Ritro: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Ritro (Fluritromicina Etilsuccinato): sicurezza e modo d’azione

Ritro (Fluritromicina Etilsuccinato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento delle infezioni causate da germi sensibili alla Fluritromicina. Infezioni otorinolaringoiatriche (tonsillite, faringite, otite, rinosinusite). Infezioni delle basse vie respiratorie (bronchite, polmonite, riacutizzazioni infettive in broncopneumopatia cronica ostruttiva). Infezioni odontostomatologiche (paradontite, ascesso gengivale).

Uretriti non gonococciche.

Ritro può essere somministrato anche a pazienti allergici alla penicillina.

Ritro: come funziona?

Ma come funziona Ritro? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Ritro

Ritro (Fluritromicina etilsuccinato) è un nuovo antibiotico a struttura macrolidica, con anello lattonico a 14 atomi, caratterizzato da un’elevata stabilità in ambiente acido e da una buona biodisponibilità e tollerabilità. Chimicamente deriva dall’eritromicina per inserzione in posizione (8S)-8 di un atomo di fluoro. Il derivato prescelto per l’impiego clinico è il 2′-0-etilsuccinile (Fluritromicina etilsuccinato).

Ritro dimostra un’elevata attività nei riguardi di numerose specie batteriche.

Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (streptococco -emolitico di gruppo A), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, altri streptococchi, Corynebacterium duphteriae, Listeria monocytogenes.

Aerobi Gram-negativi: Neisseria spp., H. influenzae, H. parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helycobacter pylori, Campylobacter spp.

Anaerobi: Propionibacterium acnes, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides ovatus, Bacteroides fragilis, Bacteroides spp.

Altri microorganismi: Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealiticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis.

È stata inoltre confermata un’attività battericida intracellulare di notevole entità e l’assenza di effetti negativi sui componenti del sistema immunitario.

L’attività antibatterica in vitro di Fluritromicina non è influenzata dall’ambiente acido, dalla presenza di -lattamasi ed è scarsamente influenzata dall’inoculo; la presenza di siero ne esalta la potenza su diversi patogeni (in particolare su H. influenzae). Fluritromicina non provoca squilibri nella popolazione microbica normale

dell’intestino umano e le modificazioni indotte sono rapidamente reversibili.

Un notevole effetto post-antibiotico, anche in presenza di siero umano, è stato documentato nei confronti di stafilococchi, streptococchi -emolitici di gruppo A, pneumococchi ed emofili. Nei saggi “in vivo” sull’attività chemioterapeutica, le dosi protettive mediante (PD50) al quinto giomo dopo infezione i.p. nel topo sono attomo a 6-8 mg/Kg per gli streptococchi, fino a valori superiori a 100 mg/Kg per i Gram-negativi particolarmente resistenti.

Al nono giomo di somministrazione le PD50 sono ancora a livelli analoghi, inclusi anche ceppi di A. aureus penicillino-resistenti.

Fluritromicina presenta, con relativa frequenza, sinergismo con aminoglicosidi e fluorochinoloni e non produce mai antagonismo quando associata ad antibiotici con diverso meccanismo d’azione.

Alcuni ceppi di H. influenzae, di enterococchi e la maggior parte degli stafilococchi meticillino-resistenti sono risultati resistenti alla fluritromicina ed all’eritromicina.

La Fluritromicina è caratterizzata da una pressoché completa assenza di qualsiasi attività farmacodinamica sui vari distretti ed apparati dell’organismo umano. In particolare, non si sono osservate attività su: tratto gastroenterico, albero respiratorio, sistema nervoso centrale e periferico, motilità uterina, parametri metabolici ed aggregazione piastrinica.


Ritro: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Ritro, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Ritro

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente assorbito (Tmax 1 ora) con un picco ematico di circa 1,4 mcg/ml. La cinetica plasmatica della Fluritromicina etilsuccinato, sia dopo somministrazione singola che ripetuta, è caratterizzata da un’emivita della fase attomo alle 4 ore, con un’elevatissima clearance extra-renale ed un volume di distribuzione oltre gli 800 litri. Questo, oltre a garantire la persistenza di livelli ematici più che soddisfacenti, conferma l’ampia diffusione nei tessuti dove vengono raggiunti livelli notevolmente superiori a quelli sierici. Gli studi inerenti la cinetica di eliminazione in diversi gruppi a rischio (epatopatici, nefropatici, bambini ed anziani) non hanno evidenziato differenze clinicamente significative nel processo eliminativo rispetto ai soggetti normali; solo in caso di grave compromissione renale è possibile un allungamento dell’emivita di eliminazione.


Ritro: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Ritro agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ritro รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Ritro: dati sulla sicurezza

La Fluritromicina è decisamente ben tollerata nei principali modelli animali, roditori e non roditori. La DL50 dopo somministrazione orale ed i.p. è risultata superiore a 4500 mg/Kg nei ratti ed a 6000 mg/Kg nei topi.

Negli studi di tossicità cronica (26 settimane), sono state ben tollerate dosi fino a 150 mg/Kg/die nei ratti e fino a 60 mg/Kg nei cani, salvo qualche occasionale effetto emetico in quest’ultima specie particolarmente sensibile. È stata accertata la non teratogenicità e l’assenza di effetti mutageni.

Gli studi sulla possibile interazione col metabolismo epatico hanno evidenziato che la Fluritromicina, diversamente dall’eritromicina, non altera il sistema microsomiale, né in senso induttivo, né formando complessi inattivi con il P-450 e, pertanto, presenta scarso rischio di interferenza metabolica con i farmaci dati in concomitanza.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Ritro: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ritro

Ritro: interazioni

La scarsa capacità del farmaco di interagire con il sistema del citocromo P-450 consente di escludere possibilità di interazioni farmacometaboliche di rilievo. Gli studi clinici condotti hanno inoltre confermato che fluritromicina non provoca variazioni dei livelli ematici di teofillina.


Ritro: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Ritro: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

La fluritromicina non ha attività sul sistema nervoso centrale e non influenza la capacità di guidare veicoli e/o utilizzare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco