Lysakare (Levoarginina Cloridrato + Levolisina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Lysakare (Levoarginina Cloridrato + Levolisina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
LysaKare è indicato per ridurre l’esposizione renale alle radiazioni durante la radioterapia recettoriale con peptidi marcati (Peptide Receptor Radionuclide Therapy, PRRT) con lutezio (177Lu) oxodotreotide negli adulti.
Lysakare: come funziona?
Ma come funziona Lysakare? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lysakare
Categoria farmacoterapeutica: altri prodotti terapeutici, agenti detossificanti per trattamento antineoplastico; Codice ATC: V03AF11
Meccanismo d’azione
L’arginina e la lisina subiscono il processo di filtrazione glomerulare e, per un meccanismo
competitivo, interferiscono con l’assorbimento renale del lutezio (177Lu) oxodotreotide, riducendo la dose di radiazioni che arrivano al rene.
Efficacia e sicurezza clinica
L’efficacia e la sicurezza clinica dell’arginina e della lisina si basano sulla letteratura pubblicata di studi che hanno utilizzato soluzioni con lo stesso contenuto di arginina e lisina di LysaKare.
Le tossicità osservate dopo la somministrazione della radioterapia recettoriale con peptidi radiomarcati (PRRT) sono direttamente causate dalla dose di radiazioni assorbita dagli organi. I reni sono organi critici per la tossicità per il lutezio (177Lu) oxodotreotide e dose limitante se non vengono somministrati amminoacidi per ridurre la captazione e la ritenzione renali.
Uno studio sulla dosimetria che ha incluso 6 pazienti ha dimostrato che la soluzione amminoacidica con lisina-arginina al 2,5% ha ridotto l’esposizione renale alle radiazioni del 47% circa rispetto a nessun trattamento, senza effetti sulla captazione tumorale di lutezio (177Lu) oxodotreotide. La riduzione dell’esposizione renale alle radiazioni riduce il rischio di traumatismo renale indotto dalle radiazioni.
In base a una pubblicazione del più grande studio condotto utilizzando le stesse quantità arginina e lisina di LysaKare, la dose media assorbita dal rene, determinata mediante dosimetria con imaging planare, è stata di 20,1 ± 4,9 Gy, inferiore alla soglia stabilita per la tossicità renale di 23 Gy.
Lysakare: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lysakare, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lysakare
L’arginina e la lisina sono amminoacidi presenti in natura che seguono in maniera fisiologica le fasi farmacocinetiche e i processi biochimici dopo l’infusione.
Assorbimento
Poiché viene somministrato per via endovenosa, LysaKare è completamente biodisponibile. Distribuzione
Dopo la somministrazione endovenosa, sono stati osservati aumenti transitori dell’arginina e della lisina nel plasma, dopo di che gli amminoacidi altamente idrosolubili vengono rapidamente distribuiti nei tessuti e nei fluidi corporei.
Biotrasformazione
Come altri amminoacidi presenti in natura, l’arginina e la lisina sono elementi costitutivi
dell’anabolismo proteico e fungono da precursori di numerosi altri prodotti, compresi l’ossido nitrico, l’urea, la creatinina e l’acetil-coenzima A.
Eliminazione
L’arginina e la lisina sono distribuite rapidamente. In base a uno studio con 30 g di arginina infusi nell’arco di 30 minuti, l’eliminazione plasmatica degli amminoacidi segue almeno un declino bifasico o trifasico, con livelli che ritornano a quelli basali entro 6 ore dopo la somministrazione. Una clearance rapida iniziale avviene attraverso la filtrazione glomerulare nei reni nei primi 90 minuti dopo l’infusione. Gli amminoacidi rimanenti vengono eliminati mediante clearance non renale.
Popolazione pediatrica
Non ci sono dati farmacocinetici disponibili sull’uso dell’arginina e della lisina alla stessa dose di LysaKare e per la stessa indicazione nei pazienti pediatrici.
Lysakare: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lysakare agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lysakare è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lysakare: dati sulla sicurezza
Non sono stati condotti studi non clinici con LysaKare.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lysakare: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lysakare
Lysakare: interazioni
Non sono stati effettuati studi d’interazione.
Non sono attese interazioni con altri medicinali dal momento che non ci sono informazioni che altri medicinali siano riassorbiti mediante lo stesso meccanismo di riassorbimento renale.
Lysakare: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lysakare: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
LysaKare non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco