Roxene (Piroxicam): sicurezza e modo d’azione
Roxene (Piroxicam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico delle affezioni reumatiche, infiammatorie e degenerative; trattamento sintomatico degli stati dolorosi acuti quali il dolore post-operatorio, post-traumatico e la dismenorrea primaria.
Roxene: come funziona?
Ma come funziona Roxene? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Roxene
Il Piroxicam esplica attività antinfiammatoria, analgesica ed antipiretica, azioni farmacologiche similari a quelle degli altri antinfiammatori non steroidei. L’esatto meccanismo d’azione non è noto, ma si ritiene debba collegarsi alla sua capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine, attraverso il blocco della cicloossidasi, enzima che catalizza la formazione dei precursori delle prostaglandine dall’acido arachidonico.
Roxene: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Roxene, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Roxene
Dopo somministrazione orale il Piroxicam è facilmente assorbito; la presenza di cibo riduce la velocità, ma non la percentuale di principio attivo assorbito. Il picco ematico è raggiunto entro due ore dopo somministrazione per via orale, l’emivita plasmatica è di 36-45 ore. Con una sola somministrazione la concentrazione è stabile per tutta la giornata; dopo somministrazioni ripetute la concentrazione plasmatica aumenta fino al 5°-7° giomo; le concentrazioni plasmatiche steady-state del Piroxicam sono raggiunte di solito nel corso di 7-8 giorni
Il Piroxicam si lega alle proteine plasmatiche in notevole quantità, viene in gran parte metabolizzato nell’organismo, meno del 5% della dose giornaliera è escreto immodificato con feci e urine. Una importante via metabolica è l’idrossilazione dell’anello piridinico della catena laterale, cui segue la coniugazione con acido glicuronico e l’eliminazione per via urinaria.
Roxene: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Roxene agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Roxene è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Roxene: dati sulla sicurezza
Le prove tossicologiche eseguite su diverse specie animali hanno dimostrato che il piroxicam è ben tollerato ed è sprovvisto di attività teratogena e mutagena.
Tossicità acuta: DL50 (mg/Kg) ratto: p.o. 270; i.p. 220
topo: p.o. 360; i.p. 360
cane: p.o. 700
Per gli studi di tossicità subacuta e cronica, nel topo, nel ratto, cane e scimmia sono state impiegate dosi fra 0,3 e 25 mg/Kg/die; quest’ultima dose è maggiore di circa 60 volte la dose indicata per l’uomo. I soli eventi patologici osservati, alla dose massima impiegata, furono: lesioni gastrointestinali e necrosi papillare renale. Come per le altre sostanze che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, anche il Piroxicam aumenta l’incidenza di distocie e di parti post-termine in animali quando la somministrazione della sostanza perdura durante la gravidanza. La somministrazione di FANS a ratte gravide può determinare la costrizione del dotto arterioso fetale. Inoltre nell’ultimo trimestre di gravidanza aumenta la tossicità a livello gastroduodenale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Roxene: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Roxene
Roxene: interazioni
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Roxene in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
L’assunzione simultanea di Piroxicam e litio o fenitoina può aumentare i livelli plasmatici di tali farmaci.
Il Piroxicam può ridurre gli effetti di diuretici ed antipertensivi.
La simultanea assunzione di potassio, di diuretici risparmiatori di potassio o di farmaci contenenti potassio può causare iperkaliemia.
La somministrazione di Piroxicam contemporaneamente a corticosteroidi può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale.
La somministrazione di Piroxicam 24 ore prima o dopo l’assunzione del metotrexato può aumentare la concentrazione di quest’ultimo e perciò la sua tossicità.
Il Piroxicam interagisce con acido acetilsalicilico, con altre sostanze antinfiammatorie non steroidee e con sostanze che inibiscono l’aggregazione piastrinica (vedi Controindicazioni e Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Si sconsiglia l’uso contemporaneo ad acido acetilsalicilico o ad altri FANS.
L’associazione con acido acetilsalicilico può ridurre la concentrazione plasmatici del Piroxicam nel plasma.
L’assunzione simultanea di Piroxicam e curarina e preparazioni contenenti curarina può incrementare l’attività anticoagulante di tali sostanze. Sono raccomandati controlli iniziali della emostasi.
Il Piroxicam si lega molto alle proteine ed è quindi probabile che spiazzi altri farmaci legati alle proteine. In caso di trattamento con Piroxicam e farmaci ad alto legame proteico, i medici dovranno tenere sotto controllo i pazienti per eventuale aggiustamento dei dosaggi.
In seguito a somministrazione di cimetidina l’assorbimento di Piroxicam fa registrare un lieve aumento. Questo incremento, comunque, non ha dimostrato di essere clinicamente significativo.
E’ sconsigliato l’uso degli antinfiammatori non steroidei contemporaneamente a farmaci chinolonici.
Il Piroxicam può diminuire l’efficacia dei dispositivi intrauterini.
Evitare l’assunzione di alcool.
Roxene: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Roxene: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il Piroxicam può modificare l’integrità di vigilanza in modo tale da compromettere la guida di autoveicoli e l’impegno in attività che richiedono prontezza di riflessi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco