Timecef: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Timecef (Cefodizima Disodica): sicurezza e modo d’azione

Timecef (Cefodizima Disodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Timecef รจ di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi difficili o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai piรน comuni antibiotici. In particolare la specialitร  trova indicazione nelle suddette infezioni in pazienti defedati e/o immunodepressi.

Timecef: come funziona?

Ma come funziona Timecef? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Timecef

Categoria farmacoterapeutica: antibatterici per uso sistemico, cefalosporine; codice ATC: J01DD09 Il Cefodizime รจ un antibiotico semisintetico beta-lattamico, battericida ad uso parenterale, appartenente al gruppo delle cefalosporine di 3a generazione.

Il cefodizime รจ caratterizzato da ampio spettro di attivitร  e da elevata resistenza alle beta-lattamasi. Attivitร  antibatterica: il cefodizime risulta attivo nei confronti di batteri Gram-positivi e Gram- negativi, sia aerobi che anaerobi, produttori o non di beta-lattamasi: streptococchi esclusi gli enterococchi, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (qualche ceppo รจ resistente), Serratia spp., Proteus indolo negativo (Proteus mirabilis), Proteus indolo positivo, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Shighella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae e parainfluenzae, produttori e non di beta-lattamasi, Pasteurella multocida, Corynebacteries, Clostridium perfringens, alcuni ceppi di Bacteroides fragilis e Pseudomonas spp.

Studi in vitro ed ex-vivo nell’animale e nell’uomo indicano che all’attivitร  battericida si associa l’attivazione dei macrofagi e/o delle cellule NK con aumento dell’attivitร  fagocitaria e della distruzione batterica.


Timecef: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Timecef, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Timecef

Timecef, somministrato per via intramuscolare, ha una biodisponibilita’ vicino al 100%. Indipendentemente dalle vie di somministrazione l’emivita plasmatica terminale รจ di circa di 4 ore.

Dosi singole di 1 g e 2 g per via intramuscolare o endovenosa, determinano le seguenti concentrazioni plasmatiche in mcg/ml:

1g e.v. 1g i.m. 2g e.v.
C.
max
199 (10 min) 60 ( 1 ora) 339 (10 min)
C.

12 ora

4,0 4,3 7,0
C.

24 ora

0,4 0,3 0,65

Le concentrazioni plasmatiche dopo 24 ore sono ancora superiori alle CMI della maggioranza dei microorganismi patogeni sensibili.

Il legame alle proteine plasmatiche รจ dell’ordine dell’80%.

Il cefodizime penetra bene e rapidamente nei vari tessuti e liquidi biologici (in particolare parenchima polmonare, liquido pleurico, secrezioni bronchiali, tessuto renale, tessuto prostatico, liquido ascitico), con concentrazioni superiori alla CMI della maggior parte dei microorganismi patogeni sensibili. L’antibiotico attraversa la placenta.

Il cefodizime viene eliminato in forma immodificata, prevalentemente (80%) per filtrazione glomerulare renale e per il rimanente per lo piรน per via epatobiliare.


Timecef: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Timecef agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Timecef รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Timecef: dati sulla sicurezza

Somministrato per via e.v., nel topo e nel ratto, il cefodizime presenta una DL50 rispettivamente di 7200 e 8200 mg/kg.

Nel coniglio e nel cane sono state ben tollerate fino a dosi di 5000 mg/kg e 4000 mg/kg di peso corporeo.

Somministrato per via orale nel topo e nel ratto, la DL50 รจ risultata superiore a 20.000 mg/kg di peso corporeo.

La somministrazione ripetuta per 6 mesi di dosi di cefodizime fino a 3000 mg/kg sottocute nel ratto e fino a dosi di 1600 mg/kg nel cane per via e.v. non ha indotto variazioni significative nei parametri esaminati.

Nella scimmia dosi fino a 800 mg/kg di peso corporeo somministrate per 6 mesi sono risultate ben tollerate.

Le prove effettuate nel topo, nel ratto e nel coniglio trattati per via e.v. rispettivamente fino a dosi di 3000 mg/kg, 1600 mg/kg, 64 mg/kg non hanno evidenziato effetti teratogeni, non sono state compromesse nรฉ la fertilitร  nรฉ lo sviluppo peri- e post-natale degli animali trattati.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Timecef: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Timecef

Timecef: interazioni

Non รจ stata osservata, durante gli studi clinici, alcuna reazione del tipo disulfiram durante la somministrazione contemporanea di cefodizime con alcool. La somministrazione contemporanea di probenecid prolunga il tempo necessario per lโ€™escrezione del cefodizime in quanto interferisce con il trasporto delle cefalosporine attraverso il tubulo renale.

Come con altre cefalosporine, cefodizime puรฒ potenziare gli effetti nefrotossici di farmaci nefrotossici (ad es. in particolare gli aminoglicosidi e diuretici dellโ€™ansa).

In pazienti trattati con diuretici potenti, quali la furosemide, il trattamento con dosi elevate di cefodizime puรฒ portare a modifiche della funzionalitร  renale; questa evenienza รจ improbabile alle dosi raccomandate per cefodizime.

Sono stati segnalati rari casi di false positivitร  dei test di Coombs in corso di trattamento con cefodizime. Anche metodi non enzimatici per la determinazione della glicemia possono dare risultati falsamente positivi. Durante il trattamento con cefodizime, la glicemia deve essere quindi determinata con metodi enzimatici.


Timecef: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Timecef: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

In caso di reazioni avverse come encefalopatia (che puรฒ includere convulsioni, confusione, alterazione della coscienza, disturbi del movimento), i pazienti non devono usare macchinari o guidare veicoli.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco