Metax (Cefmetazolo Sodico): sicurezza e modo d’azione
Metax (Cefmetazolo Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da gram-negativi “difficili” o da flora mista con presenza di gram-negativi resistenti ai più comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni in pazienti defedati e/o immunodepressi.
Metax: come funziona?
Ma come funziona Metax? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Metax
Il cefmetazolo è una nuova 7-alfa-metossi cefalosporina che dimostra un’alta resistenza all’inattivazione da parte delle beta-lattamasi prodotte da batteri gram-positivi e gram-negativi.
Il cefmetazolo presenta un’attività antibatterica ad ampio spettro sia nei confronti dei batteri produttori di beta-lattamasi che di quelli non produttori, in particolare si dimostra vantaggioso contro lo Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Proteus indolo-positivi ed indolo-negativi, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Serratia marcescens, Salmonella e Haemophilus influenzae.
Inoltre è attivo contro batteri anaerobi quali i peptococchi, bacteroides e peptostreptococchi.
Tuttavia nell’impiego clinico trova indicazione solo in infezioni gravi (vedi indicazioni) dovute ad alcuni germi gram-negativi sensibili e che non risultino sensibili ai più comuni antibiotici.
L’attività battericida del farmaco è legata al danno della parete cellulare, è infatti notevole la capacità della molecola di penetrare all’interno della cellula procariota per raggiungere il sito bersaglio d’azione. È particolarmente interessante sottolineare l’attività antibatterica del cefmetazolo nei confronti di specie che molto facilmente possono sviluppare resistenza nell’ambiente nosocomiale per pressione selettiva indotta. Il cefmetazolo si dimostra scarsamente efficace soltanto contro i ceppi di Pseudomonas e contro i ceppi di Streptococcus faecalis.
Metax: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Metax, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Metax
Dopo somministrazione e.v. nell’uomo il cefmetazolo presenta elevate concentrazioni ematiche con una cinetica caratterizzata da una rapida fase distributiva ed una lenta fase eliminativa; dopo somministrazione i.m. si ha analogamente una rapida fase di assorbimento del farmaco.
La somministrazione i.m. si ha analogamente una rapida fase di assorbimento del farmaco.
La somministrazione i.m. di cefmetazolo è seguita dal rapido instaurarsi di elevati livelli ematici con tempo di picco ematico intomo ai 45 minuti e concentrazione massima stimata di 40,67 mcg/ml e 21,85 mcg/ml rispettivamente per le dosi di 1000 e 500 mg.
In seguito le concentrazioni ematiche decrescono con un andamento tipicamente monoesponenziale.
Il tempo di emivita risulta essere di 1,6 ore e la quota di farmaco escreta con le urine dopo 12 ore dalla somministrazione di 500 e 1000 mg è pari al 91,13% e al 89,49%, rispettivamente.
La biodisponibilità del cefmetazolo dopo somministrazione di 1000 mg i.m. è risultata del 74,2%
Dopo somministrazione endovenosa di 1 g di cefmetazolo, si ha una concentrazione massima di 143,6 mcg/ml, un tempo di emivita di 1,7 ore ed una escrezione con le urine dopo 12 ore del 20,88%.
L’alta quota di farmaco escreta con le urine nelle 12 ore lascia supporre, anche tenendo conto dei valori delle costanti di trasferimento intercompartimentali e dei volumi di distribuzione, la marcata capacità del farmaco di contrarre particolari legami con organi e tessuti.
In generale è da rilevare infine che le concentrazioni ematiche dopo 8-12 ore dalla somministrazione sono maggiori delle MIC della maggior parte dei microorganismi appartenenti a specie batteriche sensibili al farmaco.
Metax: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Metax agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Metax è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Metax: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta di cefmetazolo sodico è risultata molto bassa; infatti le determinazioni di DL50 su topo e su ratto hanno fornito i seguenti risultati:
– nel topo per via intravenosa: 6,98 g/Kg (M) e 7,34 g/Kg
– nel topo per via intraperitoneale: 9,30g/Kg (M) e 9,58g/Kg
– nel topo per via subcutanea: 9,86g/Kg (M) e 10,94g/Kg
– nel ratto per via intravenosa: > 5 g/Kg
– nel ratto per via intraperitoneale: > 7,5 g/Kg
– nel ratto per via subcutanea: > 2 g/Kg
Le prove di tossicità subacuta, condotte sul ratto per somministrazione endovenosa e le prove di tossicità cronica, condotte nel ratto e nel cane per via i.m. alle dosi più elevate, non hanno evidenziato effetti tossici o alterazioni, rispetto ai controlli, dei parametri considerati.
Il farmaco inoltre non ha evidenziato nessuna anomalia negli studi di embriotossicità nel ratto e nel coniglio e negli studi di tossicità pre e post-natale nel ratto e negli studi di fertilità nel ratto.
Il cefmetazolo non ha infine manifestato alcuna attività mutagena nei test eseguiti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Metax: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Metax
Metax: interazioni
Dopo l’assunzione di alcool è stata riportata una reazione disulfiram-simile con sudorazione, arrossamento, mal di testa e tachicardia. Non è stata notata nefrotossicità con cefmetazolo da solo, ma essa può essere potenziata con l’uso concomitante di aminoglicosidi o diuretici quali la furosemide e acido etacrinico.
Se il cefmetazolo viene impiegato in associazione con aminoglicosidi è necessario il monitoraggio della funzionalità renale durante il trattamento. I due farmaci non vanno miscelati nella stessa siringa e devono essere iniettati in sedi diverse.
Metax: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Metax: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuna interferenza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco