Mobic 15 mg capsule rigide (Meloxicam): sicurezza e modo d’azione
Mobic 15 mg capsule rigide (Meloxicam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di breve durata di stati acuti dolorosi nell’osteoartrosi.
Trattamento sintomatico a lungo termine dell’artrite reumatoide o della spondilite anchilosante.
Mobic 15 mg capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Mobic 15 mg capsule rigide? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mobic 15 mg capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci Antinfiammatori non Steroidei, Oxicam
Codice ATC: M 01AC06
Meloxicam è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) della famiglia degli oxicam, che possiede attività antinfiammatorie, analgesiche ed antipiretiche.
L’attività antinfiammatoria di meloxicam è stata dimostrata nei modelli classici dell ‘infiammazione. Come per gli altri FANS, non è noto il preciso meccanismo di azione. Tuttavia, c’è almeno un comune meccanismo d ‘azione condiviso da tutti i FANS (incluso meloxicam): l ‘inibizione della sintesi delle prostaglandine, noti mediatori dell ‘infiammazione.
Mobic 15 mg capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Mobic 15 mg capsule rigide, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mobic 15 mg capsule rigide
Assorbimento:
Meloxicam è ben assorbito nel tratto gastrointestinale, ciò determina un’elevata biodisponibilità assoluta pari all’89% dopo somministrazione orale (capsule). La medesima biodisponibilità è stata dimostrata dopo l’assunzione di compresse, sospensione orale e capsule.
Dopo somministrazione singola di meloxicam, le concentrazioni plasmatiche massime medie sono raggiunte entro 2 ore con la sospensione ed entro 5-6 ore con le forme orali solide (capsule e compresse).
Con dosaggio multiplo, le condizioni di steady state sono state raggiunte entro 3-5 giorni. La monosomministrazione giornaliera determina concentrazioni plasmatiche del farmaco con una fluttuazione valle-picco relativamente modesta, nel range terapeutico di 0,4 – 1,0 mcg/ml per il dosaggio di 7,5 mg e 0,8-2,0 mcg/ml per il dosaggio di15 mg (rispettivamente Cmin e Cmax allo steady state).
Le concentrazioni plasmatiche massime di meloxicam allo steady state sono raggiunte entro cinque o sei ore, sia per le compresse che per le capsule e la sospensione orale. Il trattamento continuato per periodi superiori all’anno determina concentrazioni del farmaco simili a quelle riscontrate dopo il primo raggiungimento dello steady state.
L’assorbimento di meloxicam, dopo somministrazione orale, non è alterato dalla concomitante assunzione di cibo.
Distribuzione
Meloxicam si lega fortemente alle proteine plasmatiche, essenzialmente all’albumina (99%). Meloxicam penetra in quantità elevata nel liquido sinoviale raggiungendo concentrazioni in loco pari circa alla metà di quelle plasmatiche.
Il volume di distribuzione è basso, in media 11 l. La variazione interindividuale è nell’ordine del 30/40%.
Biotrasformazione:
Eliminazione:
Meloxicam è escreto principalmente sotto forma di metaboliti e si trova in pari misura nelle feci e nelle urine. Meno del 5% della dose giornaliera è eliminata in forma immodificata nelle feci, mentre solo tracce sono eliminate nelle urine.
L’emivita media di eliminazione è dell’ordine di 20 ore.
La clearance plasmatica totale è in media di 8 ml/min.
Linearità/non linearità:
Meloxicam dimostra una farmacocinetica lineare in un range di dose terapeutica di 7,5 mg/15 mg dopo somministrazione orale o intramuscolare.
Particolari gruppi di pazienti:
Insufficienza renale/epatica:
I parametri di farmacocinetica di meloxicam non risultano significativamente modificati nei soggetti con insufficienza renale o epatica di grado lieve o moderato.
Nell’insufficienza renale terminale l’aumento del volume di distribuzione può determinare concentrazioni maggiori di meloxicam libero, pertanto la posologia giornaliera di 7,5 mg non deve essere superata (vedere paragrafo 4.2).
Anziani:
La clearance plasmatica media allo steady state nei soggetti anziani è risultata leggermente inferiore a quella riscontrata negli individui più giovani.
Mobic 15 mg capsule rigide: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mobic 15 mg capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mobic 15 mg capsule rigide รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mobic 15 mg capsule rigide: dati sulla sicurezza
Negli studi preclinici il profilo tossicologico di meloxicam è risultato identico a quello degli altri FANS: negli studi di tossicità cronica, ulcere ed erosioni gastrointestinali, necrosi delle papille renali sono comparse a dosi elevate in due specie di animali.
Studi di tossicità riproduttiva per via orale hanno mostrato una diminuzione dell’ovulazione e un’inibizione dell ‘impianto ed effetti embriotossici (aumento dei riassorbimenti) a dosaggi materno-tossici di 1 mg/kg/die e maggiori nel ratto. Studi sulla tossicità riproduttiva, effettuati su ratti e conigli non hanno rivelato teratogenicità fino a dosi pari a 4 mg/kg nei ratti e 80 mg/kg nei conigli.
I dosaggi interessati superavano da 10 a 5 volte la dose clinica (7-15 mg) calcolata sulla base della dose espressa in mg/kg (per una persona di 75 kg). Come per tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, sono stati descritti effetti fetotossici al termine della gestazione. Non è stato evidenziato alcun effetto mutageno, né in vitro né in vivo.
Nel ratto e nel topo, cui sono state somministrate dosi molto superiori a quelle utilizzate nell’uomo, non è stato evidenziato alcun effetto cancerogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mobic 15 mg capsule rigide: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mobic 15 mg capsule rigide
Mobic 15 mg capsule rigide: interazioni
Interazioni farmacodinamiche:
Altri FANS, compresi i salicilati (acido acetilsalicilico ≥ 3g/d): a causa di un potenziale effetto sinergico la contemporanea somministrazione di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinale e di fenomeni emorragici. L’uso concomitante di meloxicam con altri FANS non è raccomandato (vedere paragrafo 4.4).
Corticosteroidi: rischio aumentato di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Anticoagulanti orali: il rischio di fenomeni emorragici aumenta per effetto dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastroduodenale. I FANS possono aumentare gli effetti dei farmaci anticoagulanti come il warfarin (vedere paragrafo 4.4). Non è raccomandato l’uso concomitante di FANS e anticoagulanti orali (vedere paragrafo 4.4). Nei casi in cui non sia possibile evitare l’associazione, è indispensabile uno stretto monitoraggio dell’INR.
Trombolitici ed antipiastrinici: aumento del rischio di sanguinamento per l’inibizione dell’attività delle piastrine e danno alla mucosa gastroduodenale.
Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): Aumentato rischio di sanguinamento gastrointesinale (vedere paragrafo 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti del recettore dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e degli altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (per es. pazienti disidratati o anziani con funzionalità renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o degli agonisti del recettore dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono la cicloossigenasi può determinare un ulteriore peggioramento della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta, solitamente reversibile. Pertanto l’associazione deve essere somministrata con cautela soprattutto negli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il controllo della funzionalità renale dopo avere iniziato la terapia concomitante, e poi periodicamente (vedere anche paragrafo 4.4).
Altri antipertensivi (es. beta-bloccanti): come per i precedenti farmaci antipertensivi, può verificarsi una diminuzione dell’effetto antipertensivo dei beta-bloccanti (a causa dell’inibizione delle prostaglandine ad effetto vasodilatatorio).
Ciclosporina: la tossicità renale della ciclosporina può essere aumentata dai FANS attraverso un effetto renale mediato dalle prostaglandine. Durante il trattamento in associazione la funzionalità renale deve essere controllata. Si raccomanda un attento controllo della funzionalità renale, soprattutto nei pazienti anziani.
Dispositivi intrauterini: è stato osservato che i FANS riducono l’efficacia dei dispositivi intrauterini. Questo effetto deve essere ulteriormente confermato.
Interazioni farmacocinetiche (Effetto di meloxicam sulla farmacocinetica di altri farmaci):
Litio: è stato osservato che i FANS provocano una diminuzione dell’escrezione renale del litio aumentandone il livello plasmatico, che può raggiungere valori di tossicità. Il concomitante uso di FANS e litio non è raccomandato, (vedere paragrafo 4.4). Se questa combinazione è necessaria la concentrazione plasmatica del litio deve essere regolarmente controllata all’inizio del trattamento, ogni qualvolta la posologia venga modificata e all’interruzione del trattamento con meloxicam.
Methotrexate: i FANS possono ridurre la secrezione tubulare del methotrexate aumentando in questo modo la concentrazione plasmatica del medesimo. Per questa ragione, ai pazienti cui vengono somministrate alte dosi (più di 15 mg/settimana) di methotrexate non è raccomandato l’uso concomitante di FANS (vedere paragrafo 4.4).
Il rischio di interazione tra farmaci antinfiammatori non steroidei e methotrexate deve essere preso in considerazione anche per i pazienti che ricevono basse dosi di methotrexate, specialmente in quelli con una funzionalità renale compromessa. In caso di associazione si raccomanda uno stretto controllo della crasi ematica e della funzionalità renale. È necessaria la massima prudenza se FANS e methotrexate in associazione vengono somministrati per un periodo di tre giorni; in tale caso può aumentare la concentrazione del methotrexate a livello ematico e, quindi, la tossicità.
Sebbene non sia stata rilevata un’effettiva compromissione della farmacocinetica del methotrexate (15 mg/ settimana) con l’uso concomitante di meloxicam, è necessario tenere in considerazione che la tossicità del methotrexate a livello ematico può essere amplificata dal trattamento con FANS (vedere sopra). (Vedere paragrafo 4.8).
Interazioni farmacocinetiche (Effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica di meloxicam)
Colestiramina: la colestiramina accelera l’eliminazione di meloxicam interrompendo la circolazione enteroepatica così che la clearance per meloxicam aumenta del 50% e l’emivita decresce a 13 ± 3 ore. Questa interazione riveste un significato clinico.
La somministrazione concomitante di meloxicam e antiacidi, cimetidina e digossina non ha prodotto interazioni farmacocinetiche di rilievo.
Mobic 15 mg capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mobic 15 mg capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi specifici sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Tuttavia, in considerazione del profilo farmacodinamico e degli eventi avversi riportati, è probabile che meloxicam non eserciti affatto, o in modo trascurabile, un effetto su queste attività.
Tuttavia quando si verifichino disturbi visivi o stato di torpore, vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale, è opportuno astenersi da guidare veicoli e usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco