Silzolin (Cefazolina Sodica): sicurezza e modo d’azione
Silzolin (Cefazolina Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Infezioni delle vie aeree, infezioni delle vie genito-urinarie, infezioni epato-biliari, infezioni oftalmiche ed otorinolaringoiatriche, infezioni cutanee e dei tessuti molli, infezioni ossee ed articolari, infezioni gastroenteriche, setticemie, endocarditi, peritoniti.
Silzolin: come funziona?
Ma come funziona Silzolin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Silzolin
La cefazolina è una cefalosporina semisintetica derivante dall’acido 7-aminocefalosporanico: questo rappresenta la struttura fondamentale di questa classe di antibiotici ed è indispensabile per l’attività antibatterica degli appartenenti al gruppo. La sua struttura chimica è caratterizzata da un anello beta-lattamico fuso con un anello diidrotiazinico; modificando le catene laterali presenti in posizione 7 dell’anello beta-lattamico e in posizione 3 dell’anello diidrotiazinico, si sono ottenute le cefalosporine semisintetiche.
Il meccanismo di azione della cefazolina è analogo a quello delle altre cefalosporine. Il bersaglio ideale di questa famiglia di antibiotici è la parete batterica. Le cefalosporine e i beta-lattamici in genere inibiscono la formazione dei legami trasversali tra le catene polipeptidiche che la costituiscono (processo di transpeptidazione). Grazie alle analogie strutturali con il dipeptide terminale (D-alanil-D-alanina) delle catene polipeptidiche del peptidoglicano, i beta-lattamici formano un complesso stabile enzima-acido cefalosporanico oppure enzima-acido penicilloico (se trattasi di penicillina) che inattiva la transpeptidasi.
La cefazolina svolge la sua attività antibatterica nei confronti di una vasta gamma di batteri Gram-positivi, compresi quelli resistenti alle penicilline, e Gram-negativi, sebbene con un’azione meno intensa, quali: Staphylococcus aureus (penicillino sensibile), Staphylococcus aureus (penicillino resistente), Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus haemolyticus, Diplococcus pneumoniae, Clostridium perfrigens, Corynebacterium diphteriae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Salmonella tiphy, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri.
Rispetto alle altre cefalosporine è più attiva in vitro su E. coli, Proteus, Klebsiella ed Enterobacter.
È invece risultata inattiva nei confronti della maggior parte dei ceppi di Pseudomonas aeruginosa.
Silzolin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Silzolin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Silzolin
La cefazolina è dotata di bassa assorbibilità gastrica, pertanto viene somministrata per via parenterale.
Studi di farmacocinetica in diverse specie di animali (ratti maschi adulti e conigli maschi adulti) hanno dimostrato buona tollerabilità alla somministrazione prolungata; somministrata per via parenterale, ha raggiunto rapidamente i massimi livelli ematici e si è mantenuta a concentrazioni utili per 8 – 12 ore. La cefazolina è risultata presente in concentrazioni efficaci in molti tessuti ed organi come ad esempio polmoni, tonsille, parete colecistica, appendice. Elevati livelli di cefazolina sono stati anche riscontrati nella bile e nel liquido sinoviale (circa la metà di quelli ematici).
L’antibiotico non supera la barriera ematoencefalica. Il passaggio nella secrezione lattea è molto scarso.
L’iniezione di cefazolina nel volontario sano (0,5 g) induce la comparsa di un picco ematico a 45 minuti dalla somministrazione con livelli di 31,52 mg/ml. L’emivita della cefazolina è di 2,07 ore ed il legame con le proteine plasmatiche dell’82 %; concentrazioni attive del farmaco sono rilevabili nelle 8 ore successive alla somministrazione, nel fluido plasmatico.
L’iniezione endovenosa (0,5 e 1 g) di cefazolina induce livelli ematici superiori a quelli osservati con altre cefalosporine, con un AUC per la dose di 0,5 g di 178,2 mg/h/ml e per la dose di lg di 349,5 mg/h/ml. Poiché la penetrazione dell’antibiotico nei siti di infezione è direttamente proporzionale all’AUC, questi dati conferiscono alla cefazolina un interessante aspetto terapeutico.
Un altro dato significativo è l’elevato indice di trasporto dal compartimento centrale al compartimento periferico (K12 ); il valore superiore a 1,0 osservato per ciò che riguarda il rapporto K12 /K21 indica che una significativa quantità di cefazolina è presente dopo somministrazione e.v. nel compartimento extravasale.
La cefazolina viene eliminata prevalentemente per via urinaria (sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare) senza subire modificazioni: nelle prime 6 ore viene escreto circa il 60% della dose somministrata; entro le 24 ore la quantità di antibiotico eliminata raggiunge il 70 – 80 %. Le massime concentrazioni urinarie di antibiotico sono dell’ordine di 4000 mg/ml dopo iniezione i.m. di 1 g.
Silzolin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Silzolin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Silzolin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Silzolin: dati sulla sicurezza
La cefazolina è una cefalosporina semisintetica dotata di bassa tossicità dopo iniezione i.m. ed e.v. Alla bassa tossicità, si aggiunge il fatto che le dosi somministrabili possono essere più distanziate nel tempo rispetto ad altri antibiotici cefalosporanici, in quanto la cefazolina è caratterizzata da un’emivita piuttosto lunga. La DL50 è stata valutata: nel topo 5,0-5,4 g/kg per via e.v. e 7,6-9,0 g/kg per via s.c.; nel ratto 3,0-3,3 g/kg per e.v. e 10,0-11,0 g/kg per via s.c..
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Silzolin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Silzolin
Silzolin: interazioni
La somministrazione delle cefalosporine può interferire con i risultati di alcune prove di laboratorio, causando pseudopositività della glicosuria con i metodi di Benedict, Fehling e "Clinitest", ma non con i metodi enzimatici. False positività dei test di Coombs diretto sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine.
Silzolin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Silzolin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Se le condizioni del paziente sono tali da non consigliare specifiche preclusioni, non sono note interferenze della sostanza sulla guida e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco