Optiray (Ioversolo): sicurezza e modo d’azione
Optiray (Ioversolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico
Optiray 160 è indicato negli adulti per l’angiografia intrarteriosa a sottrazione digitale (I.A. DSA).
Optiray: come funziona?
Ma come funziona Optiray? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Optiray
Categoria farmacoterapeutica: mezzi di contrasto radiologici, idrosolubili, nefrotropici a bassa osmolarità.
Codice ATC: V08AB07
Optiray 160 è un mezzo di contrasto radiologico non ionico. L’iniezione intravascolare di Optiray opacizza i vasi in cui il mezzo di contrasto transita, permettendo la visualizzazione radiografica delle strutture interne fino a quando non si verifica una significativa emodiluizione.
Optiray: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Optiray, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Optiray
Il profilo farmacocinetico di Optiray, insieme alla sue proprietà idrofile e al bassissimo legame con le proteine sieriche e plasmatiche, indicano che Optiray è distribuito all’interno del volume del liquido extracellulare ed è eliminato rapidamente attraverso i reni mediante filtrazione glomerulare. L’emivita media (? ES) dopo somministrazioni di 50 ml e 150 ml è rispettivamente di 113 ? 8,4 e 104 ? 15 minuti. Più del 95% della dose somministrata è escreto entro le prime 24 ore, e la massima concentrazione urinaria si ha nelle prime due ore seguenti la somministrazione.
L’eliminazione attraverso le feci è trascurabile.
Optiray non è soggetto in modo significativo a metabolismo, deiodazione o biotrasformazione. Lo ioversolo non si lega in modo significativo alle proteine plasmatiche o sieriche ed è quindi dializzabile.
Ioversolo può essere visualizzato nel parenchima renale 30-60 secondi dopo somministrazione in bolo endovenoso.
Nei pazienti con funzionalità renale normale, l’opacizzazione dei calici e delle pelvi diviene evidente entro 1-3 min, per divenire ottimale nel giro di 5-15 min.
Optiray: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Optiray agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Optiray è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Optiray: dati sulla sicurezza
Gli ampi studi effettuati per la determinazione della tossicità acuta dimostrano una tollerabilità molto buona dello ioversolo (DL50 media circa 16 g di iodio/Kg peso corporeo nel ratto per via endovenosa).
Nel ratto e nel cane la tollerabilità a seguito di somministrazione intracisternale risulta essere buona come pure nella scimmia a seguito di somministrazione endolombare.
Le sperimentazioni di tossicità subacuta in uno studio sul ratto indicano il carico renale, presente anche nell’uomo, a seguito di somministrazione di un mezzo di contrasto che viene eliminato principalmente per via renale.
Lo ioversolo non si è dimostrato embriotossico, non influenza negativamente la fertilità, e non è dotato di mutagenicità.
Studi sull’animale indicano che ioversolo non attraversa la barriera ematoencefalica nè provoca significative lesioni a carico dell’endotelio.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Optiray: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Optiray
Optiray: interazioni
Le seguenti interazioni sono state segnalate in seguito a somministrazione di altri mezzi di contrasto iodati. Si ritiene generalmente che esse siano attribuibili a questa classe di mezzi di contrasto.
Casi di tossicità renale sono stati segnalati in singoli pazienti con disfunzioni epatiche a cui erano stati somministrati agenti per colecistografia seguiti da mezzi di contrasto intravascolari. La somministrazione di qualunque mezzo di contrasto intravascolare per radiologia deve quindi essere rinviata in pazienti che hanno recentemente assunto un agente di contrasto per colecistografia.
In letteratura si riferisce che i pazienti trattati con interleuchina possano sviluppare un tasso più elevato di reazioni avverse come descritto nel paragrafo “Effetti indesiderati”. Il motivo non è ancora stato chiarito. Secondo la letteratura, dopo la somministrazione di interleuchina è stato osservato un aumento di tali reazioni o la loro comparsa ritardata entro un periodo di 2 settimane.
L’iniezione arteriosa di un mezzo di contrasto per radiologia non deve mai essere effettuata dopo la somministrazione di vasopressori, in quanto essi potenziano fortemente gli effetti neurologici.
E’ stata riscontrata acidosi lattica in pazienti con ridotta funzionalità renale che assumevano metformina al momento di un esame radiologico che prevedeva la somministrazione parenterale di mezzi di contrasto iodati. In base al livello di insufficienza renale, nei pazienti diabetici bisogna considerare l’interruzione dell’assunzione di metformina da 48 ore prima fino al momento dell’esame. L’uso di metformina non deve essere ripreso per 48 ore dopo l’iniezione e deve essere riavviato solo se funzione renale/creatinina sierica rimangono all’interno dell’intervallo normale o ritornano al valore basale.
I mezzi di contrasto iodati per radiologia possono ridurre la capacità di assorbimento dello iodio da parte della tiroide. Per questo motivo, i risultati degli studi di assorbimento del PBI (iodio legato alle proteine) e dello iodio radioattivo, che dipendono dalla stima dello iodio, non riflettono accuratamente la funzione tiroidea per 16 giorni dopo la somministrazione di mezzi di contrasto iodati per radiologia. I test di funzione tiroidea che non dipendono dalle stime dello iodio, ad esempio i saggi di assorbimento su resina del T3 o della tiroxina totale o libera (T4), non sono tuttavia influenzati.
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Optiray: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Optiray: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari dopo la somministrazione di Ioversolo, ma, a causa dei rischi di reazioni precoci e poiché possono verificarsi reazioni ai mezzi di contrasto iodati, la guida o le attività su macchinari sono sconsigliate nell’ora successiva all’ultima somministrazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco