Solart

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Solart: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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SOLART

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni capsula contiene:

Principio attivo:

Acemetacina 60 mg.

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule rigide.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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L’acemetacina per le sue caratteristiche trova impiego elettivo nelle affezioni acute e croniche dell’apparato muscolo-scheletrico ed in particolare nell’artrite reumatoide, nella spondilite anchilosante, negli attacchi acuti di gotta, nell’artrosi, nella periartrite scapolo-omerale e nelle forme infiammatorie gravi dell’apparato osteo-articolare.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La posologia del farmaco è strettamente individuale. A titolo di esempio si riporta il seguente schema:

In casi di artrite reumatoide è consigliabile iniziare con 60 mg una volta al giorno, aumentando progressivamente la dose a seconda della gravità dell’affezione, della risposta terapeutica e della tollerabilità del paziente, fino a 120-180 mg (3 capsule da 60 mg).

Nei quadri acuti le dosi medie sono comprese tra 60-120 mg divisi nel corso della giornata per una durata di 2-5 giorni in caso di attacco di gotta e 7-14 giorni in caso di periartrite scapolo-omerale.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità nota verso il principio attivo, l’indometacina e l’acido acetilsalicilico. Soggetti con precedenti di asma, orticaria, rinite scatenata dall’acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Ragazzi di età inferiore ai 14 anni.

Ulcera peptica pregressa o in atto e in tutti i casi di gravi forme dispeptiche persistenti o ricorrenti.

Epilessia. Sindrome parkinsoniana.

Insufficienza epatica e renale grave. Scompenso cardiaco congestizio.

Soggetti con emorragia in atto o con diatesi emorragica. Terapia con anticoagulanti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’uso di Solart (acemetacina), come qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di Solart (acemetacina) dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

L’acemetacina determina reazioni secondarie, molte delle quali sono correlate alla dose ed interessano principalmente l’apparato gastroenterico e meno frequentemente il sistema nervoso centrale. Per questi motivi l’acemetacina deve essere utilizzata adottando per ciascun paziente la dose minima efficace curando che ogni trattamento sia condotto sotto stretto controllo del medico specialmente nei soggetti anziani, nei quali la frequenza degli effetti collaterali è risultata maggiore.

Una speciale attenzione deve essere posta inoltre nel rilevare i sintomi iniziali di reazioni gastro-intestinali, oculari, nervose o a carico di altri organi ed apparati al fine di poter stabilire precocemente, sulla base della loro gravità e del rapporto rischio-beneficio, se sia opportuno interrompere il trattamento o proseguirlo, se indispensabile col dosaggio ridotto.

I pazienti debbono essere avvertiti di attenersi con scrupolo al dosaggio prescritto: nei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente valutata dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi normalmente utilizzati.

Durante il trattamento, specie se prolungato si rendono necessari periodici controlli della funzionalità epatica e renale e della crasi ematica; sono inoltre raccomandabili controlli oculistici dal momento che l’acemetacina può causare alterazioni oculari talora asintomatiche.

Le reazioni a carico dell’apparato digerente di minore gravità possono essere attenuate somministrando il farmaco dopo i pasti insieme ad un preparato antiacido. La comparsa di emorragie, di ulcere o perforazioni gastro-intestinali, di persistenti alterazioni della funzionalità epatica o renale, di cefalea che non si attenua con la riduzione del dosaggio, di gravi compromissioni psicologiche nei soggetti anziani richiede sempre l’interruzione del trattamento.

Gli antiinfiammatori indolici possono mascherare infezioni eventualmente presenti e misconosciute all’inizio della terapia o intervenute nel corso di questa. Il medico deve tenere presente questa possibilità in modo da evitare qualsiasi ritardo nell’intraprendere la terapia adeguata del processo infettivo.

L’acemetacina può determinare ritenzione di fluidi e una riduzione della perfusione renale; particolare attenzione richiede quindi il suo impiego negli ipertesi, nei cardiopatici, nei soggetti con affezioni epatiche o renali nei quali si può verificare un peggioramento delle loro condizioni cliniche.

L’acemetacina deve inoltre essere impiegata con le dovute precauzioni nei soggetti con storia di depressione mentale o altri gravi disordini psicologici.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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A causa dell’alto legame con le proteine plasmatiche l’acemetacina può spiazzare o essere spiazzata da altri farmaci che presentano la stessa proprietà, come gli anticoagulanti orali, l’idantoina, i salicilati, i sulfamidici e le sulfaniluree, con possibile aumento della frequenza delle specifiche reazioni avverse.

L’acemetacina per il suo effetto sulla perfusione renale e sulla volemia può antagonizzare gli effetti di molti ipotensivi o dei diuretici tiazidici e ridurre l’eliminazione di alcuni farmaci come il litio, il metotrexato o gli antibiotici aminoglucosidici la cui concentrazione ematica può risultare aumentata.

L’acemetacina può aumentare la concentrazione del potassio nel siero per cui deve essere associata con cautela ad alcuni farmaci come gli ACE-inibitori e i diuretici risparmiatori di potassio.

Il probenecid compete con l’acemetacina a livello del tubulo renale riducendone la quota escreta per tale via.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Il Solart (acemetacina) è controindicato sia nelle gestanti che durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Poiché il farmaco può indurre senso di stordimento, vertigini e cefalea di ciò debbono tenere conto coloro che guidano autoveicoli o che attendono ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

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Si osservano più comunemente a carico di:

Apparato digerente: le manifestazioni gastro-intestinali che si verificano più frequentemente sono la nausea, il vomito, il bruciore epigastrico, il dolore addominale, la diarrea e l’aumento delle transaminasi. La letteratura internazionale non riporta effetti collaterali di maggiore gravità.

Meno frequentemente si possono riscontrare effetti collaterali a carico dei seguenti sistemi:

Sistema nervoso centrale: il più frequente effetto collaterale è rappresentato dalla cefalea spesso accompagnata da vertigini, tremori e vomito. Più raramente possono verificarsi astenia muscolare, parestesie, neuropatie periferiche, convulsioni e disturbi psicologici come ansietà, depressione psichica che talora possono essere seguiti da episodi psicotici con allucinazioni e sensazioni di depersonalizzazione.

Apparato emopoietico: sono stati descritti anemia aplastica ed emolitica, agranulocitosi, trombocitopenia e porpora trombocitopenica. Un effetto frequente è il prolungamento del tempo di sanguinamento che può concorrere a determinare fenomeni emorragici a livello di vari organi e apparati (epistassi, perdite ematiche vaginali).

Occhio: a seguito di terapie sono stati segnalati segni di irritazione congiuntivale, fotofobia, diplopia e riduzione del visus e, nei pazienti sottoposti a terapie prolungate, depositi corneali e retinici anche a livello maculare.

Apparato urinario: a causa dei suoi effetti sulla funzione renale sono frequenti ritenzione idro-elettrolitica con iperpotassemia, edemi, ipertensione; altre reazioni comprendono ematuria, proteinuria, nefrite interstiziale con iperazotemia e altri segni di ridotta funzionalità renale.

Reazioni di ipersensibilità : consistenti in eruzioni cutanee, orticaria, angioedema, angioiti, broncospasmo e shock anafilattico che tuttavia sono stati riportati con l’uso di sostanze dello stesso gruppo.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio devono essere adottate le terapie sintomatiche d’urgenza più idonee (emesi, lavanda gastrica).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’Acemetacina è un antiflogistico non steroideo dotato di spiccata attività antiinfiammatoria, analgesica e antipiretica.

È un derivato indolico (estere glicolico dell’indometacina) che a livello epatico viene solo in parte metabolizzato ad indometacina ed in parte si ritrova immodificato nel sangue.

I livelli ematici delle due sostanze sono in rapporto di 1:1.

Con sperimentazioni sia in vivo che in vitro è stato dimostrato che l’acemetacina è attiva come antiinfiammatorio sia per le frazioni metabolizzate ad indometacina che per quella immodificata.

Il meccanismo d’azione dell’acemetacina è in parte dovuto all’inibizione della sintesi prostaglandinica, ma è anche legato alla sua capacità di intervenire su più punti patogenetici del processo flogistico, quali l’inibizione della liberazione di istamina dai mastociti, l’attività antiserotoninica, il blocco delle chinine algogene, l’effetto stabilizzante le membrane lisosomiali e, sia pure ad alti dosaggi, l’inibizione del complemento.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’acemetacina viene assorbita in modo rapido e pressochè completo, dal tratto gastroenterico.

Il picco di massima concentrazione ematica si ottiene in circa due ore dalla assunzione del farmaco, e dopo somministrazioni ripetute, con il raggiungimento dello steady state, il tempo di emivita raggiunge un valore medio di 6 ore.

In tali condizioni la biodisponibilità dell’acemetacina risulta del 100% e la concentrazione dei principi attivi diventa particolarmente elevata nel sangue, nel liquido sinoviale e nei tessuti articolari infiammati.

I prodotti di metabolizzazione o demetilati, o N-deacilati, oppure coniugati con acido glicuronico, non posseggono più alcuna attività antiinfiammatoria e vengono eliminati liberi o coniugati.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

La DL50 per via orale nel topo è di circa 50 mg/Kg, nel ratto di circa 30 mg/Kg, nel coniglio di circa 300 mg/Kg e nel cane è superiore a 100 mg/Kg.

Tossicità cronica

La tossicità cronica non differisce sostanzialmente da quella descritta per l’indometacina; non sono stati rilevati effetti teratogeni in ratti e conigli nè effetti mutageni.