Nalissina (Acido Nalidixico): sicurezza e modo d’azione
Nalissina (Acido Nalidixico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Infezioni dell’apparato urinario provocate da germi Gram-negativi sensibili compresa la maggioranza di ceppi di Proteus, di Klebsiella-Aerobacter (o Enterobacter) ed Escherichia coli.
Nalissina: come funziona?
Ma come funziona Nalissina? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nalissina
L’acido nalidissico è dotato di spiccata attività verso i microrganismi Gram-negativi, tra i quali: E. coli, Aerobacter, varie specie di Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella e alcune specie di Brucella; lo Pseudomonas è in genere resistente.
La maggior parte dei ceppi è sensibile a MIC compresa tra 5 e 75 mcg/ml, con MIC90 < 16 per E. coli e Klebsiella. L’attività è di tipo battericida (blocco del DNA dei batteri in fase di attiva moltiplicazione) e non è influenzata da variazioni del pH urinario.
Non è stata osservata resistenza crociata con altri antibatterici, eccetto l’acido ossolinico.
Nalissina: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nalissina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nalissina
Per via orale l’acido nalidissico viene assorbito rapidamente, parzialmente metabolizzato a livello epatico ed escreto prevalentemente nelle urine (> 90% entro 24 h) dove si riscontra per il 20% circa come acido nalidissico libero e, per l’8% circa, come acido idrossinalidissico dotato di analoga attività antibatterica. Il rimanente acido nalidissico, 4% circa, risulta escreto con le feci.
Dopo somministrazione orale di 1 g compaiono nel sangue concentrazioni massime di 20-40 mcg entro 1-2 ore, con un’emivita di circa 90 minuti. Circa il 90% della frazione attiva è legato alle proteine plasmatiche. Dopo 3-4 ore vengono raggiunte, nelle urine, concentrazioni massime di 150-200 mcg/ml (superiori quindi alle MIC richieste dalla quasi totalità dei microrganismi) con un’emivita di circa 6 ore.
Nalissina: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nalissina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nalissina è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nalissina: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta dell’acido nalidissico è estremamente ridotta: la DL50 nel topo è di 3.300 mg/kg per os e rispettivamente di 500 mg/kg e 176 mg/kg per via s.c. ed e.v.
Dosi fino a 225 mg/kg e cioè 4 volte superiori alle dosi massime consigliate per l’uomo pro kg e pro die, non hanno indotto nel ratto, cane e scimmia, trattati per un anno, alcun fenomeno di tossicità, alterazioni dei parametri di laboratorio o lesioni di organi ed apparati.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nalissina: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nalissina
Nalissina: interazioni
L’acido nalidissico può aumentare gli effetti degli anticoagulanti orali, la warfarina o disidrossicumarina, spostando significative quantità di questi farmaci dai siti di legame sulle albumine seriche. È stata osservata resistenza crociata con acido nalidissico. Nei pazienti in trattamento con acido nalidissico, l’uso delle soluzioni di Benedict o di Fehling o delle compresse del reagente Clinitest per l’esame delle urine può dare una falsa reazione positiva per il glucosio a causa della liberazione di acido glicuronico dai metaboliti escreti, mentre invece una prova colorimetrica per il glucosio, basata su una reazione enzimatica (per esempio con strisce di reagente Clinistix o Tas-Tape) non dà una reazione falsa positiva all’acido glicuronico liberato.
Valori errati possono ottenersi anche nella determinazione dei 17-chetosteroidi e steroidi chetogeni a causa di un’interazione tra il farmaco e il metadinitrobenzene usato nel metodo di determinazione comune. In tali casi si può usare la prova di Porter-Silber.
Nalissina: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nalissina: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco