JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile (Scopolamina Butilbromuro): sicurezza e modo d’azione
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile (Scopolamina Butilbromuro) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Manifestazioni spastico-dolorose del tratto gastroenterico e genito-urinario.
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: come funziona?
Ma come funziona JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile
Categoria farmacoterapeutica : A03BB01 Alcaloidi della Belladonna semisintetici, composti ammonici quaternari – N-Butilbromuro di joscina (butilscopolamina).
Codice ATC: A03BB01.
N-Butilbromuro di joscina esercita un’azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario.
Trattandosi di un derivato ammonico quaternario, alle dosi terapeutiche consigliate, N- Butilbromuro di joscina non entra nel sistema nervoso centrale e quindi non si manifestano gli effetti indesiderati sul SNC dovuti agli anticolinergici. L’effetto anticolinergico periferico è dovuto sia al blocco dei gangli siti nella parete viscerale che all’attività antimuscarinica.
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile
In seguito a somministrazione orale, N-Butilbromuro di joscina si concentra in particolare nei tessuti del tratto gastrointestinale, nel fegato e nei reni. L’autoradiografia conferma che N- Butilbromuro di joscina non attraversa la barriera ematoencefalica. In seguito a somministrazione orale N-Butilbromuro di joscina viene assorbito solo parzialmente ; tuttavia, benché i livelli plasmatici di N-Butilbromuro di joscina risultino molto bassi e misurabili solo per breve periodo, il principio attivo, in quanto concentrato in dose elevate nei tessuti, rimane disponibile al sito d’azione.
Il farmaco viene eliminato principalmente per via fecale.
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza
In acuto N-Butilbromuro di joscina ha un basso indice di tossicità: i valori DL 50 per via orale sono pari a 1000-3000 mg/kg nel topo, a 1040-3300 mg/kg nel ratto e a 600 mg/kg nel cane. I sintomi di tossicità sono atassia e diminuzione del tono muscolare ed inoltre tremore e convulsioni nel topo, midriasi, secchezza delle mucose e tachicardia nel cane. I casi di morte per paralisi respiratoria si sono avuti entro 24 ore. In oltre l’iniezione endovenosa di soluzioni di N- Butilbromuro di joscina (condizioni di massima biodisponibilità) ha dato valori di DL 50 pari a 10-23 mg/kg nel topo e a 18 mg/kg nel ratto.
Negli studi di tossicità per dosi ripetute della durata di 4 settimane per via orale, i ratti hanno tollerato un NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) di 500 mg/kg. A dosi di 2000 mg/kg, a causa dell’attività di N-Butilbromuro di joscina sui gangli parasimpatici della parete viscerale, il farmaco ha determinato paralisi gatrointestinale e la morte di 11 ratti su 50. I dati di laboratorio non hanno mostrato variazioni correlate alla dose. In studi a 26 settimane, i ratti hanno mostrato di tollerare dosi di 200 mg/kg mentre a 250 e 1000 mg/kg si è osservata depressione della funzionalità gastrointestinale e morte seguente.
In studi per la valutazione della tollerabilità locale , cani e scimmie sono stati trattati con iniezioni intramuscolari di 15 mg/kg ripetute per 28 giorni. Sono state riscontrate piccole necrosi focali al sito di iniezione soltanto nei cani.
N-Butilbromuro di joscina si è dimostrato non embriotossico né teratogeno nel Segmento II a dosi orali fino a 200 mg/kg, assunte con la dieta (ratto) e con somministrazione forzata e a dosi sottocutanee fino a 50 mg/kg (coniglio NZW).
Nel Segmento I la fertilità non è stata alterata da dosi fino a 200 mg/kg.
N-Butilbromuro di joscina è stato ben tollerato quando iniettato nelle arterie e nelle vene dell’orecchio del coniglio.
N-Butilbromuro di joscina non ha mostrato potenziale mutageno nel test di Ames, nel test in vitro di mutazione genetica su cellule di mammifero V79 (test HPRT) e nel test in vitro di aberrazione cromosomica su linfociti umani periferici.
Non sono disponibili studi di carcinogenesi in vivo, tuttavia N-Butilbromuro di joscina non ha evidenziato alcun potenziale cancerogeno in due studi a 26 settimane condotti somministrando per via orale fino a 1000 mg/kg nel ratto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: interazioni
L’effetto anticolinergico di antidepressivi triciclici, fenotiazine, butirrofenoni, antistaminici, antipsicotici, chinidina, amantadina diisopiramide e altri anticolinergici (per esempio tiotropio e ipratropio e composti simili all’atropina) può essere accentuato da JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA.
Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la metoclopramide, può determinare una riduzione dell’effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastro-intestinale.
La tachicardia indotta da farmaci ?-adrenergici può essere accentuata da JOSCINA BUTILBROMURO.
Non assumere alcool durante la terapia.
Poiché gli antiacidi possono ridurre l’assorbimento intestinale degli anticolinergici, questi farmaci non debbono essere somministrati contemporaneamente.
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA 20 mg 1ml soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.
Gli anticolinergici possono indurre disturbi dell’accomodazione visiva e sonnolenza, di ciò deve tenere conto chi si pone alla guida di veicoli o macchinari o svolge lavori per i quali è richiesta l’integrità del grado di vigilanza. A causa dei disturbi dell’accomodamento visivo i pazienti non devono guidare ed usare macchinari dopo la somministrazione parenterale di JOSCINA BUTILBROMURO FARMAKOPEA fino a quando la visione non è tornata normale.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco