Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile (Buflomedil Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile (Buflomedil Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il buflomedil cloridrato è indicato per il trattamento sintomatico della malattia vascolare periferica cronica (stadio 2), claudicatio intermittents, in aggiunta ad un altro trattamento medico adeguato, compresa la terapia antiaggregante piastrinica.
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: come funziona?
Ma come funziona Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile
Categoria farmacoterapeutica: vasodilatatori periferici e cerebrali
Codice ATC: C04AX20
Le esperienze farmacologiche hanno dimostrato che il buflomedil cloridrato aumenta il flusso ematico senza provocare variazioni delle costanti emodinamiche, quali la pressione arteriosa.
Meccanismi di azione
Si ritiene che il buflomedil cloridrato esplichi differenti azioni:
calcio antagonista simile a livello delle fibrocellule muscolari lisce presenti negli sfinteri arteriolari precapillari, che impedisce perciò lo spasmo delle arteriole e dei vasi periferici più piccoli
inibizione dell’aggregazione piastrinica indotta da collagene, ADP, adrenalina, migliorando il flusso ematico a livello microcircolatorio.
migliora la deformabilità della membrana eritrocitaria quando questa tende ad irrigidirsi in condizioni di acidosi tissutale
riduce il consumo dell’O2 tissutale senza che si instaurino fenomeni di ipossia o anossia cellulare e senza influenzare negativamente il meccanismo di respirazione cellulare
inibisce l’attivazione alfa adrenergica prevenendo la contrazione delle fibrocellule della muscolatura liscia arteriolare causata dalla noradrenalina.
Il Buflomedil inoltre non modifica le costanti emodinamiche né la pressione arteriosa né i parametri ematologici e non interferisce con il metabolismo dei glucidi, lipidi e protidi.
I lavori clinici internazionali hanno dimostrato l’efficacia del buflomedil cloridrato nelle affezioni vascolari periferiche su base arteriosclerotica, nelle artriti, nella tromboangioite obliterante, nella sindrome di Raynaud, nei sintomi di insufficienza vascolare periferica, claudicatio intermittens, crampi e dolori diurni e notturni, freddo agli arti, ulcere cutanee e disturbi trofici della cute.
È stato inoltre dimostrato un aumento del flusso ematico cerebrale con riduzione della sintomatologia in pazienti con buflomedil cloridrato.
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile
La somministrazione per via orale di 100 mg di buflomedil cloridrato marcato con C14ha rilevato che il 55-60% del farmaco è escreto per via urinaria ed il 30% per via fecale entro 48 ore.
La somministrazione per via endovenosa di 50 mg di buflomedil cloridrato marcato con C14ha rilevato che il 62,5% del farmaco è eliminato per via renale ed il 13,5% per via fecale entro 24 ore dopo la somministrazione.
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza
I test condotti in femmine gravide di varie specie animali, a differenti dosi di farmaco, hanno dimostrato che il buflomedil cloridrato non provoca effetti embriotossici o teratogeni.
Le prove tossicologiche su topi e su ratti di sesso maschile e femminile hanno dimostrato una buona tollerabilità del farmaco sia in relazione alla tossicità acuta, che subacuta, a breve ed a lungo termine.
La DL50 nel topo per via intraperitoneale è stato pari a circa 74 mg/kg, nel ratto per via orale circa 600 mg/kg e nel coniglio per via endovenosa circa 25 mg/kg.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: interazioni
Il buflomedil può potenziare l’effetto ipotensivo di vasodilatatori, calcio antagonisti (ad es. amlodipina, diltiazem e verapamil) agenti antipertensivi ed alcool.
In uno studio, in pazienti diabetici trattati contemporaneamente con farmaci antidiabetici orali, è stato osservata la riduzione dei livelli di glucosio nel sangue. Tuttavia una studio a doppio-cieco con buflomedil e glibenclamide non ha supportato questa osservazione.
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Loftyl 10 mg/ml soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Date le diverse reazioni individuali al buflomedil, la capacità di guidare e l’ uso di macchinari possono essere influenzati, soprattutto all’inizio del trattamento, dopo l’aggiustamento della dose o se assunto con alcool.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco