Tetrofosmina Rotop (Tetrofosmina Tetrafluoroborato): sicurezza e modo d’azione
Tetrofosmina Rotop (Tetrofosmina Tetrafluoroborato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico. Indicato per gli adulti. Per la popolazione pediatrica, vedere paragrafo 4.2.
Dopo radiomarcatura con la soluzione di sodio pertecnetato (99mTc), la soluzione di (99mTc) tetrofosmina ottenuta è indicata per:
Imaging del miocardio
(99mTc) tetrofosmina è un tracciante di perfusione miocardica indicato a supporto della diagnosi e localizzazione dell’ischemia e/o dell’infarto del miocardio.
In pazienti che si sottopongono a scintigrafia miocardica di perfusione, si può utilizzare la tecnica ECG-gated SPECT per valutare la funzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione ventricolare sinistra e movimento delle pareti).
Imaging dei carcinomi mammari
L’Imaging della mammella con 99mTc-tetrofosmine è indicato nell’ambito del processo diagnostico iniziale (palpazione etc) di caratterizzazione delle lesioni mammarie, a supporto di un sospetto di malignità, laddove tutti gli altri esami siano risultati non-diagnostici"
Tetrofosmina Rotop: come funziona?
Ma come funziona Tetrofosmina Rotop? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tetrofosmina Rotop
Categoria farmacoterapeutica: radiofarmaci per uso diagnostico, sistema cardiovascolare, (99mTc) tetrofosmina, codice ATC: V09GA02.
Non sono previsti effetti farmacologici in seguito a somministrazione endovenosa di (99mTc) tetrofosmina al dosaggio raccomandato. Gli studi su animali hanno dimostrato che l’assorbimento miocardico di (99mTc) tetrofosmina è correlato in modo lineare al flusso sanguigno coronarico, confermando l’efficacia del complesso come agente di imaging per perfusione miocardica.
In base all’esperienza clinica con la scintigrafia miocardica di perfusione ECG-gated, questo metodo può essere usato per monitorare la variazioni (o la stabilità) della funzione ventricolare sinistra nel tempo. L’affidabilità di tale valutazione seriale dovrebbe essere simile a quella di altre tecniche di misurazione utilizzate comunemente (ad es. scintigrafia ECG-gated blood- pool).
Dati limitati sugli animali mostrano l’assorbimento di (99mTc) tetrofosmina nelle cellule tumorali mammarie.
Efficacia clinica
Il valore diagnostico di (99mTc) tetrofosmina è stato studiato in diverse sperimentazioni.
Scintigrafia miocardica di perfusione: In uno studio multicentrico su 252 pazienti con sospetta coronaropatia, i pazienti sono stati sottoposti a imaging sotto stress e a riposo con (99mTc) tetrofosmina usando due iniezioni distinte del radiotracciante a 4 ore di distanza lo stesso giorno e sono state ottenute immagini planari. L’angiografia coronarica è stata usata come standard di riferimento. (99mTc) tetrofosmina ha mostrato una sensibilità del 77%, una specificità del 58%, un valore predittivo positivo dell’89% e un valore predittivo negativo del 37%.
Scintimammografia:
In uno studio prospettico su 137 pazienti che presentavano lesioni sospette alla mammografia e/o all’ecografia ad alta risoluzione, la sensibilità della scintimammografia con (99mTc) tetrofosmina è stata del 90%, la specificità dell’80%, il valore predittivo positivo del 71% e il valore predittivo negativo del 93% per l’imaging planare e del 93%, 76%, 68% e 95% per la SPECT, rispettivamente.
Popolazione pediatrica
Sono disponibili poche segnalazioni sull’uso di tecnezio-99m nei bambini, principalmente in difetti cardiaci congeniti e malattia di Kawasaki. Proyo et al. hanno presentato uno studio su un ragazzo di 14 anni per il quale era rilevabile un ponte miocardico sotto sforzo mediante angiografia coronarica, confermato mediante imaging di perfusione miocardica con 430 MBq di (99mTc) tetrofosmina a riposo e sotto stress fisico. Gli autori hanno concluso che il ponte miocardico è una diagnosi differenziale rara e importante in caso di dolori angino-simili nell’infanzia senza cardiomiopatia ipertrofica. Ekman-Joelsson et al. hanno riferito i risultati della scintigrafia miocardica di perfusione eseguita con (99mTc) tetrofosmina da 4 a 15 anni dopo l’intervento in 12 pazienti con atresia polmonare, mostrando difetti della perfusione in 9 dei 12 bambini. Mostafa et al. hanno confermato che (99mTc) tetrofosmina è una tecnica diagnostica non invasiva accurata per l’identificazione di difetti della perfusione miocardica in pazienti con malattia di Kawasaki e impianto di bypass pre- e post-coronarico. Kashyap et al. hanno valutato la fattibilità e i risultati della scintigrafia miocardica di perfusione sotto stress con (99mTc) tetrofosmina o tallio-201 in 84 bambini con malattia di Kawasaki. Gli autori hanno trovato difetti reversibili della perfusione in 12 pazienti e hanno concluso che questi difetti reversibili della perfusione sono osservati in pazienti asintomatici con malattia di Kawasaki.
Lim et al. hanno studiato la sicurezza e l’utilità dell’esame della perfusione miocardica sotto
stress con (99mTc) tetrofosmina in 11 bambini con anamnesi di malattia di Kawasaki. Non sono stati osservati eventi avversi associati all’iniezione del radioisotopo. Dieci pazienti su 11 avevano esami normali. L’unico soggetto con esame anormale ha mostrato un difetto fisso minimo (2%) nella parete ventricolare sinistra. Gli autori hanno concluso che l’esame della perfusione miocardica sotto stress è un metodo sicuro ed efficace per la valutazione della perfusione miocardica in bambini cooperativi con anamnesi di malattia di Kawasaki ed è un’utile supporto ai metodi tradizionali di stratificazione del rischio coronarico in questi pazienti. Fu et al. hanno mostrato una scarsa concordanza tra ecografia in 2D e (99mTc) tetrofosmina in 28 bambini, oltre che tra SPECT con (99mTc) tetrofosmina sotto stress con dipiridamolo e angiografia coronarica in 29 pazienti con malattia di Kawasaki.
Concludendo, (99mTc) tetrofosmina è usato in indicazioni selezionate nei bambini e fornisce informazioni aggiuntive che sono complementari ad altri metodi diagnostici. Il beneficio potenziale dell’imaging con (99mTc) tetrofosmina nei bambini deve essere attentamente confrontato con il potenziale rischio di esposizione alle radiazioni.
Tetrofosmina Rotop: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tetrofosmina Rotop, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tetrofosmina Rotop
Assorbimento negli organi
L’assorbimento miocardico è rapido e raggiunge un massimo di circa l’1,2% della dose iniettata con ritenzione sufficiente a permettere l’imaging del miocardio mediante tecniche planari o SPECT da 15 minuti a 4 ore dopo la somministrazione.
Eliminazione
(99mTc) tetrofosmina è rapidamente eliminato dal sangue dopo iniezione endovenosa; meno del 5% dell’attività somministrata resta nel sangue intero 10 minuti dopo l’iniezione.
L’eliminazione dal tessuto è rapida dal polmone e dal fegato e l’attività è ridotta in questi organi in seguito a esercizio fisico, con aumento del sequestro nel muscolo scheletrico. Il 66% circa dell’attività iniettata è escreto entro 48 ore dall’iniezione, con il 40% circa escreto nell’urina e il 26% nelle feci.
Tetrofosmina Rotop: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tetrofosmina Rotop agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tetrofosmina Rotop è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tetrofosmina Rotop: dati sulla sicurezza
Studi di tossicità acuta che hanno impiegato (99mTc) tetrofosmina a dosaggi di circa 1.050 volte la massima dose singola per l’uomo non hanno rivelato mortalità o altri segni significativi di tossicità nei ratti e conigli. In studi a dosi ripetute, è stata osservata una qualche evidenza di tossicità nei conigli ma solo a dosi cumulative superiori a 10.000 volte la dose singola massima per l’uomo. Nei ratti che hanno ricevuto questa dose non vi sono state evidenze significative di tossicità. Non sono stati condotti studi sulla tossicità riproduttiva.
Tetrofosmina non ha mostrato evidenze di potenziale mutageno in studi di mutagenicità in vitro o in vivo. Non sono stati eseguiti studi per valutare il potenziale cancerogeno di tetrofosmina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tetrofosmina Rotop: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tetrofosmina Rotop
Tetrofosmina Rotop: interazioni
Non sono stati effettuati studi formali sull’interazione tra Tetrofosmina ROTOP e altri farmaci.
Non sono tuttavia state segnalate interazioni negli studi clinici in cui (99mTc) tetrofosmina è stata somministrata a pazienti che ricevevano altri farmaci in contemporanea. I farmaci che possono influenzare la funzione miocardica e/o il flusso sanguigno, come beta-bloccanti, calcio-antagonisti o nitrati, possono causare risultati falsi negativi nella diagnosi di
coronaropatie. I risultati degli studi di imaging devono, quindi, essere sempre considerati alla luce dei medicinali assunti.
Tetrofosmina Rotop: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tetrofosmina Rotop: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
È improbabile che si manifestino effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari dopo l’utilizzo di questo prodotto.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco