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Quazium

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Quazium: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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QUAZIUM

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa di Quazium contiene: quazepam 15 mg.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse divisibili.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Quazium è indicato nel trattamento di tutti i tipi di insonnia, soprattutto in quelli caratterizzati da difficoltà ad addormentarsi, risvegli notturni frequenti, risveglio mattutino precoce.

Il trattamento con Quazium trova indicazione anche nei casi di insonnia recidivante, sonno di breve durata e in quelle situazioni mediche, acute o croniche, in cui è necessario un sonno ristoratore e in quei pazienti che richiedono un rapido sollievo dall’insonnia dovuta a situazioni di stress o crisi ansiose, come quelle che possono subentrare prima di un intervento chirurgico.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa.

La dose massima non dovrebbe essere superata.

Adulti: 1 compressa prima di coricarsi. Nei casi più gravi o nell’insonnia acuta possono essere somministrate 2 compresse.

Anziani o soggetti debilitati: iniziare la terapia con 1 compressa alla sera prima di coricarsi. In alcuni casi la dose ottimale può essere di mezza compressa. La risposta terapeutica del paziente dopo alcuni giorni fornirà al medico l’indicazione per aumentare o ridurre la dose.

Pazienti in attesa di intervento chirurgico: 2 compresse al momento di coricarsi.

Il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell’assunzione per prevenire l’iperdosaggio dovuto all’accumulo.

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04.3 Controindicazioni

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Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Tolleranza . Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere "Posologia e modo di somministrazione") ma non dovrebbe superare le quattro settimane compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questo periodo non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

Trattandosi di benzodiazepina con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi di astinenza.

Amnesia.Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere "Effetti indesiderati").

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere "Posologia e modo di somministrazione"). Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Nei pazienti con precedenti di convulsioni o epilessia indistintamente dalla concomitante terapia anticonvulsivante, la sospensione di Quazium come di qualsiasi altro farmaco ad azione depressiva sul S.N.C. deve essere effettuata con gradualità.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: L’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

Il rischio di effetti additivi persiste sino alla scomparsa dal circolo dei metaboliti psicoattivi del quazepam.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza.

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale; se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.

Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

Uso pediatrico

L’efficacia e la sicurezza d’impiego non sono state stabilite nei bambini e nei giovani al di sotto dei 18 anni di età.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere "Interazioni"). Si tenga presente, al riguardo, che una diminuzione della capacità di reazione può riscontrarsi anche il giomo seguente alla somministrazione di Quazium.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Sonnolenza durante il giomo, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza del tono muscolare, atassia, visione doppia o alterata. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali (nausea, costipazione, diarrea, dolore addominale), alterazioni nella libido, impotenza, reazioni a carico della cute, astenia e malessere, incontinenza urinaria, ittero, disartria, distonia, irregolarità mestruali, modificazioni del gusto e cataratta, ipocinesia, ipercinesia, ansia, euforia, reazioni paranoidi, alterazioni del pensiero, eloquio inceppato, ipertonia muscolare, disturbi del sonno.

Amnesia

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso").

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.

Le benzodiazepine o i composti benzodiazepinosimili possono causare reazioni come: incoordinazione, irrequietezza, agitazione, palpitazioni, irritabilità, aggressività, delusione, collera, apatia, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento, difficoltà della parola.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso"). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

 

04.9 Sovradosaggio

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Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).

Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.

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L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il "Flumazenil" può essere utile come antidoto.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Come per tutte le altre benzodiazepine, l’esatto meccanismo d’azione del quazepam è finora sconosciuto. Comunque, sulla base degli studi in vitro sui legami recettoriali eseguiti sul cervello del topo, il quazepam ha dimostrato affinità selettiva per i recettori di tipo 1 delle benzodiazepine rispetto agli altri sottotipi. Inoltre, gli studi elettroencefalografici eseguiti sui gatti hanno dimostrato che il quazepam possiede un effetto selettivo elevato sul tronco cerebrale, un’area che è coinvolta nella modulazione del sonno fisiologico.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il quazepam viene assorbito rapidamente (emivita di assorbimento di circa 30 minuti) dal tratto gastroenterico. Le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alla dose somministrata; picchi sierici di circa 20 ng/ml e 40 ng/ml si ottengono dopo due ore dalla somministrazione di 15 e 30 mg rispettivamente. Il quazepam viene metabolizzato nella quasi totalità ed i due metaboliti principali (2-oxoquazepam ed N-desalchil-2-oxoquazepam) sono farmacologicamente attivi. Dopo somministrazione di quazepam-14 C, il 31% circa della dose veniva eliminato nelle urine ed il 23% nelle feci dopo circa cinque giorni; nelle urine erano presenti solo tracce di quazepam immodificato.

L’emivita di eliminazione del quazepam e del 2-oxoquazepam è di circa 40 ore e quello dell’N-desalchil-2-oxoquazepam è di circa 70 ore. A seguito di somministrazioni multiple, lo steady-state è stato raggiunto con il quazepam ed il 2-oxoquazepam con la settima dose giornaliera e quello dell’N-2-desalchil-oxoquazepam con la tredicesima dose. I dati di farmacocinetica derivanti dagli studi a dose singola sono predittivi dei livelli plasmatici allo steady-state del quazepam e dei suoi due metaboliti principali indicando come le caratteristiche metaboliche e di disposizione del quazepam non vengano modificate dopo dosaggi multipli.

Il legame sieroproteico è superiore al 95%.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Il quazepam è risultato relativamente non tossico a seguito di somministrazione acuta nel topo, nel ratto e nel cane. I valori di DL50 dopo somministrazione orale del quazepam sono stati >5000 mg/kg nel topo e nel ratto e >1000 mg/kg nel cane. I valori di DL50 a seguito di somministrazione intraperitoneale sono stati rispettivamente di 845 e 921 mg/kg nel topo maschio e femmina mentre nel ratto sono stati rispettivamente di 3072 e 2749 mg/kg.

Negli studi di tossicità prolungata dosi pari a 100 volte il dosaggio massimo utilizzato in clinica per periodi fino a 52 settimane risultarono ben tollerate.

Studi di carcinogenesi sono stati effettuati nel topo e nel criceto con dosi fino a 200 volte la massima dose terapeutica nell’uomo somministrate con la dieta per 18-21mesi: i risultati depongono per una completa assenza di attività carcinogenetica.

Il potenziale mutageno del quazepam è stato valutato usando una serie di tests includenti quello di Ames, il Mouse Lymphoma Assay, il CHO Point Mutation Micronucleus Assay ed il Mouse Micronucleus Assay. Sulla base dei risultati ottenuti, si è concluso che il quazepam non è mutageno.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio, amido di mais, sodio laurilsolfato, cellulosa microcristallina, gel di silice, magnesio stearato.

 

06.2 Incompatibilità

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A tutt’oggi non è nota alcuna incompatibilità con altri farmaci.

 

06.3 Periodo di validità

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60 mesi.

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06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio da 20 compresse divisibili, da 15 mg, in blister.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna in particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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SCHERING-PLOUGH S.p.A.

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Via G. Ripamonti, 89 – 20141 Milano

Concessionario di vendita : Essex Italia S.p.A.

Via Serio, 1 – 20139 Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n. 026373011

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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23 febbraio 1987

 

10.0 Data di revisione del testo

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Settembre 1999

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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