Trilafon (Perfenazina): sicurezza e modo d’azione
Trilafon (Perfenazina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Nel trattamento delle schizofrenie, degli stati paranoidi e della mania. Nelle psicosi tossiche (amfetamine, LSD, cocaina, etc.). Nelle sindromi mentali organiche accompagnate da delirio. Nei disturbi d’ansia se particolarmente gravi e resistenti alla terapia con ansiolitici tipici. Nella depressione se accompagnata da agitazione e delirio, per lo più in associazione con antidepressivi. Nel vomito e nel singhiozzo incoercibile. Nel trattamento dei dolori intensi generalmente in associazione con analgesici stupefacenti.
Trilafon: come funziona?
Ma come funziona Trilafon? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Trilafon
Il trattamento di emergenza deve essere istituito immediatamente ed il paziente deve essere ricoverato al più presto. Occorre anche tener presente la possibilità che il paziente abbia contemporaneamente assunto alcool o altri farmaci.
Sintomi
Il sovradosaggio di perfenazina coinvolge principalmente il sistema extrapiramidale.
La sintomatologia da surdosaggio è generalmente una esaltazione dei molteplici effetti farmacologici della perfenazina.
Può verificarsi progressiva depressione del S.N.C. da sonnolenza a stupore o coma con areflessia; i bambini possono avere convulsioni. Pazienti con intossicazione moderata o allo stadio iniziale possono accusare irrequietezza, confusione ed eccitamento. Altri sintomi comprendono ipotensione, tachicardia, ipotermia, miosi, tremori, contrazioni muscolari, spasmi, rigidità o ipotonia, convulsioni, difficoltà alla deglutizione e alla respirazione, cianosi e collasso respiratorio e/o vasomotorio, talora con apnea improvvisa.
Trattamento
Il trattamento è sintomatico e di sostegno. Non vi è un antidoto specifico.
Se il paziente è cosciente bisogna indurre il vomito anche se l’emesi si è già manifestata spontaneamente.
E’ da preferire lo stimolo farmacologico impiegando sciroppo di ipecacuana.
Però bisogna tener presente che l’ipecacuana ha una azione centrale in aggiunta a quella irritativa locale a livello gastrico, che può essere bloccata dall’effetto antiemetico della perfenazina. L’azione dell’ipecacuana viene facilitata dall’attività fisica e dalla contemporanea somministrazione di 240-360 ml di acqua. Se l’emesi non si manifestasse entro 15’ occorre ripetere la dose di ipecacuana. Prendere le dovute precauzioni per evitare l’aspirazione del vomito specialmente nei bambini e nei lattanti. Una volta provocato il vomito, il residuo di farmaco nello stomaco può essere assorbito su carbone attivato somministrato in sospensione acquosa. Nei casi in cui il vomito fosse controindicato o non si manifestasse, specialmente nei bambini, praticare lavanda gastrica con soluzione fisiologica salina.
Negli adulti può essere usata acqua corrente tuttavia bisogna rimuoverne quanta più possibile prima della successiva somministrazione. I purganti salini, richiamando acqua nel-l’intestino per osmosi, possono risultare utili in quanto con la loro azione diluiscono rapidamente il contenuto dell’intestino.
Provvedimenti standard (ossigeno, liquidi per via endovenosa, corticosteroidi) devono essere utilizzati per trattare lo shock circolatorio o l’acidosi metabolica.
Mantenere una buona ventilazione polmonare ed una adeguata assunzione di liquidi e regolare la temperatura corporea. Può insorgere ipotermia, ma si può avere anche una grave ipertermia che deve essere prontamente ed adeguatamente trattata.
Eseguire un elettrocardiogramma e monitorare la funzionalità cardiaca per non meno di 5 giorni. Le aritmie cardiache possono essere trattate con neostigmina, piridostigmina o propranololo.
Vasocostrittori quali norepinefrina e fenilefrina possono essere usati per trattare l’ipotensione, ma non deve essere usata l’epinefrina. Gli anticonvulsivanti, quali anestetici per inalazione, diazepam o paraldeide sono indicati per controllare le convulsioni. Non sono indicati invece i barbiturici di cui la perfenazina aumenta l’attività depressiva centrale, ma non l’azione anticonvulsivante. Poichè le fenotiazine abbassano la soglia convulsiva, non devono essere somministrati stimolanti ad azione centrale convulsivante quali picrotossina o pentetrazolo. Se si riscontrasse una sintomatologia acuta di tipo parkinsoniano si possono somministrare benzatropina mesilato, triesifenidile o difenidramina.
A seguito di sovradosaggio tossico il paziente può non risvegliarsi per 48 ore, nonostante le misure di sostegno o di attacco attuate. La dialisi non è di alcuna utilità, date le basse concentrazioni plasmatiche del farmaco. Poiché il sovradosaggio è spesso deliberato, il paziente può tentare il suicidio in altro modo durante la fase di ricovero.
Trilafon: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Trilafon, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Trilafon
Categoria farmacoterapeutica: Fenotiazine con struttura piperazinica. Codice ATC: N05AB03
Meccanismo d’azione:
Perfenazina presenta azioni a tutti i livelli del sistema nervoso centrale, particolarmente a livello ipotalamico e dimostra proprietà ansiolitiche, antipsicotiche ed antiemetiche.
Trilafon: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Trilafon agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Trilafon è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Trilafon: dati sulla sicurezza
Assorbimento
Le fenotiazine sono prontamente assorbite dal tratto gastrointestinale e dai siti parenterali.
Il 50-70% di una dose somministrata per via orale viene rimossa rapidamente dalla circolazione portale e la circolazione enteroepatica è molto attiva.
Come risultato di ciò, una quantità inferiore di farmaco immodificato entra in circolo quando le fenotiazine sono somministrate per via parenterale.
Distribuzione
Dopo l’assorbimento, le fenotiazine sono distribuite rapidamente in tutti i tessuti corporei. Tali farmaci sono altamente lipofili ed altamente legati a membrane e proteine.
Elevate concentrazioni di farmaco immodificato sono rilevabili a livello cerebrale, i metaboliti predominano a livello polmonare, nel fegato, nei reni, nella milza.
Biotrasformazione
Le fenotiazine sono metabolizzate principalmente a livello epatico attraverso ossidazione, idrossilazione, demetilazione, formazione di sulfossido e coniugazione con acido glicuronico.
L’eliminazione dal plasma può essere più rapida che dai siti ad alto contenuto lipidico e ad elevato legame, in particolare dal sistema nervoso centrale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Trilafon: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Trilafon
Trilafon: interazioni
Le compresse di Trilafon contengono lattosio non sono quindi adatte per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.
Trilafon: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Trilafon: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non somministrare nel corso del primo trimestre di gravidanza. Nell’ulteriore periodo, il prodotto deve essere somministrato solo quando ritenuto essenziale e comunque sempre sotto il diretto controllo del medico.
I neonati esposti agli antipsicotici convenzionali o atipici incluso Trilafon durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali o di astinenza che possono variare per gravità e durata dopo la nascita. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio, disturbi dell’assunzione di cibo. Pertanto i neonati dovrebbero essere attentamente monitorati.
Allattamento
Poichè le fenotiazine vengono escrete rapidamente nel latte materno, deve essere presa la decisione se interrompere l’allattamento o il farmaco, tenendo in considerazione l’importanza della terapia per la madre.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco