici, antagonisti della
vitamina K, proteina C attivata, inibitori diretti dei fattori Xa e IIa. Queste associazioni devono essere evitate o monitorate attentamente (vedere paragrafo 4.4).
Innohep: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Innohep: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Innohep non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco