Quazium (Quazepam): sicurezza e modo d’azione
Quazium (Quazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Quazium è indicato nel trattamento di tutti i tipi di insonnia, soprattutto in quelli caratterizzati da difficoltà ad addormentarsi, risvegli notturni frequenti, risveglio mattutino precoce.
Il trattamento con Quazium trova indicazione anche nei casi di insonnia recidivante, sonno di breve durata e in quelle situazioni mediche, acute o croniche, in cui è necessario un sonno ristoratore e in quei pazienti che richiedono un rapido sollievo dall’insonnia dovuta a situazioni di stress o crisi ansiose, come quelle che possono subentrare prima di un intervento chirurgico.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Quazium: come funziona?
Ma come funziona Quazium? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Quazium
Come per tutte le altre benzodiazepine, l’esatto meccanismo d’azione del quazepam è finora sconosciuto. Comunque, sulla base degli studi in vitro sui legami recettoriali eseguiti sul cervello del topo, il quazepam ha dimostrato affinità selettiva per i recettori di tipo 1 delle benzodiazepine rispetto agli altri sottotipi. Inoltre, gli studi elettroencefalografici eseguiti sui gatti hanno dimostrato che il quazepam possiede un effetto selettivo elevato sul tronco cerebrale, un’area che è coinvolta nella modulazione del sonno fisiologico.
Quazium: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Quazium, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Quazium
Il quazepam viene assorbito rapidamente (emivita di assorbimento di circa 30 minuti) dal tratto gastroenterico. Le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alla dose somministrata; picchi sierici di circa 20 ng/ml e 40 ng/ml si ottengono dopo due ore dalla somministrazione di 15 e 30 mg rispettivamente. Il quazepam viene metabolizzato nella quasi totalità ed i due metaboliti principali (2-oxoquazepam ed N-desalchil-2-oxoquazepam) sono farmacologicamente attivi. Dopo somministrazione di quazepam-14 C, il 31% circa della dose veniva eliminato nelle urine ed il 23% nelle feci dopo circa cinque giorni; nelle urine erano presenti solo tracce di quazepam immodificato.
L’emivita di eliminazione del quazepam e del 2-oxoquazepam è di circa 40 ore e quello dell’N-desalchil-2-oxoquazepam è di circa 70 ore. A seguito di somministrazioni multiple, lo steady-state è stato raggiunto con il quazepam ed il 2-oxoquazepam con la settima dose giornaliera e quello dell’N-2-desalchil-oxoquazepam con la tredicesima dose. I dati di farmacocinetica derivanti dagli studi a dose singola sono predittivi dei livelli plasmatici allo steady-state del quazepam e dei suoi due metaboliti principali indicando come le caratteristiche metaboliche e di disposizione del quazepam non vengano modificate dopo dosaggi multipli.
Il legame sieroproteico è superiore al 95%.
Quazium: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Quazium agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Quazium è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Quazium: dati sulla sicurezza
Il quazepam è risultato relativamente non tossico a seguito di somministrazione acuta nel topo, nel ratto e nel cane. I valori di DL50 dopo somministrazione orale del quazepam sono stati >5000 mg/kg nel topo e nel ratto e >1000 mg/kg nel cane. I valori di DL50 a seguito di somministrazione intraperitoneale sono stati rispettivamente di 845 e 921 mg/kg nel topo maschio e femmina mentre nel ratto sono stati rispettivamente di 3072 e 2749 mg/kg.
Negli studi di tossicità prolungata dosi pari a 100 volte il dosaggio massimo utilizzato in clinica per periodi fino a 52 settimane risultarono ben tollerate.
Studi di carcinogenesi sono stati effettuati nel topo e nel criceto con dosi fino a 200 volte la massima dose terapeutica nell’uomo somministrate con la dieta per 18-21mesi: i risultati depongono per una completa assenza di attività carcinogenetica.
Il potenziale mutageno del quazepam è stato valutato usando una serie di tests includenti quello di Ames, il Mouse Lymphoma Assay, il CHO Point Mutation Micronucleus Assay ed il Mouse Micronucleus Assay. Sulla base dei risultati ottenuti, si è concluso che il quazepam non è mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Quazium: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Quazium
Quazium: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: L’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Il rischio di effetti additivi persiste sino alla scomparsa dal circolo dei metaboliti psicoattivi del quazepam.
Quazium: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Quazium: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere "Interazioni"). Si tenga presente, al riguardo, che una diminuzione della capacità di reazione può riscontrarsi anche il giomo seguente alla somministrazione di Quazium.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco