Serpax compresse (Oxazepam): sicurezza e modo d’azione
Serpax compresse (Oxazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
Serpax compresse: come funziona?
Ma come funziona Serpax compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Serpax compresse
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di Serpax non dovrebbe presentare un rischio per la vita. Se il Serpax viene assunto con medicinali ad azione depressiva centrale, in particolare l’alcool, gli effetti di sovradosaggio sono suscettibili di essere più gravi e, in assenza di misure di supporto, possono rivelarsi fatali.
Nel trattamento dell’iperdosaggio, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
Segni e sintomi
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vari gradi di depressione del sistema nervoso centrale che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Trattamento
Nei casi lievi, è necessario tenere sotto controllo la funzione respiratoria e circolatoria. Il vomito indotto non è raccomandato. L’utilizzo di carbone attivo può ridurre l’assorbimento. La lavanda gastrica non è raccomandata di routine, ma può essere effettuata in casi gravi.
Nei casi più gravi possono essere necessarie ulteriori misure (stabilizzazione della funzione circolatoria, monitoraggio intensivo). A causa dell’elevato legame con le proteine e dell’elevato volume di distribuzione di oxazepam, la diuresi forzata o l’emodialisi sembrano essere di scarso valore. Il Flumazenil, antagonista delle benzodiazepine, è indicato per contrastare l’effetto depressivo centrale in caso di intossicazioni con grave insufficienza respiratoria e cardiovascolare. Il Flumazenil, non è indicato nei pazienti con epilessia che sono stati trattati con benzodiazepine, in quanto il contrasto dell’effetto delle benzodiazepine può provocare convulsioni. In caso di eccitazione, non devono essere utilizzati barbiturici.
Serpax compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Serpax compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Serpax compresse
Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitici, derivati benzodiazepinici Codice ATC: N05BA04
Oxazepam è una benzodiazepina con proprietà ansiolitiche e sedative.
Le benzodiazepine si legano a specifici recettori localizzati sui neuroni GABA-ergici e ne potenziano le azioni inibitorie nel sistema nervoso.
Dopo il trattamento prolungato con benzodiazepine è stato osservato lo sviluppo di tolleranza, alla base della quale sono state ipotizzati cambiamenti compensativi nel sistema nervoso centrale, quali adattamenti dei recettori GABAA.
Serpax compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Serpax compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Serpax compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Serpax compresse: dati sulla sicurezza
Assorbimento
Serpax somministrato per via orale viene rapidamente e pressoché completamente assorbito. Le concentrazioni massime nel plasma vengono raggiunte circa 2-3 ore dopo la somministrazione orale. L’emivita di eliminazione di Serpax nel plasma umano varia normalmente da 4 a 15 ore.
Distribuzione
Alle concentrazioni clinicamente significative, Serpax si lega per il 95-98% alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Serpax viene coniugato nel fegato in posizione 3-idrossi e trasformato nel suo glucuronide inattivo. Serpax non è idrossilato in maniera significativa e non possiede metaboliti attivi. Serpax non è un substrato per gli enzimi N-dealchilanti del sistema citocromico P-450.
Eliminazione
Nelle 48 ore dopo la somministrazione orale, più del 70% della dose è presente nell’urina sotto forma di glucuronide, il quale rappresenta almeno il 95% dei prodotti di escrezione urinaria.
La terapia con dosi multiple non porta ad eccessivo accumulo di farmaco in soggetti sani. Caratteristiche in gruppi specifici di pazienti
Anziani
La cinetica dell’oxazepam non è influenzata in modo clinicamente significativo dall’età. Alcuni studi in pazienti anziani hanno riportato un aumento statisticamente significativo dell’emivita di eliminazione dell’oxazepam in confronto a pazienti più giovani, però la clearance totale non è risultata alterata in modo significativo. In pazienti molto anziani (sopra gli 80 anni) la glucuronidazione di oxazepam è ridotta.
Compromissione epatica
La cinetica di glucuronizzazione e di eliminazione dell’oxazepam rimane relativamente inalterata in presenza di malattia epatica compensata da lieve a moderata (epatite virale acuta, cirrosi). Uno studio in pazienti con cirrosi scompensata grave ed encefalopatia ha mostrato una diminuzione significativa della clearance dell’oxazepam. L’emivita media di eliminazione (16,7 ore) è risultata significativamente prolungata rispetto al valore di controllo (5,8 ore). La clearance media apparente (0,55 ml/min./Kg), la percentuale di farmaco non legato (15,4%) e la clearance dell’oxazepam non legato (4,1 ml/min./Kg) sono risultati modificati in modo significativo rispetto ai valori di controllo (1,19 ml/min./Kg, 4,6% e 25,4 ml/min./Kg, rispettivamente). Questi risultati suggeriscono una diminuita capacità di glucuronizzazione ed eliminazione dell’oxazepam in pazienti con malattia epatica scompensata e insufficienza epatica grave.
Compromissione renale
Studi in pazienti con disturbi renali di vario grado, inclusi l’insufficienza renale cronica e lo scompenso renale, non hanno mostrato alcun effetto clinicamente significativo sulla clearance totale dell’oxazepam e sui livelli plasmatici medi allo steady state in confronto a soggetti sani. L’eliminazione del glucuronide inattivo è risultato significativamente ridotto. In uno studio su pazienti con insufficienza renale grave in emodialisi permanente, è stata riscontrata una clearance ridotta di farmaco non legato, anche se la clearance totale dell’oxazepam è risultata simile a quella dei soggetti di controllo sani. La quantità di oxazepam recuperato con la dialisi è risultata trascurabile.
Pazienti con disordini della tiroide
Nei pazienti con ipertiroidismo è stato osservato un aumento della clearance e un’emivita più breve di oxazepam. In alcuni studi l’emivita di eliminazione di oxazepam in pazienti con ipotiroidismo è risultata essere prolungata. Un grave ipertiroidismo può diminuire la glucuronidazione di oxazepam.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Serpax compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Serpax compresse
Serpax compresse: interazioni
Serpax contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Serpax compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Serpax compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Le benzodiazepine non devono essere usate durante la gravidanza, specialmente nel primo e terzo trimestre (vedere paragrafo 4.3).
Se il medicinale viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.
L’assunzione di benzodiazepine durante la gravidanza può causare danni al feto. Un aumentato rischio di malformazioni congenite associato con l’uso di agenti ansiolitici, quali il clordiazepossido, il diazepam ed il meprobamato, durante il primo trimestre di gravidanza, è stato suggerito in diversi studi.
Nell’uomo i livelli ematici, ottenuti dal cordone ombelicale, indicano che le benzodiazepine, incluso l’oxazepam, e i loro glucuronidi passano attraverso la placenta. Se, per gravi motivi medici, il medicinale è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato. Sintomi quali ipoattività, ipotonia, ipotermia, depressione respiratoria, apnea, problemi di nutrizione e risposte metaboliche alterate da diminuita resistenza al freddo sono stati riportati in neonati le cui madri hanno fatto uso di benzodiazepine durante la fase tardiva della gravidanza o durante il parto.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale.
Allattamento
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno, a meno che il beneficio atteso per la donna non superi il rischio potenziale per il neonato (vedere paragrafo 4.3).
Sedazione ed incapacità ad assumere latte dal seno, si sono manifestate durante l’allattamento, in neonati le cui madri assumevano benzodiazepine. I neonati nati da tali madri devono essere osservati per effetti farmacologici (comprese sedazione ed irritabilità).
Fertilità
Gli effetti dell’oxazepam sulla fertilità umana non sono noti.
I dati sugli animali hanno mostrato una diminuzione nella frequenza di estro vaginale nei topi (vedere paragrafo 5.3).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco