Nicardal (Nicardipina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Nicardal (Nicardipina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Nel trattamento dell’ipertensione arteriosa sia in monoterapia che in associazione ad altri antipertensivi;
Nella terapia e profilassi dell’angina pectoris sia stabile che vasospastica; Nel trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia cronica.
Nicardal: come funziona?
Ma come funziona Nicardal? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nicardal
La nicardipina è un calcioantagonista di derivazione diidropiridinica, attivo sui canali lenti, inibisce l’afflusso degli ioni calcio all’interno delle cellule muscolari lisce dei distretti arterioso periferico, coronarico e cerebrale. La nicardipina determina: – una
DocumentoridreuszoidoinspeondiebillleedraeAsIiFsAteiln1z6e/04v/a2s0c14olari con abbassamento dei valori pressori elevati sia a
riposo sia durante esercizio fisico e con beneficio degli stati di insufficiente irrorazione cerebrale e coronarica; una significativa riduzione della frequenza degli stati anginosi e un aumento della tolleranza allo sforzo perchè migliora l’apporto e l’utilizzazione di ossigeno del miocardio; – un miglioramento della funzione globale del cuore sia per un’azione sulla miocellula cardiaca, sia per la riduzione del post-carico.
Nicardal: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nicardal, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nicardal
Assorbimento
NICARDAL 20 mg compresse rivestite, somministrata per via orale, è dotata di un buono e veloce assorbimento.
Livelli plasmatici di farmaco sono rilevabili già a partire da 20 minuti dalla somministrazione, e i livelli di picco vengono raggiunti entro 20 minuti-2ore (Tmax medio=1 ora). Il farmaco, entro il range di dosaggi compresi fra 10 e 40 mg, possiede una cinetica non lineare.
NICARDAL 40 mg capsule rigide a rilascio modificato (contenente granulato a cessione controllata) consente un rilascio graduale del principio attivo, che permette di mantenere livelli plasmatici superiori a quelli riscontrati con una dose equivalente della forma normale in compresse rivestite a partire dalla seconda ora e fino a 8-10 ore.
Ciò permette di realizzare una soddisfacente copertura antipertensiva con due sole somministrazioni.
Dopo somministrazione orale della formulazione a rilascio modificato, il farmaco viene completamente assorbito. Livelli plasmatici di farmaco sono rilevabili già a partire da 20 minuti dalla somministrazione, e i livelli di picco vengono raggiunti generalmente entro 1-4 ore.
Distribuzione
La nicardipina ha un legame proteico, reversibile, di oltre il 90%.
Metabolismo
Non è mai stata messa in evidenza con nicardipina induzione degli enzimi epatici.
Eliminazione
Con composto marcato è stato evidenziato che l’escrezione totale, fecale e urinaria, è superiore al 90% entro 48 ore. Il 60% della radioattività è stata recuperata nelle urine, ed il 35% nelle feci.
Attraverso il rene la nicardipina non viene escreta come prodotto immodificato (<1%), ma come metaboliti prevalentemente inattivi.
Nicardal: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nicardal agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nicardal è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nicardal: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta di nicardipina (DL50 mg/kg), calcolata separatamente per maschi- femmine) è risultata di 268-299 mg/kg per os e 14,1-15,1 mg/kg per e.v. nel topo e di 214-168 mg/kg per os e 11,4-14,9 mg/kg per e.v. nel ratto.
La somministrazione orale di nicardipina fino a 25 mg/kg/die nel cane Beagle per 52 settimane non ha dimostrato effetti tossici importanti.
Negli animali da esperimento nei quali nicardipina è stata somministrata ad alto dosaggio durante la fase finale della gravidanza, sono stati registrati un aumento delle morti fetali, difficoltà nel parto, riduzione del peso dei neonati e inibizione della crescita neonatale.
Non si sono osservati effetti indesiderati sull’indice di accoppiamento, fertilità e riproduzione nei ratti e nei conigli. La nicardipina non è teratogena e non è dotata di
DocumentoporetseoredismpountiabgileendaoAeIFcAailrc16in/0o4g/2e0n1o4.
E’ stato dimostrato che la nicardipina passa nel latte di animali che allattano. Studi animali hanno infatti rilevato che il farmaco viene escreto nel latte materno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nicardal: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nicardal
Nicardal: interazioni
Il farmaco ha proprietà vasodilatatrici e quindi può potenziare l’effetto di vasodilatatori ed ipotensivi somministrati contemporaneamente.
In particolare, la cimetidina aumenta i livelli plasmatici di nicardipina, il cui dosaggio va eventualmente ridotto.
Ciclosporina e tacrolimo: la somministrazione concomitante di nicardipina e ciclosporina o tacrolimo comporta un’innalzamento dei livelli plasmatici di ciclosporina o tacrolimo.
Tali livelli devono essere monitorati, ed il dosaggio dell’immunosoppressore o della nicardipina devono essere ridotti, se necessario.
Digossina: in studi di farmacocinetica, la nicardipina ha aumentato i livelli plasmatici di digossina. Tali livelli devono essere attentamente monitorati, quando si inizia una terapia concomitante con nicardipina.
Sono stati descritti casi di ipotensione grave in corso di anestesia con fentanyl con uso concomitante di beta-bloccanti e calcio-antagonisti. Anche se questa interazione non è stata osservata durante gli studi clinici, tali episodi ipotensivi devono essere adeguatamente trattati con le terapie convenzionali come la somministrazione di fluidi per via endovenosa.
La concomitante somministrazione di amiodarone e di un calcio-antagonista deve essere evitata nei pazienti con malattia del seno o blocco atrio-ventricolare parziale, perché tale associazione può rallentare il ritmo sinusale e aggravare il blocco atrio- ventricolare.
Beta-bloccanti: nicardipina va usata con cautela in associazione ai beta bloccanti, in pazienti con ridotta funzionalità cardiaca.
Succo di pompelmo: come per altri calcio antagonisti diidropiridinici, i livelli plasmatici di nicardipina possono aumentare a seguito dell’assunzione di succo di pompelmo.
Nicardal: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nicardal: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’effetto ipotensivo di Nicardal può causare vertigini.
Talvolta, soprattutto se contemporaneamente si assumono alcolici, può ridursi la capacità di reazione e di conseguenza la prontezza di riflessi di chi deve guidare autoveicoli e far funzionare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco