Nabuser (Nabumetone): sicurezza e modo d’azione
Nabuser (Nabumetone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: Artrite reumatoide, osteoartrosi, spondilite anchilosante, artropatia gottosa, reumatismo extraarticolare. Affezioni periarticolari, come: borsiti, tendiniti, sinoviti e tenosinoviti, periartrite scapolomerale. Processi infiammatori acuti inclusi quelli muscolo-scheletrici, lesioni da sport.
Nabuser: come funziona?
Ma come funziona Nabuser? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nabuser
Categoria farmacoterapeutica: Antiinfiammatorio ed antireumatico non steroideo
Codice ATC: MO1AX01
Il NABUSER è un antiinfiammatorio non steroideo, con attività analgesica ed antipiretica. Il nabumetone, dal punto di vista chimico, è un composto neutro privo di radicali acidi, che viene metabolizzato a livello epatico dopo assorbimento intestinale. Negli studi farmacologici si è dimostrato che l’azione del nabumetone si estrinseca per mezzo del suo principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo: l’acido 6-metossi-2-naftilacetico, inibitore della sintetasi prostaglandinica; il NABUSER di per sé presenta invece una scarsa attività su tale sintetasi.
Nabuser: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nabuser, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nabuser
Gli studi di farmacocinetica eseguiti nell’animale e nell’uomo, hanno confermato che il NABUSER supera intatto lo stomaco, viene assorbito a livello intestinale e metabolizzato a livello epatico. Il suo principale metabolita, l’acido 6-metossi-2-naftilacetico, dopo somministrazione orale, raggiunge e mantiene per molte ore concentrazioni attive a livello ematico. L’acido 6-metossi-2-naftilacetico viene poi escreto nelle urine come derivato glucuronato. Il metabolita attivo, l’acido 6-metossi-2-naftilacetico, a causa di un elevato legame con le proteine, non è dializzabile. Gli studi condotti con la tecnica dei radiotraccianti hanno dimostrato che l’80% della radioattività viene escreta nelle urine ed il 10 % nelle feci, a conferma del buon assorbimento. Sia l’acido 6-metossi-2-naftilacetico che il suo glucuronide hanno una emivita di circa 1 giorno. Non è stato evidenziato accumulo, anche dopo somministrazioni ripetute e la biodisponibilità non è influenzata dal cibo. Nei pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche, alle condizioni di equilibrio, sono generalmente più elevate di quelle osservate in soggetti giovani. Tuttavia l’incidenza di effetti collaterali è del tutto sovrapponibile. Tale dato viene confermato dal fatto che l’aumento della dose di nabumetone da 1 g a 2 g al giorno non comporta un aumento clinicamente rilevante dell’incidenza degli effetti collaterali.
Nabuser: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nabuser agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nabuser è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nabuser: dati sulla sicurezza
Gli studi tossicologici, condotti su diverse specie animali (topo, ratto, cane e scimmia), hanno evidenziato la buona tollerablità del NABUSER dopo somministrazione orale sia acuta che cronica. La DL50 os nel topo è risultata superiore a 5 g/kg e nel ratto compresa fra 2 e 5 g/kg. Gli studi sulla riproduzione, condotti nel ratto e nel coniglio, hanno dimostrato che il nabumetone è sprovvisto di effeti teratogeni e non influenza lo sviluppo fetale; solo nel coniglio ed ai dosaggi più alti (300 mg/Kg/die) il farmaco ha influito negativamente sul processo di impianto, determinando delle perdite embrionali precoci di non trascurabile entità. Negli studi di mutagenesi e di carcinogenesi, il nabumetone non ha evidenziato nè potere mutageno nè carcinogeno. Gli studi specifici effettuati sul ratto sono stati indicativi di una buona tollerablità gastrica ed in seguito gli studi di farmacologia clinica hanno confermato una bassa incidenza di microemorragie e di effetti lesivi a livello gastroenterico quando il NABUSER è impiegato a dosi terapeutiche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nabuser: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nabuser
Nabuser: interazioni
Dato che il prodotto si lega alle proteine plasmatiche, si deve tenere conto di ciò in quei pazienti che ricevono una terapia concomitante a base di farmaci che si legano alle proteine come: sulfaniluree, sulfonamidi, derivati sulfamidici in genere, idantoina. Va evitata l’associazione con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei e con corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4). Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedì sezìone 4.4). Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).
Come con altri antiinfiammatori non steroidei, anche se non sono disponibili esperienze al riguardo, il nabumetone potrebbe elevare i livelli ematici di glucosidi cardioattivi, di sali di litio e metotrexato e diminuire l’effficacia terapeutica di diuretici ed antiipertensivi. Se usato contemporaneamente a diuretici risparmiatori di potassio, il nabumetone potrebbe dar luogo ad iperkaliemia.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co- somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo’ portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono NABUSER in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Nabuser: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nabuser: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Usare cautela in quei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso che essi notassero confusione mentale, vertigini o sonnolenza durante la terapia.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco