Nyogel: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Nyogel 1 mg/g gel oftalmico (Timololo Maleato): sicurezza e modo d’azione

Nyogel 1 mg/g gel oftalmico (Timololo Maleato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Il Nyogel gel oftalmico si usa per ridurre una elevata pressione endoculare nelle seguenti patologie:

Ipertensione oculare

Glaucoma cronico ad angolo aperto

Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: come funziona?

Ma come funziona Nyogel 1 mg/g gel oftalmico? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Nyogel 1 mg/g gel oftalmico

Categoria farmacoterapeutica: preparati antiglaucoma e miotici, agenti beta- bloccanti.

Codice ATC: S01ED01

Il timololo maleato è un beta-bloccante non selettivo che non produce nessuna significativa attività cardiaco-stimolante o cardiaco-depressiva diretta o anestetica locale (stabilizzante di membrana). Applicato nell’occhio, riduce la pressione endoculare elevata e normale. Anche se non tutti i meccanismi d’azione del timololo maleato sono noti, si pensa che in primis riduca la produzione di umore acqueo. È inoltre possibile che eserciti un effetto minore sul deflusso dell’umore acqueo.

Diversamente dai miotici, il timololo maleato riduce la pressione endoculare con scarso effetto sulle dimensioni della pupilla o sull’acuità visiva. Quindi non si hanno né la riduzione della visione, né la cecità notturna che si osservano con l’uso dei miotici. Nei pazienti con cataratta si evita quella

diminuzione della visione che è causata dalle opacità lenticolari quando si ha un restringimento della pupilla.

La riduzione della pressione endoculare dopo somministrazione oculare di timololo maleato inizia solitamente entro 30 minuti dall’applicazione del collirio. L’effetto massimo si ottiene dopo circa 2 ore dalla somministrazione e si può mantenere una riduzione significativa della pressione endoculare per periodi fino a 24 ore.


Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nyogel 1 mg/g gel oftalmico, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Nyogel 1 mg/g gel oftalmico

Nyogel 1 mg/g è un collirio in gel che, grazie alle sue particolari caratteristiche chimiche, permette il massimo assorbimento del medicinale nell’occhio, mentre ne riduce l’assorbimento sistemico.

L’assorbimento sistemico misurato dopo somministrazione locale di Nyogel 1 mg/g si è dimostrato inferiore del 90% rispetto a quello indotto dalla somministrazione di timololo collirio 5 mg/ml. Ciò è dovuto alla concentrazione giornaliera di timololo maleato 10 volte inferiore. Nyogel 1 mg/g gel oftalmico ha presentato un effetto significativamente minore sul picco della frequenza cardiaca in un test sotto sforzo, rispetto al timololo 5 mg/ml soluzione.

Dati di farmacocinetica raccolti in studi su volontari sani hanno dimostrato che il valore medio della concentrazione plasmatica massima è di 0,18 ng/ml quando il Nyogel 1mg/g gel oftalmico viene somministrato una volta al dì; tale valore risulta 10 volte inferiore rispetto a quello che si ottiene con due dosi giornaliere di timololo collirio 5 mg/ml.


Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Nyogel 1 mg/g gel oftalmico agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nyogel 1 mg/g gel oftalmico è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: dati sulla sicurezza

Non si sono rilevati eventi avversi locali nei conigli e nei cani ai quali il timololo maleato veniva instillato per 4 settimane. Nel ratto il timololo maleato non produceva effetti mutagenici e non alterava la fertilità. Gli studi di cancerogenicità hanno prodotto un aumento nell’incidenza di feocromocitoma nei ratti maschi e di adenoma mammario, tumori polmonari e polipi uterini benigni nei topi, ma solo a dosi orali elevate. Applicazioni ripetute di Nyogel gel oftalmico non hanno prodotto né intolleranza locale né sistemica nei conigli o nei cani.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nyogel 1 mg/g gel oftalmico

Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: interazioni

Non sono stati condotti specifici studi di interazione farmacologica con timololo maleato.

Altri colliri

Nel caso di trattamento concomitante con altri colliri, occorre lasciar passare un intervallo di almeno 5 minuti tra una somministrazione e l’altra ed il gel oftalmico deve essere somministrato per ultimo.

Sono stati segnalati occasionalmente casi di midriasi con l’uso concomitante di beta- bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina).

Altri medicinali

Il timololo maleato è assorbito sistemicamente e possono insorgere interazioni con i beta-bloccanti orali anche se l’esposizione sistemica dopo instillazione di una singola dose giornaliera di Nyogel 1 mg/g gel oftalmico è minore rispetto a quella osservata con Timololo 5 mg/ml collirio somministrato due volte al giorno.

Vi è la possibilità di effetti additivi risultanti in ipotensione e/o marcata bradicardia quando la soluzione oftalmica beta-bloccante è somministrata in concomitanza con calcio antagonisti orali, agenti beta-bloccanti adrenergici, antiaritmici (incluso l’amiodarone), glicosidi digitali, parasimpaticomimetici, guanetidina.

Amisulpride

Aumento del rischio di aritmia ventricolare, in particolare del tipo torsione di punta.

Amiodarone

La soppressione dei meccanismi di compensazione simpatica può portare a disturbi della conduzione e della contrattilità miocardica.

Calcio antagonisti

Bradiaritmie (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione senoatriale o atrioventricolare ed insufficienza cardiaca mediante un effetto sinergico.

La natura di eventuali eventi avversi cardiovascolari tendenzialmente dipende dal tipo di calcio-antagonista utilizzato. I derivati della diidropiridina, come la nifedipina, possono causare ipotensione, mentre il verapamil o il diltiazem provocano in genere turbe della conduzione atrioventricolare o insufficienza del ventricolo sinistro quando utilizzati in concomitanza con un beta-bloccante.

Beta-bloccanti orali

Quando Nyogel gel oftalmico viene somministrato a pazienti che assumono un beta- bloccante orale, si può osservare un’intensificazione sia della riduzione della pressione endoculare, che degli effetti del beta-blocco sistemico. La risposta di questi pazienti deve essere attentamente monitorata.

Medicinali depletori delle catecolamine (es. reserpina)

Si raccomanda inoltre un attento monitoraggio del paziente, quando si somministrano beta-bloccanti a pazienti in trattamento con farmaci che inducono deplezione delle catecolamine come la reserpina, a causa dei possibili effetti additivi e della insorgenza di ipotensione e/o accentuata bradicardia che può dar luogo a vertigini, sincope o ipotensione posturale.

Glicosidi digitalici

L’uso contemporaneo di glicosidi digitalici e di beta-bloccanti può rallentare la conduzione atrioventricolare.

Farmaci antiaritmici di classe I

I farmaci anti-aritmici di classe I (p.e. disopiramide, propafenone, chinidina, lidocaina i.v.) e l’amiodarone possono avere un effetto di potenziamento sulla conduzione atriale e indurre così un effetto inotropo negativo.

Parasimpaticomimetici

Aumentato rischio di bradicardia.

Agenti anestetici alogenati volatili

Riduzioni dei meccanismi di compenso cardiovascolare da beta-bloccanti (durante la chirurgia l’inibizione beta adrenergica può essere neutralizzata con beta stimolanti). Come regola generale, la terapia con beta-bloccanti non deve essere interrotta ed in qualsiasi caso, la sospensione improvvisa deve essere evitata. L’anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo il farmaco (vedere paragrafo avvertenze specìalì e specìalì precauzìonì per l’uso).

Sono stati segnalati un potenziamento degli effetti beta–bloccanti sistemici del collirio e un aumento dei livelli plasmatici del beta bloccante quando il collirio beta- bloccante è somministrato in associazione a chinidina, ciò probabilmente a causa dell’effetto inibitorio della chinidina sul metabolismo del beta bloccante (descritto per il timololo). Inoltre, la cimetidina e l’idralazina possono aumentare la concentrazione plasmatica del timololo maleato.

Meflochina

Può verificarsi un prolungamento dell’intervallo QT.

Clonidina ed altri agenti antiipertensivi ad azione centrale (metildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina)

Si raccomanda un attento monitoraggio del paziente. Per evitare un improvviso rimbalzo ipertensivo, si deve evitare la brusca sospensione del farmaco.

Insulina, agenti ipoglicemizzanti orali

Tutti i beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia: palpitazioni e tachicardia.

La maggior parte dei beta-bloccanti non cardioselettivi aumentano la frequenza e la gravità dell’ipoglicemia.

Si deve avvisare il paziente che in particolare all’inizio del trattamento, deve effettuare più frequentemente i controlli della glicemia.

Mezzi di contrasto

Prodotti di contrasto a base di iodio


Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Nyogel 1 mg/g gel oftalmico: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non esistono studi sugli effetti di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli. Durante la guida di veicoli o durante l’uso di macchinari, occorre tener presente che si possono verificare occasionalmente, disturbi della visione, quali: variazioni di rifrazione, diplopia, ptosi, frequenti episodi transitori di leggero offuscamento della visione ed episodi di vertigini o affaticamento.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco