Nitrosorbide (Isosorbide Dinitrato): sicurezza e modo d’azione
Nitrosorbide (Isosorbide Dinitrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia d’attacco e di mantenimento delle sindromi da insufficienza coronarica: angina pectoris, sindromi stenocardiche subacute e croniche, algie precordiali, forme asintomatiche rilevate all’ECG.
Nitrosorbide: come funziona?
Ma come funziona Nitrosorbide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nitrosorbide
La Nitrosorbide è un farmaco antianginoso con attività simile a quella della nitroglicerina, caratterizzato dalla possibilità di impiego sia per via orale che sublinguale.
Somministrata per via orale, la Nitrosorbide 10 mg compresse manifesta la sua azione entro 30 minuti e l’effetto si prolunga per un periodo variabile da 4 a
6 ore, dimostrandosi quindi particolarmente indicata per la profilassi degli episodi di insufficienza coronarica, per la terapia di mantenimento ed, in generale, per la cura di base delle coronaropatie.
L’isosorbide dinitrato svolge attività preventiva nei confronti degli effetti coronarospastici e aritmizzanti da pitressina e della miocardiopatia da isoprenalina. Somministrata a dosi fino a 180 Dts (60 mg/kg come principio attivo) non modifica la pressione arteriosa, il respiro, il SNV relativo all’apparato cardiovascolare e l’ECG. Indagini coronarografiche nell’uomo hanno dimostrato la capacità dell’isosorbide dinitrato di dilatare le arterie coronariche migliorando la circolazione collaterale del miocardio. Oltre che aumentare il flusso coronarico l’isosorbide dinitrato diminuisce il pre-carico e il post-carico del cuore, riducendo così il lavoro cardiaco ed il consumo di O2 ed incrementando quindi il rendimento cardiaco.
Per via sublinguale l’azione coronarodilatatrice della Nitrosorbide 10 mg compresse si manifesta in un tempo brevissimo, del tutto paragonabile a quello della nitroglicerina e rappresenta pertanto, la via di elezione negli attacchi anginosi e nelle crisi dolorose precordiali.
Nitrosorbide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nitrosorbide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nitrosorbide
Per via sublinguale l’assorbimento è immediato e gli effetti terapeutici si manifestano entro 2-3 minuti, scomparendo entro 2 ore circa. Dopo somministrazione orale la massima concentrazione ematica viene raggiunta dopo circa 30 min. e regredisce quindi con una vita media di circa 48 minuti. La Nitrosorbide 20 e 40 mg capsule rigide a rilascio modificato, per la sua particolare preparazione che consente un rilascio graduale e protratto nel tempo della sostanza attiva, permette di mantenere livelli ematici di isosorbide dinitrato terapeuticamente attivi per 8-12 ore.
Infatti, la preparazione a rilascio modificato dopo somministrazione singola raggiunge la massima concentrazione ematica fra la 4a e la 6a ora, dimezzandosi nelle 6 ore successive e rimanendo presente nel sangue fino alla 12a ora.
Nitrosorbide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nitrosorbide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nitrosorbide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nitrosorbide: dati sulla sicurezza
DL50 per via orale: nel topo 699,3 mg/kg; nel ratto 759,24 mg/kg. Tossicità cronica assente con dosaggi fino a 12 Dts/kg/die per 180 giorni. Tollerabilità locale da parte della mucosa gastroenterica ottima sia negli esperimenti acuti che in quelli cronici. Indagini condotte in differenti specie animali non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla gravidanza e sul feto con assenza di attività teratogena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nitrosorbide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nitrosorbide
Nitrosorbide: interazioni
Il farmaco può agire quale antagonista fisiologico della noradrenalina, dell’acetilcolina, dell’istamina e di altre sostanze. L’alcool può potenziare gli effetti ipotensivi del farmaco.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controìndìcazìonì).
Nitrosorbide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nitrosorbide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il contemporaneo consumo di alcoolici può aumentare gli effetti ipotensivi dei nitroderivati e ridurre i riflessi, ad esempio, nella guida di veicoli o nel controllo di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco