Return 20 mg compresse rivestite con film (Citalopram Bromidrato): sicurezza e modo d’azione
Return 20 mg compresse rivestite con film (Citalopram Bromidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sindromi depressive endogene e prevenzione delle ricadute e delle ricorrenze. Disturbi d’ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia
Return 20 mg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Return 20 mg compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Return 20 mg compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Codice ATC: N06AB04.
Citalopram è un nuovo derivato biciclico ftalenico con effetto antidepressivo.
Studi biochimici e comportamentali hanno dimostrato che l’effetto farmacodinamico del Citalopram è strettamente correlato a una potente inibizione dell’uptake della 5-HT (5-idrossitriptamina o serotonina). Citalopram non ha effetto sull’uptake della NA (noradrenalina) ed è quindi l’inibitore più selettivo dell’uptake della serotonina finora descritto, come dimostrato dal rapporto pari a 5000 tra le concentrazioni inibenti l’uptake della NA e della serotonina.
Citalopram non presenta alcuna influenza sull’uptake della DA (dopamina) o del GABA (acido gammaaminobutirrico).
Inoltre, né Citalopram, né i suoi metaboliti hanno proprietà antidopaminergiche, antiadrenergiche, antiserotoninergiche, antiistaminergiche o anticolinergiche e non inibiscono le MAO (monoaminoossidasi).
Citalopram non si lega ai recettori delle benzodiazepine, del GABA o degli oppioidi.
Dopo trattamento prolungato, l’efficacia inibitoria sull’uptake della 5-HT è invariata; inoltre Citalopram non induce variazioni nella densità dei neurorecettori come accade con la maggior parte degli antidepressivi triciclici e con i più recenti antidepressivi atipici.
Sono assenti gli effetti sui recettori colinergici muscarinici, sui recettori istaminici e sugli alfa-adrenorecettori, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali legati alla inibizione di questi recettori: secchezza delle fauci, sedazione, ipotensione ortostatica, presenti dopo trattamento con molti farmaci antidepressivi.
Citalopram è unico per la sua estrema selettività di blocco dell’uptake e per l’assenza di attività agonista o antagonista sui recettori.
In uno studio in doppio cieco sull’ECG, controllato con placebo in volontari sani, la modifica dal basale nel QTc (correzione di Fridericia) è stata di 7.5 msec (90% CI 5.9-9.1) alla dose di 20 mg/die e di 16.7 msec (90% CI 15.0-18.4) alla dose di 60 mg/die (vedere sezìonì 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 e 4.9).
Return 20 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Return 20 mg compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Return 20 mg compresse rivestite con film
Assorbimento
Citalopram è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale (Tmax media di 3 ore). La biodisponibilità della formulazione compresse è dell’80%.
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione è circa 14 l/kg (range 12 -16 l/kg). Il legame alle proteine plasmatiche è inferiore all’80%.
Come altri farmaci psicotropi, Citalopram si distribuisce nell’organismo; le concentrazioni più elevate di farmaco e di metaboliti demetilati si trovano nei polmoni, nel fegato, nei reni, concentrazioni inferiori nella milza, nel cuore e nel cervello. Il farmaco e i suoi metaboliti passano la barriera placentare e si distribuiscono nel feto in modo simile a quanto visto nella madre. Una piccolissima quantità di Citalopram e dei suoi metaboliti sono secreti nel latte materno.
Biotrasformazione
Citalopram è metabolizzato a demetilcitalopram, didemetilcitalopram, Citalopram N-ossido e , per deaminazione, a un derivato deaminato dell’acido propionico.
Mentre il derivato dell’acido propionico è inattivo, demetilcitalopram, didemetilcitalopram e Citalopram N- ossido, sono pure inibitori selettivi dell’uptake della serotonina, sebbene più deboli del composto di origine.
Nei pazienti, il Citalopram non metabolizzato è il composto predominante nel plasma.
Il rapporto di concentrazione Citalopram/demetilcitalopram nel plasma, allo stato stazionario, è mediamente di 3,4 ore dopo 15 ore e di 2 dopo 24 ore della somministrazione.
I livelli plasmatici di didemetilcitalopram e Citalopram N-ossido sono generalmente molto bassi.
Eliminazione
L’emivita biologica è di circa un giorno e mezzo.
La clearance plasmatica sistemica è pari a circa 0,4 l/min. L’escrezione avviene con le urine e con le feci.
Linearità
E’ stata dimostrata una relazione lineare tra le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario e la dose somministrata, e nella maggior parte dei pazienti lo stato stazionario è raggiunto entro la prima settimana di terapia. Nella maggior parte dei pazienti i livelli dello stato stazionario sono compresi nel range 100-400 nM per una dose giornaliera pari a 40 mg.
Pazienti anziani (>65 anni)
Nei pazienti anziani in seguito alla ridotta velocità di metabolizzazione, sono state riscontrate un’emivita più lunga (1,5- 3,75 giorni) e una clearance diminuita (0,08-0,3 l/min); le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono due volte più elevate che nei pazienti giovani trattati con la medesima dose.
Funzionalità epatica ridotta
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica Citalopram viene eliminato più lentamente; la emi- vita biologica raddoppia e le concentrazioni plasmatiche nello stato stazionario sono circa due volte più elevate che nei pazienti con funzionalità epatica normale.
Funzionalità renale ridotta
Citalopram viene eliminato più lentamente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a
moderata, ma il fenomeno non ha alcuna influenza importante sulla farmacocinetica del farmaco. Attualmente non vi sono informazioni sulla farmacocinetica del Citalopram nella insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 20 ml/min).
Rapporto farmacocinetica/farmacodinamica
Non è stata effettuata una valutazione tra concentrazione plasmatica ed effetto; nemmeno gli effetti collaterali sembrano correlati alle concentrazioni plasmatiche del farmaco.
Il fattore di conversione da nM a ng/ml (riferito alla base) è 0,32 per il Citalopram e 0,31 per il demetilcitalopram.
Return 20 mg compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Return 20 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Return 20 mg compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Return 20 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Il farmaco non ha potere teratogeno e non influisce sulla riproduzione o sulle condizioni perinatali, non ha effetto mutageno né carcinogenetico.
I dati sugli animali hanno dimostrato che Citalopram induce una riduzione dell’indice di fertilità e dell’indice di gravidanza, una riduzione del numero di impianti, spermatozoi anormali a livelli di esposizione ben al di sopra dell’esposizione umana.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Return 20 mg compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Return 20 mg compresse rivestite con film
Return 20 mg compresse rivestite con film: interazioni
Pertanto la co-somministrazione del Citalopram con altri prodotti medicinali nella pratica clinica ha una probabilità bassa di produrre interazioni farmacocinetiche .
Cibo
Non sono stati segnalati effetti del cibo sull’assorbimento e sulle altre proprietà farmacocinetiche di Citalopram.
Influenza di altri prodotti medicinali sulla farmacocinetica del Citalopram
Uno studio di interazione farmacocinetica del litio e Citalopram non rivela alcuna interazione farmacocinetica.
Effetti del Citalopram su altri prodotti medicinali
Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra il Citalopram e la levopromazina, o la digossina (che indicano che il Citalopram né induce né inibisce la glicoproteina P).
Return 20 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Return 20 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
RETURN ha una minore o moderata influenza sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Gli psicofarmaci possono ridurre la capacità di giudizio e la reattività nelle situazioni di emergenza. Bisogna informare i pazienti di tali effetti e avvertirli che può esserne influenzata la loro capacità di guidare un’automobile o di utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco